TELFAST tabletti, kalvopäällysteinen 120 mg

Jokainen kalvopäällysteinen tabletti sisältää 120 mg feksofenadiinihydrokloridia, joka vastaa 112 mg feksofenadiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Kalvopäällysteinen tabletti.

Telfast 120 mg on tarkoitettu aikuisten ja yli 12-vuotiaiden lasten kausiluonteisen allergisen nuhan oireiden lievittämiseen.

Annostus
Aikuiset
Suositeltu annos feksofenadiinihydrokloridia aikuisille on 120 mg kerran vuorokaudessa ennen ateriaa.
Feksofenadiini on farmakologisesti aktiivinen terfenadiinin metaboliitti.

Pediatriset potilaat

• Yli 12-vuotiaat lapset

Suositeltu annos feksofenadiinihydrokloridia yli 12-vuotiaille lapsille on 120 mg kerran vuorokaudessa ennen ateriaa.

• Alle 12-vuotiaat lapset

Feksofenadiinihydrokloridin 120 mg vahvuuden tehoa ja turvallisuutta alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu.

6–11-vuotiaat lapset: Feksofenadiinihydrokloridin 30 mg:n tabletti soveltuu käytettäväksi tälle potilasryhmälle.

Erityisryhmät
Tutkimukset erityisille riskiryhmille (iäkkäät, munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavat) viittaavat siihen, että annoksen pienentäminen näitä potilaita hoidettaessa ei ole tarpeen.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Käytöstä iäkkäille ja munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastaville on vain vähän tietoa. Siksi feksofenadiinihydrokloridia tulee antaa varoen näille erityisryhmille (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Potilaita, joilla on ollut tai on sydän- ja verisuonisairauksia, tulee varoittaa antihistamiinien lääkeryhmän haittavaikutuksista, takykardiasta ja sydämentykytyksestä (ks. kohta Haittavaikutukset).

Telfast sisältää natriumia
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti, eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Feksofenadiini ei metaboloidu maksassa, eikä se siten ole hepaattisten mekanismien välityksellä vuorovaikutuksessa muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Feksofenadiini on P-glykoproteiinin (P-gp) ja orgaanisia anioneja kuljettavan polypeptidin (OATP) substraatti. Feksofenadiinin samanaikainen käyttö P-gp-:n inhibiittorien tai induktorien kanssa voi vaikuttaa altistumiseen feksofenadiinille. Samanaikaisen feksofenadiinihydrokloridin ja P-gp-inhibiittorinerytromysiinin tai ketokonatsolin annon on havaittu johtavan 2–3-kertaisiin feksofenadiinipitoisuuksiin plasmassa. Muutoksiin ei liittynyt vaikutuksia QT-aikaan eikä haittavaikutusten lisääntymistä verrattuna lääkevalmisteiden antoon yksinään.

Kliininen lääkeinteraktiotutkimus osoitti, että apalutamidin (heikko P-gp:n induktori) käyttö samanaikaisesti feksofenadiinin 30 mg suun kautta otetun kerta-annoksen kanssa pienensi feksofenadiinin AUC-arvoa 30 %.

Interaktioita feksofenadiinin ja omepratsolin välillä ei ole todettu. Kuitenkin alumiini- ja magnesiumhydroksidigeeliä sisältävien antasidien antaminen 15 minuuttia ennen feksofenadiinihydrokloridia pienensi hyötyosuutta, todennäköisesti johtuen sitoutumisesta ruoansulatuskanavassa. On suositeltavaa jättää kaksi tuntia väliä feksofenadiinihydrokloridin sekä alumiini- ja magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien ottamisessa.

Raskaus
Riittävät tiedot feksofenadiinihydrokloridin käytöstä raskauden aikana puuttuvat. Eläinkokeiden tulokset eivät viittaa siihen, että feksofenadiinilla olisi suoraa tai epäsuoraa haitallista vaikutusta raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai syntymän jälkeiseen kehitykseen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Feksofenadiinihydrokloridia ei tule käyttää raskauden aikana ellei se ole erityisestä syystä tarpeen.

Imetys
Tietoja äidinmaidon feksofenadiinihydrokloridipitoisuuksista feksofenadiinin nauttimisen jälkeen ei ole. Kun terfenadiinia annettiin imettäville äideille, havaittiin feksofenadiinin kulkeutuvan äidinmaitoon. Siksi feksofenadiinihydrokloridia ei suositella äideille, jotka imettävät lastaan.

Hedelmällisyys
Feksofenadiinihydrokloridin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Feksofenadiinihydrokloridihoidolla ei ollut vaikutusta hiirten hedelmällisyyteen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Farmakodynaamisen profiilin ja raportoitujen haittavaikutusten perusteella on epätodennäköistä, että feksofenadiinihydrokloriditabletit vaikuttaisivat ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Tutkimuksissa on osoitettu, ettei Telfast-tableteilla ole merkitseviä vaikutuksia keskushermoston toimintaan. Siksi potilaat voivat ajaa autoa tai suorittaa keskittymistä vaativia tehtäviä. Kuitenkin poikkeuksellisen herkästi lääkevalmisteisiin reagoivien henkilöiden identifioimiseksi on suositeltavaa tarkistaa yksilöllinen vaste ennen autolla ajamista tai vaikeiden tehtävien suorittamista.

Seuraavia yleisyysluokkia on käytetty soveltuvin osin:
Hyvin yleinen (≥ 1/10); Yleinen (≥ 1/100, <1/10); Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000); Hyvin harvinainen (< 1/10 000); Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu esiintyneen aikuisilla kliinisissä tutkimuksissa. Näiden haittavaikutusten esiintyvyys oli samaa luokkaa kuin lumelääkkeellä.

Hermosto
Yleinen: päänsärky, uneliaisuus, heitehuimaus

Ruoansulatuselimistö
Yleinen: pahoinvointi

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Melko harvinainen: uupumus

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu esiintyneen aikuisilla markkinoilletulon jälkeisessä seurannassa. Haittavaikutusten yleisyys on tuntematon, koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin:

Immuunijärjestelmä
yliherkkyysreaktiot, jotka ilmenevät angioedeemana, puristuksena rinnassa, hengenahdistuksena, punoituksena ja systeemisenä anafylaksiana

Psyykkiset häiriöt
unettomuus, hermostuneisuus ja unihäiriöt tai painajaiset/lisääntynyt unennäkö (paroniria)

Sydän
takykardia, sydämentykytykset

Ruoansulatuselimistö
ripuli

Iho ja ihonalainen kudos
ihottuma, urtikaria, kutina

Silmät
Näön hämärtyminen

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta -tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Heitehuimausta, uneliaisuutta, uupumista ja suun kuivumista on raportoitu esiintyneen feksofenadiinihydrokloridin yliannostuksen yhteydessä. Terveille vapaaehtoisille on annettu enintään 800 mg:n kerta-annoksia tai enintään 690 mg:n annoksia kahdesti päivässä kuukauden ajan tai 240 mg:n päivittäisiä kerta-annoksia vuoden ajan ilman kliinisesti merkitsevien haittavaikutusten kehittymistä plaseboon verrattuna. Feksofenadiinihydrokloridin suurinta siedettyä annosta ei ole määritetty.

Normaalia hoitokäytäntöä tulee harkita imeytymättömän lääkevalmisteen poistamiseksi. Oireenmukainen tukihoito on suositeltavaa. Hemodialyysi ei poista tehokkaasti feksofenadiinihydrokloridia verestä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Systeemiset antihistamiinit, ATC-koodi: R06AX26

Vaikutusmekanismi
Feksofenadiinihydrokloridi on ei-sedatiivinen H₁-antihistamiini. Feksofenadiini on farmakologisesti aktiivinen terfenadiinin metaboliitti.

Kliininen teho ja turvallisuus
Ihmisillä suoritetuissa histamiinin altistuskokeissa annettaessa feksofenadiinihydrokloridia kerran ja kaksi kertaa vuorokaudessa on osoitettu, että lääkevalmisteen antihistamiinivaikutus alkaa tunnin kuluessa ja saavuttaa maksiminsa 6 tunnin kuluttua kestäen 24 tuntia. Todisteita toleranssin kehittymisestä ei todettu 28 päivän hoidon jälkeen. Positiivinen annos-vaste-suhde todettiin suun kautta nautittujen 10 - 130 mg annosten jälkeen. Tässä antihistamiini-aktiivisuuden mallissa todettiin, että vähintään 130 mg:n annos tarvitaan tasaisen vaikutuksen saavuttamiseksi 24 tunniksi. Maksimaalinen ihon rakkuloiden ja punoituksen estyminen oli yli 80 %. Kliinisissä kokeissa kausiluonteisen allergisen nuhan hoidossa on 120 mg annoksen todettu teholtaan riittävän vuorokaudeksi.

Merkittäviä eroja QTc-ajoissa ei havaittu annettaessa feksofenadiinihydrokloridia kausiluonteista allergista nuhaa sairastaville potilaille aina annokseen 240 mg kahdesti vuorokaudessa asti kaksi viikkoa verrattuna plaseboon. Merkittäviä eroja ei myöskään havaittu QTc-ajassa annettaessa terveille henkilöille feksofenadiinihydrokloridia aina annokseen 60 mg kahdesti vuorokaudessa asti 6 kuukautta, aina annokseen 400 mg kahdesti vuorokaudessa asti 6,5 vuorokautta ja 240 mg kerran päivässä vuoden ajan verrattuna plaseboon. 32 kertaa terapeuttista pitoisuutta suurempi feksofenadiinipitoisuus ei vaikuttanut kloonattujen ihmisten sydänlihassolujen I_Kr-kaliumkanavan toimintaan.

Feksofenadiinihydrokloridi (5–10 mg/kg suun kautta) esti antigeenin indusoimaa bronkospasmia herkistetyillä marsuilla ja subterapeuttisina pitoisuuksina (10–100 µM) histamiinin vapautumisen peritoneaalisista syöttösoluista.

Imeytyminen
Feksofenadiinihydrokloridi imeytyy nopeasti nielemisen jälkeen, T_max on noin 1–3 tuntia annoksen jälkeen. Keskimääräinen C_max-arvo oli noin 427 ng/ml annoksella 120 mg kerran vuorokaudessa.

Jakautuminen
Feksofenadiini sitoutuu plasman proteiineihin 60–70-prosenttisesti.

Biotransformaatio ja eliminaatio
Feksofenadiini metaboloituu häviävän vähän (maksassa ja sen ulkopuolella), koska se oli ainoa pääasiallinen yhdiste, joka todettiin eläinten ja ihmisten virtsasta ja ulosteesta. Plasman pitoisuusprofiilit feksofenadiinilla noudattavat bi-eksponentiaalista mallia eliminaation puoliintumisajan vaihdellessa 11–15 tuntiin toistuvassa lääkityksessä. Feksofenadiinin oraalisen kerta-annoksen ja toistuvan annon kinetiikat ovat lineaariset aina annokseen 120 mg 2 kertaa vuorokaudessa asti. Annoksella 240 mg 2 kertaa vuorokaudessa saatiin hieman suhteellista suurempi lisäys (8,8 %) vakaan tilan AUC-arvoon. Tämä viittaa siihen, että feksofenadiinin farmakokinetiikka on käytännössä lineaarista annoksilla 40–240 mg vuorokaudessa. Pääasiallisen eliminoitumistien uskotaan olevan erittyminen sapen kautta, kun taas 10 %:iin asti annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Koirat sietivät annoksia 450 mg/kg 2 kertaa vuorokaudessa 6 kuukauden ajan, eikä satunnaisen oksentelun lisäksi havaittu muuta toksisuutta. Myöskään koirilla ja jyrsijöillä suoritetuissa kerta-annostutkimuksissa ei ruumiinavauksessa todettu hoitoon liittyviä silmin havaittavia löydöksiä.

Radioisotoopilla merkattu feksofenadiinihydrokloridi osoitti kudosjakautumiskokeissa rotalla, ettei feksofenadiini läpäise veri-aivoestettä.

Feksofenadiinihydrokloridi todettiin ei-mutageeniseksi useissa in vitro- ja in vivo -tutkimuksissa.

Feksofenadiinihydrokloridin karsinogeenista potentiaalia arvioitiin käyttäen terfenadiinin ja niitä tukevia farmakokineettisiä tutkimuksia, jotka osoittivat feksofenadiinihydrokloridialtistusta (plasman AUC-arvojen avulla). Karsinogeenisuutta ei todettu rotilla ja hiirillä suoritetuissa tutkimuksissa terfenadiinilla (aina annokseen 150 mg/kg/päivä asti).

Lisääntymistoksisuustutkimuksessa hiirillä feksofenadiinihydrokloridi ei heikentänyt fertiliteettiä, se ei ollut teratogeeninen, eikä heikentänyt pre- tai postnataalista kehitystä.

Tabletin ydin: Mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Kalvopäällyste: Hypromelloosi, povidoni, titaanidioksidi (E171), kolloidinen vedetön piidioksidi, makrogoli, punainen rautaoksidi (E172), keltainen rautaoksidi (E172).

Ei oleellinen.

3 vuotta

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TELFAST tabletti, kalvopäällysteinen
120 mg 100 fol (21,36 €)

Itsehoito

TELFAST tabletti, kalvopäällysteinen
120 mg 10 fol (8,87 €), 30 fol (16,90 €), 100 fol (30,80 €)

PF-selosteen tieto

PVC/PE/PVDC/Al- tai PVC/PVDC/Al -läpipainopakkaukset, jotka on pakattu kartonkilaatikoihin.
Tablettien määrä pakkauksissa on 2 (näyte), 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 ja 200 (10 x 20).
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Persikanvärinen, pyöristetty, kapselinmuotoinen, kooltaan 6,1 x 15,8 mm, kalvopäällysteinen tabletti, jonka yhdellä puolella on stanssausmerkintänä ″012″ ja toisella puolella kaunokirjoituksella kirjoitettu ″e″.

Ei erityisvaatimuksia.

TELFAST tabletti, kalvopäällysteinen
120 mg 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

TELFAST tabletti, kalvopäällysteinen
120 mg 10 fol, 30 fol, 100 fol

• Ei korvausta.

R06AX26

15.09.2023