OFTAN DEXA-CHLORA silmätipat, liuos 1/2 mg/ml, silmävoide 1/2 mg/g

Silmätipat: Deksametasoni 1 mg/ml (deksametasoninatriumfosfaatti 1,32 mg/ml). Kloramfenikoli 2 mg/ml.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Yksi ml silmätippaliuosta sisältää 0,04 mg bentsalkoniumkloridia ja yksi tippa sisältää noin 0,001 mg bentsalkoniumkloridia.

Silmävoide: Deksametasoni 1 mg/g. Kloramfenikoli 2 mg/g.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Silmätipat, liuos.
Silmävoide.

Tulehdukselliset ja allergiset silmäsairaudet, kuten konjunktiviitit, keratiitit, iriitit, silmäluomien dermatiitit, blefariitit ja kyynelpussin tulehdus.

Silmätipat: Silmään (silmiin) alaluomitaskuun 1 tippa 4-6 kertaa päivässä.

Silmävoide: Silmään (silmiin) alaluomitaskuun 1-3 kertaa päivässä. Tavanomainen kerta-annos on noin 1 cm voidetta.

Silmätuberkuloosi, herpes simplex, vesirokko, vaksinia ja useat muut viruksien tai sienien aiheuttamat silmätulehdukset, joita bakteeri-infektio ei ole komplisoimassa. Sarveiskalvon perforaatio. Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Näköhäiriö
Systeemisten tai topikaalisten kortikosteroidien käytön yhteydessä saatetaan ilmoittaa näköhäiriöistä. Jos potilaalla esiintyy näön hämärtymisen kaltaisia oireita tai muita näköhäiriöitä, potilas on ohjattava silmälääkärille, joka arvioi oireiden mahdolliset syyt. Niitä voivat olla kaihi, glaukooma tai harvinaiset sairaudet, kuten sentraalinen seroosi korioretinopatia, joista on ilmoitettu systeemisten tai topikaalisten kortikosteroidien käytön jälkeen.

Yli 2 viikkoa kestävä kortisonivalmisteen käyttö saattaa nostaa silmänpainetta. Glukokortikoidien paikalliskäyttö saattaa hidastaa sarveiskalvovaurioiden paranemista.

Pitkäaikainen, kuukausia kestävä kloramfenikolin käyttö saattaa aiheuttaa muutoksia verenkuvassa potilailla, joilla on aikaisemmin todettu häiriöitä luuytimen toiminnassa.

Silmään käytettävän pitkäaikaisen deksametasonihoidon jälkeen voi esiintyä systeemiseen imeytymiseen liittyen Cushingin oireyhtymää ja/tai lisämunuaistoiminnan lamaantumista niille alttiilla potilailla, kuten lapsilla ja potilailla, jotka saavat CYP3A4-estäjähoitoa (mukaan lukien ritonaviiria ja kobisistaattia). Tällaisissa tapauksissa hoito on keskeytettävä vähitellen.

Oftan Dexa-Chlora -silmätipat sisältävät bentsalkoniumkloridia säilytysaineena. Piilolinssit tulee poistaa ennen lääkkeen antoa ja asettaa takaisin aikaisintaan 15 minuutin kuluttua. Bentalkoniumkloridin tiedetään värjäävän pehmeitä piilolinssejä.

Bentsalkoniumkloridin on raportoitu aiheuttavan silmäärsytystä ja kuivasilmäisyyden oireita ja se saattaa vaikuttaa kyynelkalvoon ja sarveiskalvon pintaan. Varovaisutta on noudatettava käytettäessä valmisteita kuivasilmäisille potilaille ja potilaille, joilla sarveiskalvo on vaurioitunut.

Pitkäaikaisessa käytössä potilaita pitää seurata.

Oftan Dexa-Chlora -silmävoidetta ei suositella käytettäväksi piilolinssien kanssa.

Ei kliinisesti merkittäviä interaktioita, kun lääkettä käytetään silmän paikallishoitoon.

CYP3A4:n estäjät (mukaan lukien ritonaviiri ja kobisistaatti) voivat pienentää deksametasonin puhdistumaa, mikä johtaa vaikutusten voimistumiseen ja lisämunuaistoiminnan lamaantumiseen/Cushingin oireyhtymään.

Vähäinen osa silmään paikallisesti annetusta kloramfenikolista ja deksametasonista saattaa imeytyä systeemiverenkiertoon. Pitoisuudet veressä ovat kuitenkin erittäin pieniä. Kloramfenikoli läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Vastasyntyneillä on kuvattu vakavia toksisia reaktioita (Grayn syndrooma, luuytimen suppressio) kloramfenikolista. Varovaisuutta on noudatettava, jos valmistetta käytetään raskauden ja imetyksen aikana.

Silmätipat: Valmiste ei vaikuta haitallisesti ajokykyyn eikä kykyyn käyttää koneita.

Silmävoide: Silmävoide saattaa sumentaa näköä hetkellisesti. Ajamista on vältettävä välittömästi voiteen annostelun jälkeen kunnes näkökyky on normalisoitunut.

Oftan Dexa-Chlora on paikallisesti silmään annettuna hyvin siedetty ja paikallisia ärsytysoireita esiintyy harvoin. Ohimenevää kirvelyä silmässä ja näön sumenemista (silmävoide) voi esiintyä annostelun yhteydessä.

Yleiset (>1/100): Viikkoja kestävässä käytössä deksametasoni saattaa nostaa silmänpainetta, mikä voi johtaa glaukooman kehittymiseen. Pitkäaikainen, kuukausia kestävä glukokortikoidivalmisteen paikallinen käyttö altistaa sarveiskalvon haavaumille ja samentumille sekä saattaa aiheuttaa subkapsulaarista linssin samentumaa.

Melko harvinaiset (1/100-1/1000): Allergiset reaktiot, superinfektiot.

Erittäin harvinaiset (<1/10000): Optikusneuriitti, agranulosytoosi, perifeerinen neuropatia, aplastinen anemia.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin): Näön hämärtyminen (ks. myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet), Cushingin oireyhtymä, lisämunuaistoiminnan lamaantuminen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

www-sivusto: www.fimea.fi tai

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostustuksesta aiheutuvat systeemiset haittavaikutukset ovat erittäin epätodennäköisiä paikalliskäytön yhteydessä. Systeemisesti käytettävät deksametasoni- ja kloramfenikoliannokset ovat 400-20000 kertaa suurempia (silmätipat) tai 500-25000 kertaa suurempia (silmävoide) kuin mitä Oftan Dexa-Chlora -valmisteen kerta-annoksessa on.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: kortikosteroidien ja mikrobilääkkeiden yhdistelmävalmisteet. ATC-koodi: S01CA01

Vaikutusmekanismi

Oftan Dexa-Chlora on vahva glukokortikoidivalmiste, johon on lisätty antibiootti steroidien infektioille altistavan haitan torjumiseksi.

Deksametasoni on synteettinen, fluorattu glukokortikoidi. Sen anti-inflammatorinen teho on 25-kertainen hydrokortisoniin verrattuna. Deksametasonilla ei ole mainittavaa mineralokortikoidivaikutusta. Sen kohdereseptori on aktivoituneiden valkosolujen tuman steroidireseptori. Glukokortikoideilla on silmässä anti-inflammatorinen, antiallerginen, immunosuppressiivinen ja kipua vähentävä vaikutus. Ne estävät leukosyyttien migraatiota, solujen jakaantumista ja kollageeni- ja proteiinisynteesiä. Kortisonin hiilihydraatti- ja rasva-aineenvaihduntaan kohdistuvat vaikutukset eivät ole todennäköisiä, kun lääkettä käytetään paikallisesti silmään.

Kloramfenikoli kiinnittyy bakteeriribosomin 50S-alayksikköön ja estää bakteerien proteiinisynteesin transpeptidaatioreaktiota. Se on laajakirjoinen antibiootti ja kattaa lähes kaikki silmätulehduksia aiheuttavat grampositiiviset ja -negatiiviset patogeenit, joihin kuuluvat esim. stafylokokit, streptokokit, Haemofilus influenzae, Neisseriae ja Moraxella catarrhalis. Myös klamydiat, mykoplasmat ja anaerobit bakteerit, kuten E. coli ja Klebsiella, ovat sille herkkiä. Kloramfenikolin vaikutukset ovat pääasiallisesti bakteriostaattisia, mutta varsinkin silmän pinnalla suuren konsentraation ansiosta sillä on bakterisidinen vaikutus mm. hemofiluksia, meningokokkeja sekä pneumokokkeja vastaan. Hankittu resistenssi on nykyään vähäisen systeemisen käytön vuoksi harvinaista ja vain 6 % silmäpatogeeneista, mm. Pseudomonas aeruginosa, on resistenttejä kloramfenikolille.

Deksametasoni ja kloramfenikoli ovat rasvaliukoisia aineita ja ne imeytyvät paikallisesti annettuna hyvin silmän kudoksiin ja kammionesteeseen. Silmän etuosaan saadaan terapeuttiset deksametasoni- ja kloramfenikolipitoisuudet paikallisesti silmään (silmätippa) tai sidekalvolle (silmävoide) annostelemalla. Silmän takaosan hoitamiseksi paikallinen anto ei riitä. Osa silmään paikallisesti annetusta lääkeaineesta saattaa myös imeytyä systeemiverenkiertoon kyyneltiehyeiden, nenän limakalvojen, nenänielun ja ruuansulatuskanavan alueelta, joskaan mitattavia systeemisiä pitoisuuksia ei ole todettu paikalliskäytön yhteydessä.

Suun kautta otettuna deksametasonin hyötyosuus on 75-80 %, keskimääräinen jakaantumistilavuus 0,82 l/kg ja eliminaation puoliintumisaika plasmassa 3 tuntia. Deksametasoni metaboloituu CYP2C-entsyymien vaikutuksesta, ja metaboliitit erittyvät sapen kautta.

Verenkiertoon imeytyneestä kloramfenikolista 75-90 % metaboloituu maksassa inaktiiviseksi glukuronidiksi ja erittyy pääasiallisesti (80-90 %) virtsaan. Eliminaation puoliintumisaika plasmassa on 2-4 tuntia.

Yksi tippa Oftan Dexa-Chlora -valmistetta sisältää n. 25 mikrog deksametasonia ja n. 50 mikrog kloramfenikolia.
Tavallinen kerta-annos (n. 1 cm) Oftan Dexa-Chlora -silmävoidetta sisältää n. 20 mikrog deksametasonia ja n. 40 mikrog kloramfenikolia.
Silmään annettuna kortikosteroidien systeemiset toksiset vaikutukset, kuten kasvun hidastuminen, aivolisäkkeen suppressio, osteoporoosi, mahdollinen teratogeenisyys ja metaboliset haitat ovat erittäin epätodennäköisiä altistuksen vähäisyyden vuoksi. Deksametasonin oraalisen kerta-annoksen LD₅₀ hiirellä on 6,5 g/kg.

Kloramfenikolin laskimonsisäisen kerta-annoksen LD₅₀ hiirellä on 200 mg/kg ja rotalla 170 mg/kg. Korkeat oraaliset annokset kloramfenikolia, 500-2000 mg/kg rotille ja hiirille ja 500-1000 mg/kg kaneille, aiheuttivat alkio- ja sikiökuolleisuutta sekä sikiön kasvun hidastumista ja teratogeenisuutta.

Suurten kloramfenikoliannosten on todettu aiheuttavan luuydintoksisuutta eläimissä. Ihmisillä kloramfenikolin aiheuttama luuydintoksisuus voi olla myös annoksesta riippumatonta ja eläinkokeiden avulla ei ole pystytty selittämään annoksesta riippumattoman luuydintoksisuuden mekanismia. Kloramfenikolin mahdollista mutageenisuutta ja karsinogeenisuutta ei ole luotettavasti tutkimuksilla poissuljettu.

Silmätipat: Bentsalkoniumkloridi, boorihappo, booraksi, dinatriumedetaatti, polysorbaatti 20, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Silmävoide: Nestemäinen parafiini, valkovaseliini.

Ei tiedossa.

Silmätipat: 2 vuotta.

Silmävoide: 3 vuotta.

Avatun pakkauksen kestoaika on 28 päivää.

Säilytä jääkaapissa (2ºC – 8ºC).
Pidä pullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OFTAN DEXA-CHLORA silmätipat, liuos
1/2 mg/ml 10 ml (10,15 €)
OFTAN DEXA-CHLORA silmävoide
1/2 mg/g 3,5 g (12,75 €)

PF-selosteen tieto

Silmätipat: Läpinäkyvä, muovinen (LDPE) pullo, valkoinen muovinen (HDPE) kierrekorkki. Pakkauskoko: 10 ml.

Silmävoide: Alumiinivoideputki, jossa polyeteeni (LDPE/HDPE) suutin ja valkoinen polyeteeni (HDPE) korkki. Pakkauskoko: 3,5 g.

Valmisteen kuvaus:

Silmätipat: Kirkas, väritön tai hieman kellertävä liuos.
Silmävoide: Vaalea, pehmeä, läpikuultava voide.

Yksityiskohtaiset käyttöohjeet pakkausselosteessa.

OFTAN DEXA-CHLORA silmätipat, liuos
1/2 mg/ml 10 ml
OFTAN DEXA-CHLORA silmävoide
1/2 mg/g 3,5 g

• Ei korvausta.

S01CA01

31.12.2021