CITALOPRAM ORION tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg, 20 mg, 40 mg

10 mg tabletti: 1 tabletti sisältää sitalopraamihydrobromidia vastaten 10 mg sitalopraamia.

20 mg tabletti: 1 tabletti sisältää sitalopraamihydrobromidia vastaten 20 mg sitalopraamia.

40 mg tabletti: 1 tabletti sisältää sitalopraamihydrobromidia vastaten 40 mg sitalopraamia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:

Laktoosimonohydraatti: 10 mg tabl.: n. 23 mg, 20 mg tabl.: n. 46 mg, 40 mg tabl.: n. 91 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Tabletti, kalvopäällysteinen (tabletti).

Masennustilojen hoito.

Paniikkihäiriön ja siihen mahdollisesti liittyvän julkisten paikkojen pelon hoito.

Pakko-oireisen häiriön hoito.

Masennustilan uudelleenpuhkeamisen ennaltaehkäisevä hoito.

Annostus

Masennus:

Aikuiset:

Sitalopraamia otetaan 20 mg kerran vuorokaudessa suun kautta.

Yksilöllisen vasteen perusteella annos voidaan nostaa enimmillään 40 mg:aan vuorokaudessa.

Hoidon kesto:

Hoitovaste alkaa yleensä noin 2–4 viikon kuluttua. Masennuslääkitys on oireenmukaista hoitoa, ja kun remissio saavutetaan, tarvitaan yleensä ainakin 6 kuukauden hoitojakso sairauden uusiutumisen estämiseksi. Toistuvaa (yksisuuntaista) masennusta sairastavat potilaat saattavat tarvita useiden vuosien ylläpitohoitoa uusien masennusjaksojen välttämiseksi.

Paniikkihäiriö:

Aikuiset:

Suositeltava annos on 10 mg kerran vuorokaudessa suun kautta ensimmäisen hoitoviikon ajan, minkä jälkeen annos nostetaan 20 mg:aan vuorokaudessa. Yksilöllisen vasteen perusteella annos voidaan nostaa enimmillään 40 mg:aan vuorokaudessa.

Hoidon kesto:

Paniikkihäiriön hoidossa maksimivaikutus saavutetaan noin 3 kuukauden kuluttua, ja vaste säilyy jatkohoidon aikana.

Pakko-oireinen häiriö:

Aikuiset:

Suositeltava alkuannos on 20 mg vuorokaudessa. Yksilöllisen vasteen perusteella annos voidaan nostaa enimmillään 40 mg:aan vuorokaudessa.

Hoidon kesto:

Pakko-oireisen häiriön hoidossa vaikutus saavutetaan 2–4 viikon kuluttua, ja hoitovaste paranee hoitoa jatkettaessa.

Ennaltaehkäisevä hoito:

Ennaltaehkäisevässä hoidossa hoitoaika on yksilöllinen, yleensä useita vuosia. Mahdollisen uusiutumisen välttämiseksi hoidon lopettamisessa on noudatettava varovaisuutta.

Iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat):

Iäkkäiden potilaiden annos on puolet suositeltavasta vuorokausiannoksesta, esim. 10–20 mg vuorokaudessa. Suositeltava enimmäisannos iäkkäille on 20 mg vuorokaudessa.

Pediatriset potilaat:

Sitalopraamia ei pidä käyttää lapsille eikä alle 18-vuotiaille nuorille (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Munuaisten vajaatoiminta:

Annostuksen pienentäminen ei ole tarpeen, jos potilaalla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on noudatettava vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa (CLCR < 30 ml/min) (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Maksan vajaatoiminta:

Aloitusannokseksi suositellaan 10 mg vuorokaudessa kahden ensimmäisen lääkitysviikon ajan, jos potilaalla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta. Yksilöllisen vasteen perusteella annos voidaan nostaa enimmillään 20 mg:aan vuorokaudessa. Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta Farmakokinetiikka) annoksen määrittämisessä on syytä olla erityisen tarkka ja varovainen.

Hitaat CYP2C19-metaboloijat:

Aloitusannokseksi suositellaan 10 mg vuorokaudessa kahden ensimmäisen lääkitysviikon ajan, jos potilas on tunnettu hidas metaboloija CYP2C19 entsyymien suhteen. Annos voidaan nostaa enimmillään 20 mg:aan vuorokaudessa, riippuen yksilöllisestä vasteesta (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Hoidon lopettamiseen liittyvät vieroitusoireet:

Äkillistä hoidon lopettamista on vältettävä. Lääkkeen lopettamisesta johtuvien oireiden riskin pienentämiseksi sitalopraamin annosta on pienenettävä asteittain vähintään 1–2 viikon aikana (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset). Mikäli annoksen pienentämisen tai lääkehoidon lopettamisen jälkeen ilmaantuu sietämättömiä oireita, on harkittava aiempaan annokseen palaamista. Tämän jälkeen lääkäri voi jatkaa annoksen pienentämistä aiempaa hitaammin.

Antotapa

Citalopram Orion -tabletit otetaan päivittäin kerta-annoksena. Annostus on yksilöllinen, sillä vakaan tilan pitoisuudet vaihtelevat yksittäisten potilaiden välillä. Citalopram Orion ‑tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Tabletit otetaan nesteen kanssa.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

MAO:n estäjät (monoamiinioksidaasin estäjät)

Serotoniinioireyhtymää muistuttavia oireita on raportoitu joissakin tapauksissa, joissa potilaille annettiin samanaikaisesti MAO:n estäjiä.

Sitalopraamia ei pidä antaa potilaille, jotka saavat MAO:n estäjiä, mukaan lukien selegiliiniä, annoksina, jotka ylittävät 10 mg vuorokaudessa. Sitalopraamia ei saa antaa ennen kuin irreversiibelin MAO:n estäjän käytön lopettamisesta on kulunut 14 vuorokautta tai ennen kuin reversiibelin MAO:n estäjän (RIMA) käytön lopettamisesta on kulunut sen valmisteyhteenvedossa ilmoitettu aika. MAO:n estäjien käyttöä ei saa aloittaa ennen kuin sitalopraamihoidon lopettamisesta on kulunut 7 vuorokautta (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Sitalopraami on vasta-aiheista yhdistelmänä linetsolidin kanssa, ellei potilaan tilan ja verenpaineen tarkka seuranta ole mahdollista (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Sitalopraami on vasta-aiheista potilaille, joilla on pidentynyt QT-aika tai synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä.

Sitalopraami on vasta-aiheista yhteiskäytössä QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Iäkkäiden potilaiden ja munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito, ks kohta Annostus ja antotapa.

Käyttö lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille

Sitalopraamia ei pidä käyttää lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoitoon. Suisidaalista käyttäytymistä (itsemurhayrityksiä ja itsemurha-ajatuksia) sekä vihamielisyyttä (pääasiassa aggressiota, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa) havaittiin kliinisissä tutkimuksissa useammin masennuslääkkeitä saaneilla lapsilla ja nuorilla kuin lumelääkettä saaneilla lapsilla ja nuorilla. Jos hoitopäätös kuitenkin tehdään kliinisen tarpeen perusteella, potilasta on seurattava tarkasti suisidaalisten oireiden ilmaantumisen varalta. Lisäksi pitkän aikavälin turvallisuutta koskevat tiedot lasten ja nuorten kasvamisesta, kypsymisestä sekä kognitiivisesta kehityksestä ja käyttäytymisen kehityksestä ovat puutteelliset.

Serotoniinioireyhtymä

Sitalopraamia ei pidä käyttää samanaikaisesti serotonergisesti vaikuttavien lääkevalmisteiden kanssa, joita ovat mm. triptaanit (mukaan lukien sumatriptaani ja oksitriptaani), opioidit (mukaan lukien tramadoli) ja tryptofaani. SSRI-lääkitystä käyttävillä potilailla on ilmennyt harvinaisena haittavaikutuksena serotoniinioireyhtymää, jonka merkkinä voi ilmetä useita samanaikaisia oireita, kuten agitaatiota, vapinaa, myokloniaa ja lämmönnousua (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Jos serotoniinioireyhtymää epäillään, sitalopraamihoito on heti lopetettava ja oireenmukainen hoito aloitettava.

Paradoksaalinen ahdistuneisuus

Jotkut paniikkihäiriötä sairastavat potilaat saattavat kokea lisääntynyttä ahdistuneisuutta aloitettuaan masennuslääkkeen käytön. Tämä paradoksaalinen reaktio häviää tavallisesti kahden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Paradoksaalisen ahdistuneisuuden esiintymistä voidaan vähentää aloittamalla hoito pienillä annoksilla (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Hyponatremia

SSRI-lääkityksen harvinaisena haittavaikutuksena on raportoitu hyponatremiaa, joka ilmeisesti johtuu poikkeavasta antidiureettisen hormonin erityksestä (SIADH) ja yleensä korjautuu, kun hoito keskeytetään. Hyponatremian riski vaikuttaa olevan erityisen suuri iäkkäillä naispotilailla.

Hoidon lopettamiseen liittyvät vieroitusoireet

Hoidon lopettamisen yhteydessä esiintyy yleisesti vieroitusoireita erityisesti, jos käyttö lopetetaan äkillisesti (ks. kohta Haittavaikutukset). Sitalopraamilla tehdyssä sairauden uusiutumisen estoa selvittäneessä kliinisessä tutkimuksessa haittavaikutuksia havaittiin 40 %:lla potilaista aktiivisen hoidon lopettamisen jälkeen verrattuna 20 %:iin potilaista, jotka jatkoivat sitalopraamihoitoa.

Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, kuten hoidon kestosta ja käytettyjen annosten suuruudesta sekä siitä, kuinka nopeasti annosta pienennetään. Yleisimmin raportoituja reaktioita ovat huimaus, tuntohäiriöt (mm. parestesia), unihäiriöt (mm. unettomuus ja intensiiviset unet), agitaatio tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja/tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, sydämentykytys, tunne-elämän epävakaus, ärtyvyys ja näköhäiriöt.

Oireet ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia, mutta joillakin potilailla ne saattavat olla voimakkaita. Oireet ilmaantuvat yleensä muutaman päivän kuluessa hoidon lopettamisesta, mutta hyvin harvoissa tapauksissa oireita on raportoitu myös potilailla, joilla lääkeannos on vahingossa jäänyt ottamatta. Oireet häviävät tavallisesti itsestään 2 viikon kuluessa, mutta voivat joillakin potilailla pitkittyä (kestää 2–3 kuukautta tai kauemminkin). Sen vuoksi on suositeltavaa, että sitalopraamin käyttö lopetetaan pienentämällä annostusta vähitellen usean viikon tai kuukauden aikana potilaan tarpeen mukaan (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Itsemurha / itsemurha-ajatukset tai masennuksen paheneminen

Masennukseen liittyy lisääntynyt alttius itsemurha-ajatuksiin, itsensä vahingoittamiseen ja itsemurhiin. Tämä alttius säilyy, kunnes itse taudissa tapahtuu merkitsevää paranemista. Koska paranemista ei ehkä tapahdu ensimmäisten viikkojen aikana hoidon aloituksesta, potilaita on seurattava tarkoin siihen saakka, että paranemista tapahtuu. Kliinisen kokemuksen perusteella tiedetään, että itsemurha-alttius kasvaa taudin paranemisen alkuvaiheessa.

Myös muihin psykiatrisiin käyttöaiheisiin, joihin sitalopraamia voidaan määrätä, voi liittyä lisääntynyt alttius itsemurhaan liittyviin tapahtumiin. Lisäksi nämä muut sairaudet tai oireet voivat esiintyä yhtä aikaa masennuksen kanssa. Siksi samat varoitukset kuin hoidettaessa vaikeasti masentuneita potilaita on otettava huomioon hoidettaessa potilaita, joilla on näitä muita psykiatrisia oireita.

Potilaat, joilla on aiemmin ollut itsemurha-ajatuksia tai -käyttäytymistä, tai joilla on merkittävässä määrin itsemurhaan liittyviä ajatuksia ennen hoidon aloitusta, ovat alttiimpia itsemurha-ajatuksille ja ‑yrityksille, ja heitä on tarkkailtava erityisesti hoidon aikana. Meta-analyysi lumekontrolloiduilla psykiatrisilla aikuispotilailla tehdyistä masennuslääketutkimuksista osoitti, että alle 25-vuotiailla potilailla alttius itsemurhakäyttäytymiseen lisääntyi masennuslääkettä saaneilla verrattuna lumelääkettä saaneisiin.

Riskialttiita potilaita on seurattava tarkkaan etenkin masennuslääkehoidon alkuvaiheessa ja kun tehdään muutoksia annostukseen. Potilaiden (ja heidän hoitajiensa) on kiinnitettävä huomiota mahdolliseen masennuksen pahenemiseen, itsemurhakäyttäytymisen tai -ajatusten lisääntymiseen tai outoon käytökseen. Jos tällaista esiintyy, on välittömästi hakeuduttava lääkärin hoitoon.

Mania

Kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavat potilaat saattavat siirtyä maniavaiheeseen. Sitalopraamia on käytettävä varoen, jos potilaalla on ollut maniaa tai hypomaniaa. Jos potilaalle tulee maniavaihe, sitalopraamilääkitys on lopetettava ja asianmukainen hoito aloitettava.

Kouristuskohtaukset

Masennuslääkkeiden käyttöön liittyy kouristuskohtausten mahdollinen riski. Sitalopraamihoito on keskeytettävä, jos potilaalle ilmaantuu kouristuskohtauksia. Sitalopraamin käyttöä on vältettävä potilaille, joiden epilepsia on huonossa hoitotasapainossa, ja potilaita, joiden epilepsia on hallinnassa, on seurattava tarkoin. Sitalopraamilääkitys pitää lopettaa, jos kouristuskohtauksia alkaa esiintyä useammin.

Verenvuoto

SSRI-lääkkeitä käyttävillä on raportoitu vuotoajan pitenemistä ja epätavallisia verenvuotoja, kuten ekkymoosia, gynekologista verenvuotoa, ruoansulatuskanavan vuotoa ja muita ihon ja limakalvojen verenvuotoja (ks. kohta Haittavaikutukset). SSRI-/SNRI-lääkkeet voivat suurentaa synnytyksenjälkeisen verenvuodon riskiä (ks. kohdat Raskaus ja imetys js 4.8). SSRI-lääkitystä on määrättävä varoen erityisesti potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti trombosyyttien toimintaan vaikuttavia lääkeaineita tai muita lääkeaineita, jotka voivat lisätä verenvuodon riskiä, tai jos potilaalla on aikaisemmin ollut verenvuotohäiriöitä (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

ECT (sähköhoito)

SSRI-lääkkeiden ja sähköhoidon samanaikaisesta antamisesta on vain vähän kliinistä kokemusta, joten varovaisuutta on noudatettava.

Diabetes

Diabetesta sairastavilla potilailla SSRI-lääkkeet voivat vaikuttaa verensokerin hallintaan. Insuliinin ja/tai peroraalisten diabeteslääkkeiden annostusta voidaan joutua muuttamaan.

Mäkikuisma

Haittavaikutukset voivat olla yleisempiä, kun sitalopraamia käytetään samanaikaisesti mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävien kasvirohdosvalmisteiden kanssa. Tämän vuoksi sitalopraamia ja mäkikuismaa sisältäviä valmisteita ei pidä käyttää samanaikaisesti (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Akatisia / psykomotorinen levottomuus

SSRI- ja SNRI-lääkkeiden käyttöön on liittynyt akatisiaa, jolle on ominaista epämiellyttävänä tai ahdistavana koettu levottomuuden tunne ja tarve liikehtiä, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan. Näitä oireita ilmaantuu todennäköisimmin muutaman ensimmäisen hoitoviikon aikana. Annoksen suurentaminen voi olla haitallista niille potilaille, joille kehittyy näitä oireita.

Psykoosi

Kun lääkettä käytetään psykoosipotilaan masennusjaksojen hoitoon, psykoosioireet saattavat lisääntyä.

Seksuaalinen toimintahäiriö

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI-lääkkeet) / serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI-lääkkeet) voivat aiheuttaa seksuaalisen toimintahäiriön oireita (ks. kohta Haittavaikutukset). Ilmoituksia on tehty pitkäkestoisista seksuaalisista toimintahäiriöistä, joiden oireet ovat jatkuneet SSRI-/SNRI-lääkkeen käytön lopettamisesta huolimatta.

QT-ajan pidentyminen

Sitalopraami aiheuttaa annosriippuvaisesti QT-ajan pidentymistä. Markkinoilletulon jälkeen on raportoitu tapauksia QT-ajan pidentymisestä ja kammioperäisistä rytmihäiriöistä (mukaan lukien torsades de pointes) etupäässä naisilla, joilla on hypokalemia tai aikaisemmin havaittu QT-ajan pidentyminen tai jokin muu sydänsairaus (katso kohdat Vasta-aiheet, Yhteisvaikutukset, Haittavaikutukset, Yliannostus ja Farmakodynamiikka).

Varovaisuutta on syytä noudattaa hoidettaessa potilaita, joilla on merkittävä bradykardia, tuore sydäninfarkti tai kompensoimaton sydämen vajaatoiminta.

Elektrolyyttihäiriöt, kuten hypokalemia tai hypomagnesemia, lisäävät pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riskiä; ne pitää korjata ennen sitalopraamihoidon aloittamista.

Potilaille, joilla on vakaa sydänsairaus, on harkittava EKG-tutkimusta ennen sitalopraamihoidon aloittamista.

Jos sitalopraamihoidon aikana ilmenee sydämen rytmihäiriöitä, sitalopraamilääkitys on lopetettava ja EKG-tutkimus on tehtävä.

Ahdaskulmaglaukooma

SSRI-lääkkeet, myös sitalopraami, voivat vaikuttaa silmän mustuaisen kokoon ja aiheuttaa mydriaasia. Tämä mustuaisia laajentava vaikutus saattaa lisätä kammiokulmanahtautumista, joka voi aiheuttaa silmänpaineen nousua ja ahdaskulmaglaukoomaa, erityisesti riskipotilailla. Sen vuoksi sitalopraamia on käytettävä varoen potilailla, joilla on ahdaskulmaglaukooma tai joilla on aikaisemmin ollut glaukoomaa.

Apuaineet

Laktoosi:

Citalopram Orion ‑tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkevalmistetta.

Natrium:

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Sitalopraamin yhteiskäytössä moklobemidin ja buspironin kanssa on farmakodynaamisella tasolla raportoitu serotoniinioireyhtymää.

Vasta-aiheiset lääkeyhdistelmät:

MAO:n estäjät

Sitalopraamin ja MAO:n estäjien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vaikeita haittavaikutuksia, mukaan lukien serotoniinioireyhtymän (ks. kohta Vasta-aiheet).

Vakavia ja toisinaan kuolemaan johtaneita reaktioita on raportoitu, kun potilaat ovat käyttäneet SSRI-lääkkeitä yhdistelmänä monoamiinioksidaasin estäjien (MAO:n estäjien) kanssa, myös irreversiibeliä MAO:n estäjää selegiliiniä ja reversiibelejä MAO:n estäjiä linetsolidia ja moklobemidiä, sekä potilailla, jotka ovat äskettäin lopettaneet SSRI-lääkkeen käytön ja heille on aloitettu hoito MAO:n estäjällä. Osassa tapauksista esiintyi serotoniinioireyhtymää muistuttavia piirteitä. Vaikuttavan aineen yhteisvaikutuksista MAO:n estäjien kanssa aiheutuvia oireita voivat olla hypertermia, rigiditeetti, myoklonus, autonomiset häiriöt, joihin voi liittyä vitaalitoimintojen nopeita muutoksia, mielentilan muutokset, kuten sekavuus, ärtyneisyys ja voimakas agitaatio, jotka voivat edetä deliriumiin ja koomaan (ks. kohta Vasta-aiheet).

QT-ajan pidentyminen

Farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia tutkimuksia sitalopraamin ja muiden QT-aikaa pidentävien lääkeaineiden välillä ei ole tehty. Additiivista vaikutusta sitalopraamin ja niiden välillä ei voida poissulkea. Sen vuoksi sitalopraamin yhtäaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa, kuten ryhmän IA ja III rytmihäiriölääkkeet, psykoosilääkkeet (esim. fentiatsiinin johdannaiset, pimotsidi, haloperidoli), trisykliset masennuslääkkeet, tietyt mikrobilääkkeet (esim. sparfloksasiini, moksifloksasiini, erytromysiini IV, pentamidiini, malarialääkkeistä erityisesti halofantriini), eräät antihistamiinit (astemitsoli, mitsolastiini), jne., on vasta-aiheista.

Pimotsidi

Kerta-annoksen 2 mg pimotsidia samanaikainen antaminen raseemista sitalopraamia 40 mg/vrk 11 päivän ajan saaneille tutkimuspotilaille aiheutti pimotsidin AUC- ja C_max-arvon suurenemisen, mutta tätä ei havaittu yhdenmukaisesti koko tutkimuksessa. Pimotsidin ja sitalopraamin samanaikainen antaminen johti QTc-ajan pitenemiseen keskimäärin noin 10 millisekunnilla. Sitalopraamin ja pimotsidin samanaikainen anto on vasta-aiheista pienillä pimotsidiannoksilla havaitun yhteisvaikutuksen vuoksi.

Varovaisuutta edellyttävät yhdistelmät:

Selegiliini

Farmakokineettisessä/farmakodynaamisessa yhteisvaikutustutkimuksessa samanaikaisesti annetulla sitalopraamilla (20 mg vuorokaudessa) ja selegiliinillä (10 mg vuorokaudessa) (selektiivinen MAO-B-estäjä) ei havaittu kliinisesti merkityksellisiä yhteisvaikutuksia. Sitalopraamin ja selegiliinin (yli 10 mg:n annoksina vuorokaudessa) samanaikainen käyttö on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet).

Linetsolidi

Linetsolidi on antibiootti ja heikko MAO:n estäjä, eikä sitä pidä antaa potilaille, joita hoidetaan sitalopraamilla (ks. kohta Vasta-aiheet).

Verenvuodon riskiä lisäävät lääkevalmisteet

Varovaisuuteen on syytä hoidettaessa potilaita, jotka saavat samanaikaisesti antikoagulantteja, verihiutaleiden toimintaan vaikuttavia lääkkeitä, kuten tulehduskipulääkkeitä (NSAID), asetyylisalisyylihappoa, dipyridamolia, tiklopidiiniä tai muita verenvuotoriskiä mahdollisesti suurentavia lääkkeitä (kuten epätyypillisiä psykoosilääkkeitä) (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Mäkikuisma

SSRI-lääkkeiden ja mäkikuismaa sisältävien kasvirohdosvalmisteiden (Hypericum perforatum) välillä voi esiintyä dynaamisia yhteisvaikutuksia, jotka johtavat haittavaikutusten lisääntymiseen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.

Serotonergisesti vaikuttavat lääkevalmisteet

Serotonergisesti vaikuttavien lääkevalmisteiden, kuten opioidien (mukaan lukien tramadolin) ja triptaanien (mukaan lukien sumatriptaanin ja oksitriptaanin) samanaikainen anto saattaa johtaa serotoniinioireyhtymään. Ennen kuin tietoa on saatavailla enemmän, 5-HT-agonistien samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Litium ja tryptofaani

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa sitalopraamia on annettu yhtä aikaa litiumin kanssa, ei ole havaittu farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia. Vaikutusten voimistumista on kuitenkin esiintynyt, kun SSRI-lääkkeitä on käytetty samanaikaisesti litiumin tai tryptofaanin kanssa. Varovaisuuteen on siksi syytä käytettäessä sitalopraamia samanaikaisesti edellä mainittujen lääkevalmisteiden kanssa. Litiumpitoisuuden rutiiniseurantaa on jatkettava tavalliseen tapaan.

Alkoholi

Sitalopraamilla ja alkoholilla ei ole osoitettu olevan farmakodynaamisia eikä farmakokineettisia yhteisvaikutuksia. Sitalopraamin ja alkoholin samanaikainen käyttö ei kuitenkaan ole suositeltavaa.

Hypokalemiaa/hypomagnesemiaa aiheuttavat lääkevalmisteet

Varovaisuutta on syytä noudattaa käytettäessä samanaikaisesti hypokalemiaa/hypomagnesemiaa aiheuttavia lääkevalmisteita, sillä näissä tilanteissa pahanlaatuisten rytmihäiriöiden riski kasvaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Kouristuskynnystä alentavat lääkkeet

SSRI-lääkkeet voivat alentaa kouristuskynnystä. Varovaisuutta suositellaan, kun samanaikaisesti käytetään muita kouristuskynnystä mahdollisesti alentavia lääkevalmisteita (esim. masennuslääkkeet [SSRI:t], neuroleptit [tioksanteenit ja butyrofenonit], meflokiini, bupropioni ja tramadoli).

Sähkösokkihoito (ECT)

Sähkösokkihoidon ja sitalopraamin yhdistelmäkäytön hyötyjä tai riskejä ei ole selvitetty kliinisissä tutkimuksissa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Sitalopraamin biotransformaatio desmetyylisitalopraamiksi tapahtuu sytokromi P450 ‑järjestelmän CYP2C19- (noin 38 %), CYP3A4- (noin 31 %) ja CYP2D6-isoentsyymien (noin 31 %) välityksellä. Koska sitalopraami metaboloituu useamman kuin yhden CYP-isotsyymin välityksellä, sen biotransformaation estymisen todennäköisyys on pienempi, sillä entsyymit voivat korvata toisensa. Sitalopraamin samanaikaisesta käytöstä muiden lääkevalmisteiden kanssa aiheutuvat farmakokineettiset yhteisvaikutukset ovat kliinisessä tilanteessa siksi melko epätodennäköisiä.

Ruoka

Ruuan ei ole todettu vaikuttavan sitalopraamin imeytymiseen tai muihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutus sitalopraamin farmakokinetiikkaan

Ketokonatsolin (tehokkaan CYP3A4:n estäjän) samanaikainen anto ei muuttanut sitalopraamin farmakokinetiikkaa.

Litiumilla ja sitalopraamilla tehdyssä farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa ei todettu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia (ks. myös edellä).

Simetidiini

Simetidiini (voimakas CYP2D6-, 3A4- ja 1A2-entsyymien estäjä) lisäsi keskimääräistä vakaan tilan sitalopraamipitoisuutta kohtalaisesti. Varovaisuutta on syytä noudattaa, kun sitalopraamia käytetään yhdessä simetidiinin kanssa. Essitalopraamin (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) samanaikainen käyttö omepratsolin 30 mg/vrk (CYP2C19-estäjä) kanssa nosti plasman essitalopraamipitoisuutta kohtalaisesti (noin 50 %). CYP2C19-estäjien (esim. omepratsolin, esomepratsolin, flukonatsolin, fluvoksamiinin, lansopratsolin, tiklopidiinin tai simetidiinin) samanaikaisessa käytössä on siksi oltava varovainen. Sitalopraamiannosta saattaa olla syytä pienentää yhteiskäyttöön liittyvien haittavaikutusten seurannan perusteella.

Metoprololi

Essitalopraami (sitalopraamin aktiivinen enantiomeeri) on CYP2D6-entsyymin estäjä. Sitalopraamin käytössä suositellaan varovaisuutta, jos samanaikaisesti käytettävä lääkevalmiste metaboloituu pääasiassa tämän entsyymin kautta ja jos sen terapeuttinen indeksi on kapea, kuten flekainidilla, propafenonilla ja metoprololilla (sydämen vajaatoiminnan hoitoon käytettynä) tai samanaikaisesti käytetty lääke on jokin keskushermostoon vaikuttava lääkevalmiste, joka metaboloituu pääasiassa CYP2D6-entsyymin välityksellä, kuten masennuslääkkeet (esim. desipramiini, klomipramiini ja nortriptyliini) tai psykoosilääkkeet (esim. risperidoni, tioridatsiini ja haloperidoli). Annostusta saattaa olla syytä muuttaa. Metoprololin samanaikainen käyttö kaksinkertaisti plasman metoprololipitoisuuden mutta ei merkittävästi lisännyt metoprololin vaikutusta verenpaineeseen ja sydämen rytmiin.

Sitalopraamin vaikutus muihin lääkevalmisteisiinn

Farmakokineettinen/farmakodynaaminen interaktiotutkimus, jossa annettiin samanaikaisesti sitalopraamia ja metoprololia (CYP2D6:n substraatti), osoitti, että metoprololipitoisuudet kaksinkertaistuivat, mutta metoprololi ei tilastollisesti merkitsevästi vaikuttanut terveiden vapaaehtoisten tutkimushenkilöiden verenpaineeseen tai pulssiin. Varovaisuutta on syytä noudattaa, kun sitalopraamia annetaan yhdessä metoprololin kanssa. Annoksen muutos voi olla tarpeen.

Sitalopraami ja desmetyylisitalopraami eivät estä CYP2C9-, CYP2E1- ja CYP3A4-isoentsyymejä juuri lainkaan ja estävät vain heikosti CYP1A2-, CYP2C19- ja CYP2D6-isoentsyymejä verrattuna muihin SSRI-lääkkeisiin, joiden on todettu estävän näitä merkittävästi.

Levomepromatsiini, digoksiini, karbamatsepiini

Kun sitalopraamia käytettiin samanaikaisesti CYP1A2:n substraattien (klotsapiinin ja teofylliinin), CYP2C9:n substraattien (varfariinin), CYP2C19:n substraattien (imipramiinin ja mefenytoiinin), CYP2D6:n substraattien (sparteiinin, imipramiinin, amitriptyliinin, risperidonin) tai CYP3A4:n substraattien (varfariinin, karbamatsepiinin [ja sen metaboliitin karbamatsepiiniepoksidin] ja triatsolaamin) kanssa, ei havaittu lainkaan muutoksia tai havaittiin vain vähäisiä kliinisesti merkityksellisiä muutoksia.

Sitalopraamilla ei ole havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia levomepromatsiinin eikä digoksiinin kanssa (mikä viittaa siihen, ettei sitalopraami indusoi tai estä P-glykoproteiinia).

Desipramiini, imipramiini

Farmakokineettisessä tutkimuksessa sitalopraamin ja imipramiinin samanaikaisella käytöllä ei havaittu olevan vaikusta sitalopraamin tai imipramiinin pitoisuuksiin, vaikka imipramiinin päämetaboliitin, desipramiinin, pitoisuus suurenikin. Kun desipramiinia on käytetty samanaikaisesti sitalopraamin kanssa, on havaittu plasman desipramiinipitoisuuden suurenemista. Tällöin voi olla syytä pienentää desipramiinin annosta.

Raskaus

Julkaistut tiedot (yli 2 500 altistuneesta raskaudesta) eivät viittaa epämuodostumia aiheuttavaan fetaaliseen/neonataaliseen toksisuuteen. Sitalopraamia saa käyttää raskauden aikana ainoastaan, jos hoito on selkeästi välttämätöntä ja vain huolellisen riski-hyötyarvioinnin jälkeen.

Vastasyntyneitä on seurattava, jos äidin sitalopraamilääkitys on jatkunut raskauden loppupuolelle, erityisesti, jos sitalopraamia on käytetty raskauden viimeisen kolmanneksen ajan. Lääkityksen äkillistä lopettamista on vältettävä.

Seuraavia oireita on esiintynyt SSRI/SNRI-lääkitystä raskauden loppuvaiheessa käyttäneiden äitien vastasyntyneillä lapsilla: hengityslama, syanoosi, apnea, kouristukset, kehonlämmön vaihtelut, syöntivaikeudet, oksentelu, hypoglykemia, hypertonia, hyperrefleksia, vapina, värinä, ärtyvyys, velttous, jatkuva itku, uneliaisuus tai univaikeudet. Oireet voivat johtua joko serotonergisestä vaikutuksesta tai olla vieroitusoireita. Useimmiten oireet ilmaantuvat heti tai pian (< 24 tuntia) synnytyksen jälkeen.

Epidemiologiset tutkimukset viittaavat siihen, että SSRI:ien käyttöön, erityisesti raskauden loppuaikana, saattaa liittyä kohonnut keuhkoverenkierron vastus vastasyntyneillä (PPHN). Havaittu riski oli noin viisi tapausta 1 000:ta raskautta kohti. Väestössä esiintyy keskimäärin 1–2 PPHN‑tapausta 1 000:ta raskautta kohti.

Havaintoihin perustuvat tiedot osoittavat, että selektiivisille serotoniinin takaisinoton estäjille / serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjille altistuminen synnytystä edeltävän kuukauden aikana suurentaa synnytyksenjälkeisen verenvuodon riskiä (alle kaksinkertaisesti) (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset).

Imetys

Pieniä määriä sitalopraamia erittyy ihmisillä äidinmaitoon. Imetettävän vauvan arvioidaan saavan noin 5 % äidin painoon suhteutetusta vuorokausiannoksesta (mg/kg). Lapsilla ei havaittu vaikutuksia tai havaitut vaikutukset olivat vähäisiä. Olemassa olevat tiedot eivät kuitenkaan ole riittäviä lapselle aiheutuvan vaaran arvioimiseksi. Varovaisuutta suositellaan.

Hedelmällisyys

Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa on osoitettu, että sitalopraami saattaa vaikuttaa siittiöiden laatuun (katso kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Tapausselostukset joitakin SSRI-lääkkeitä käyttäneistä ihmisistä ovat osoittaneet, että vaikutus siittiöihin on palautuva. Tähän mennessä vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole havaittu.

Sitalopraamilla on vain vähäinen tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn. Psykoaktiiviset lääkkeet saattavat huonontaa arviointikykyä ja kykyä reagoida hätätilanteissa. Potilaille on kerrottava näistä vaikutuksista, ja heitä on varoitettava ajokyvyn ja koneidenkäyttökyvyn mahdollisesta huonontumisesta.

Sitalopraamin haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Haittavaikutuksia esiintyy yleisimmin hoidon ensimmäisten 1–2 viikon aikana, ja ne lievittyvät tavallisesti tämän jälkeen.

Seuraavien haittavaikutusten yhteydessä havaittiin annosvaste: hikoilun lisääntyminen, suun kuivuminen, unettomuus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi ja väsymys.

Taulukossa esitetään SSRI-lääkkeisiin ja/tai sitalopraamiin liittyvät haittavaikutukset, joita on todettu kaksoissokkoutetuissa, lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa tai valmisteen markkinoille tulon jälkeen. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

¹ Itsemurha-ajatuksia ja itsemurhakäyttäytymistä on raportoitu sitalopraamihoidon aikana tai pian sen lopettamisen jälkeen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

² Tätä haittatapahtumaa on ilmoitettu selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät / serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät ‑luokkaan kuuluvien lääkkeiden yhteydessä (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Raskaus ja imetys).

QT-ajan pidentyminen

Markkinoilletulon jälkeen on raportoitu tapauksia QT-ajan pidentymisestä ja kammioperäisistä rytmihäiriöistä (mukaan lukien torsades de pointes) etupäässä naisilla, joilla on hypokalemia tai aikaisemmin havaittu QT-ajan pidentyminen tai jokin muu sydänsairaus (katso kohdat Vasta-aiheet, Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet, Yhteisvaikutukset, Yliannostus ja Farmakodynamiikka).

Luunmurtumat

Epidemiologiset tutkimukset, jotka on tehty pääasiassa yli 50-vuotiaille SSRI- tai trisyklisiä masennuslääkkeitä käyttäville potilaille, ovat osoittaneet suurentuneen riskin luunmurtumiin. Mekanismia, joka johtaa suurentuneeseen luunmurtumariskiin, ei tunneta.

SSRI-hoidon lopettamiseen liittyvät vieroitusoireet

Sitalopraamilääkityksen lopettaminen (erityisesti äkillinen) johtaa yleisesti lääkkeen lopettamiseen liittyviin oireisiin. Yleisimmin raportoituja oireita ovat heitehuimaus, aistitoimintojen häiriöt (kuten parestesia), unihäiriöt (kuten unettomuus ja intensiivinen unien näkeminen), agitaatio ja ahdistuneisuus, pahoinvointi ja/tai oksentelu, vapina, sekavuus, hikoilu, päänsärky, ripuli, palpitaatio, tunne-elämän häiriöt, ärtyvyys ja näköhäiriöt. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai keskivaikeita ja väistyvät itsestään, mutta joillakin potilailla ne voivat olla jopa vaikeita ja/tai pitkittyviä. Tämän vuoksi suositellaan, että kun sitalopraamihoitoa ei enää tarvita, lääkitys lopetetaan vähitellen pienentämällä annostusta asteittain (ks. kohdat Annostus ja antotapa ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen:

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Toksisuus

Kattavia kliinisiä tietoja sitalopraamin yliannostuksesta on vähän, ja moniin tapauksiin on liittynyt samanaikainen muiden lääkkeiden/alkoholin yliannostus. Sitalopraamin yliannostuksen on raportoitu johtaneen kuolemaan, kun sitalopraamia on käytetty yksinään, mutta suurimpaan osaan kuolemaan johtaneista tapauksista on liittynyt samanaikaisesti toisen lääkkeen yliannostus.

Oireet

Sitalopraamiyliannostuksen yhteydessä on raportoitu seuraavia oireita: kouristuksia, takykardiaa, uneliaisuutta, QT-ajan pitenemistä, koomaa, oksentelua, vapinaa, hypotensiota, sydänpysähdyksiä, pahoinvointia, serotoniinioireyhtymää, agitaatiota, bradykardiaa, heitehuimausta, haarakatkoksia, QRS-ajan pitenemistä, hypertensiota, mydriaasia, kääntyvien kärkien takykardiaa (torsades de pointes), horrostiloja, hikoilua, syanoosia, hyperventilaatiota ja eteis- ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä.

Hoito

Sitalopraamille ei tunneta erityistä vastavaikuttajaa. Hoidon on oltava oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa. Lääkehiilen tai osmoottisesti vaikuttavien laksatiivien (esim. natriumsulfaatin) antamista ja mahan tyhjentämistä on harkittava. Jos potilaan tajunnantaso on alentunut, potilas on intuboitava. EKG:tä ja elintoimintoja on seurattava.

Yliannostapauksissa potilaiden, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tai harvalyöntisyyttä, jotka käyttävät samanaikaisesti jotain muuta QT-aikaa pidentävää lääkettä, tai joilla on muutoksia aineenvaihdunnassa (esim. maksan vajaatoiminta) EKG-seuranta on suositeltavaa.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Masennuslääkkeet ja keskushermostoa stimuloivat lääkeaineet, Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, ATC-koodi: N06AB04.

Vaikutusmekanismi

Sitalopraami on rasemaatti, jonka S-enantiomeerilla on farmakodynaaminen vaikutus. Farmakodynaaminen vaikutus liittyy erityisesti voimakkaaseen ja selektiiviseen 5-hydroksitryptamiinin (5-HT:n, serotoniinin) takaisinoton estoon, ja sitalopraamilla on voimakas affiniteetti ensisijaiseen sitoutumiskohtaan. Sitalopraami sitoutuu myös serotoniinin kuljettajaproteiinin allosteeriseen sitoutumiskohtaan, mutta 1 000 kertaa alhaisemmalla affiniteetilla. Toleranssia sitalopraamin 5-HT-takaisinottoa estävälle vaikutukselle ei kehity pitkäaikaishoidon aikana.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Sitalopraamilla on vähäinen vaikutus tai ei lainkaan vaikutusta noradrenaliinin (NA), dopamiinin (DA) ja gamma-aminovoihapon (GABA) takaisinottoon. Sitalopraamilla on vain vähäinen affiniteetti tai ei lainkaan affiniteettia 5-HT1A- ja 5-HT2-serotoniinireseptoreihin, D1- ja D2-dopamiinireseptoreihin, alfa₁-, alfa₂- ja beeta-adrenoseptoreihin, H1-histamiinireseptoreihin ja (kolinergisiin) muskariinireseptoreihin.

Kliininen teho ja turvallisuus

REM-unen vähenemistä pidetään antidepressiivisen tehon merkkinä. Sitalopraami vähentää REM-unen osuutta ja lisää syvää hidasaaltounta.

Sitalopraamin ei odoteta vaikuttavan sydämen johtoratajärjestelmään tai verenpaineeseen.

Lumekontrolloidussa kaksoissokkotutkimuksessa terveiden vapaaehtoisten tutkittavien EKG:ssa QTc:n (Fridericia-korjaus) muutos lähtötilanteesta oli 7,5 ms (90 % luottamusväli, 5,9–9,1) 20 mg:n päiväannoksella ja 16,7 ms (90 % luottamusväli, 15,0–18,4) 60 mg:n päiväannoksella (katso kohdat Vasta-aiheet, Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet, Yhteisvaikutukset, Haittavaikutukset ja Yliannostus).

Sitalopraami on rasemaatti, jonka S-enantiomeeri vastaa farmakodynaamisesta vaikutuksesta. Farmakokineettiset ominaisuudet perustuvat rasemaattiin.

Imeytyminen

Imeytyminen on lähes täydellistä ja riippumatonta ruoan nauttimisesta. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 4 tunnin (vaihteluväli 1–6 tuntia) kuluttua annostelusta. Suun kautta annetun lääkkeen biologinen hyötyosuus on noin 80 %.

Jakautuminen

Näennäinen jakaantumistilavuus (V_d) on noin 14 (12–17) l/kg. Noin 80 % sitalopraamista ja sen päämetaboliiteista sitoutuu plasman proteiineihin.

Biotransformaatio

Sitalopraami metaboloituu desmetyylisitalopraamiksi, didesmetyylisitalopraamiksi, sitalopraami-N‑oksidiksi ja deaminoituneeksi propionihapon johdokseksi. Pääasiallisia metaboloivia entsyymejä ovat CYP2C19 ja CYP3A4.

Muuttumaton sitalopraami on tärkein plasmassa oleva osa. Sitalopraamin päämetaboliitit, desmetyylisitalopraami ja didesmetyylisitalopraami, ovat molemmat aktiivisia, mutta vähemmän voimakkaita ja vähemmän selektiivisiä kuin sitalopraami. Niillä ei katsota olevan merkitystä lääkkeen antidepressiiviseen vaikutukseen.

Eliminaatio

Eliminaation puoliintumisaika (T_1/2 beeta) on noin 36 tuntia (28–42 tuntia), ja sitalopraamin systeeminen plasmapuhdistuma (Cl_s) on noin 0,3–0,4 l/min. Suurin osa sitalopraamista eliminoituu maksan kautta (85 %) ja loput (15 %) munuaisten kautta. Noin 12(–23) % vuorokausiannoksesta erittyy muuttumattomana sitalopraamina virtsaan. Metabolinen puhdistuma on noin 0,3 l/min, ja munuaispuhdistuma noin 0,05–0,08 l/min.

Lineaarisuus

Kinetiikka on lineaarista. Plasman vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan 1–2 viikossa, ja ne vaihtelevat yksilöiden välillä nelinkertaisesti. Plasman sitalopraamipitoisuudet ja hoitovaste tai haittavaikutukset eivät korreloi keskenään selvästi.

Iäkkäät potilaat (> 65 vuotta)

Iäkkäillä potilailla on hidastuneen metabolian vuoksi havaittu puoliintumisaikojen pitenemistä (1,5–3,75 vrk) ja puhdistuma-arvojen pienenemistä (0,08–0,3 l/min). Vakaan tilan pitoisuudet ovat iäkkäillä potilailla noin kaksinkertaiset samaa annosta saaviin nuorempiin potilaisiin verrattuna.

Maksan vajaatoiminta

Sitalopraami eliminoituu hitaammin potilailla, joiden maksan toiminta on heikentynyt. Sitalopraamin puoliintumisaika on noin kaksi kertaa pidempi ja vakaan tilan pitoisuudet annetulla annoksella noin kaksi kertaa suuremmat kuin potilailla, joiden maksa toimii normaalisti.

Munuaisten vajaatoiminta

Sitalopraami eliminoituu hitaammin potilailla, joiden munuaistoiminta on lievästi tai kohtalaisesti heikentynyt, mutta tämä ei sanottavasti vaikuta sitalopraamin farmakokinetiikkaan. Toistaiseksi ei ole tietoa vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma < 20 ml/min) sairastavien potilaiden hoidosta.

Polymorfismi

Niillä henkilöillä, joilla on heikko CYP2C19-metabolia, on havaittu kaksinkertaisia aktiivisen enantiomeerin pitoisuuksia plasmassa verrattuna voimakkaasti CYP2C19:ää metaboloiviin henkilöihin. CYP2D6:a heikosti metaboloivilla henkilöillä ei ole havaittu oleellisia muutoksia altistuksessa (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Akuutti toksisuus

Sitalopraamilla on alhainen akuutti toksisuus.

Krooninen toksisuus

Kroonisen toksisuuden tutkimuksissa ei ole tullut ilmi mitään huolestuttavaa liittyen sitalopraamin terapeuttiseen käyttöön. Lisääntymistoksisuustutkimuksista (segmentit I, II ja III) saatujen tietojen perusteella ei ole syytä erityiseen huoleen käytettäessä sitalopraamia naisille, jotka voivat tulla raskaaksi.

Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa on osoitettu, että sitalopraami aiheuttaa poikkeamia siittiöissä, hedelmällisyys- ja raskausindeksin laskua sekä vähentää kohdun limakalvoon kiinnittyneiden munasolujen määrää selvästi suuremmilla pitoisuuksilla kuin mille ihmiset altistuvat.

Tablettiydin:

Maissitärkkelys

laktoosimonohydraatti

kopovidoni

selluloosa, mikrokiteinen

kroskarmelloosinatrium

magnesiumstearaatti.

Kalvopäällyste:

Hypromelloosi

makrogoli

titaanidioksidi (E171)

Ei oleellinen.

Läpipainopakkaus: 4 vuotta.

Purkki: 3 vuotta.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CITALOPRAM ORION tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (L:kyllä) 28 fol (5,55 €), 98 fol (18,79 €), 100 kpl (18,79 €)
20 mg (J) (L:kyllä) 28 fol (9,14 €), 98 fol (7,01 €), 100 kpl (7,01 €)
40 mg (J) (L:kyllä) 98 fol (17,58 €)

PF-selosteen tieto

PVC/PVDC alumiini-läpipainopakkaus:

28 tablettia (2 x 14 tablettia) ja 98 tablettia (7 x 14 tablettia).

HDPE-purkki:

Citalopram Orion 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen: 30, 100 ja 1 000 tablettia

Citalopram Orion 20 mg tabletti, kalvopäällysteinen: 30, 56, 100, 250 ja 1 000 tablettia

Citalopram Orion 40 mg tabletti, kalvopäällysteinen: 30, 56, 100 ja 500 tablettia

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Tablettien kuvaus:

10 mg tabl.: valkoinen, kaksoiskupera, pyöreä, kalvopäällystetty tabletti, koodi A toisella ja 05 toisella puolella.

20 mg tabl.: valkoinen, kaksoiskupera, kapselin muotoinen, kalvopäällystetty tabletti, koodi A toisella ja 06 toisella puolella (jakoura 0:n ja 6:n välissä). Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

40 mg tabl.: valkoinen, kaksoiskupera, kapselin muotoinen, kalvopäällystetty tabletti, koodi A toisella ja 07 toisella puolella (jakoura 0:n ja 7:n välissä). Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

CITALOPRAM ORION tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 28 fol, 98 fol, 100 kpl
20 mg 28 fol, 98 fol, 100 kpl
40 mg 98 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Vaikeat psykoosit ja muut vaikeat mielenterveyden häiriöt (112).
• Peruskorvaus (40 %).

N06AB04

19.03.2025