TIMOSAN silmägeeli, kerta-annospakkaus 1 mg/g

1 g geeliä sisältää timololimaleaattia, joka vastaa 1 mg timololia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Silmägeeli kerta-annospakkauksessa.

Kohonneen silmänpaineen alentaminen potilailla, joilla on:

• okulaarinen hypertensio
• krooninen avokulmaglaukooma

Silmään.

Aikuiset

Suositeltu annostus on 1 tippa Timosan-silmägeeliä sairaaseen silmään (tai silmiin) kerran päivässä (aamulla).

Vanhukset

Timololisilmätippojen käytöstä vanhoille potilaille on laajasti kokemusta. Yllä annettu annostussuositus kuvastaa kliinistä tietoa, joka on saatu tästä kokemuksesta.

Lapset ja murrosikäiset

Lääkkeen käytöstä lapsille tai murrosikäisille ei ole kokemusta. Siksi tätä silmägeeliä ei suositella heille.

Jos silmälääkäri katsoo tarpeelliseksi, Timosan-silmägeeliä voidaan antaa yhden tai useamman glaukoomalääkkeen (paikallinen tai systeeminen antoreitti) kanssa yhtä aikaa. Kahden beetasalpaajasilmätipan yhdistäminen ei kuitenkaan ole suositeltavaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Muut silmätipat tulee antaa vähintään 15 minuuttia ennen Timosan-silmägeeliä. Silmägeeli tulee tiputtaa silmään viimeisenä.

Voi kestää useita viikkoja ennen kuin hoitovaste Timosan-silmägeelille kehittyy ja silmänpaine tasoittuu. Siksi hoidon seurannan tulee sisältää silmänpaineen mittaus noin neljä viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen.

Antotapa

Timololisilmägeeli tiputetaan sidekalvopussiin. Yksi kerta-annos sisältää tarpeeksi geeliä molempien silmien hoitoon. Vain yhtä käyttökertaa varten.

Potilaita tulee neuvoa:

• välttämään koskettamasta kerta-annospakkauksen kärjellä silmää tai silmäluomia

• käyttämään geeli välittömästi heti kerta-annospakkauksen avaamisen jälkeen ja hävittämään kerta-annospakkaus käytön jälkeen.

Systeemistä imeytymistä voidaan vähentää käyttämällä nasolakrimaalista okkluusiota tai pitämällä silmät kiinni kahden minuutin ajan. Tämä voi vähentää systeemisiä haittavaikutuksia ja lisätä paikallista vaikutusta.

Aiemman hoidon korvaaminen:

Kun Timosan-silmägeeliä käytetään korvaamaan jokin muu glaukooman hoitoon käytetty silmätippa, aiemman lääkkeen käyttö lopetetaan kokonaisen hoitopäivän jälkeen ja hoito Timosan-silmägeelillä aloitetaan seuraavana päivänä: Yksi tippa geeliä tiputetaan sairaaseen silmään (tai silmiin) kerran päivässä (aamulla).

Jos Timosan korvaa useamman kuin yhden glaukoomalääkkeen, vain yhden lääkeaineen saa jättää pois kerrallaan.

Siirryttäessä jostakin muusta yksin käytetystä glaukoomalääkkeestä kuin paikallisesta beetasalpaajasilmätipasta: Lääkkeen käyttöä jatketaan ja yksi tippa Timosan-silmägeeliä tiputetaan kerran päivässä sairaaseen silmään (silmiin). Seuraavana päivänä edellisen lääkkeen käyttö lopetetaan kokonaan.

Kun Timosan-silmägeeliä käytetään korvaamaan mioottia sisältävä silmätippa, voi olla tarpeellista tarkistaa taittovoima, kun mioottien vaikutus on hävinnyt.

Lääkemääräykseen tulee yhdistää silmänpaineen tarkkailu, erityisesti hoidon alussa.

Kuten kaikki beetasalpaajaa sisältävät tuotteet, Timosan on kontraindisoitu potilailla, joilla on

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (timololimaleaatille) tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
• reaktiivinen keuhkosairaus mukaan lukien keuhkoastma tai anamnestinen keuhkoastma, vaikea keuhkoahtaumatauti
• sinusbradykardia, sairaan sinuksen oireyhtymä, sino-atriaalinen katkos, II ja III asteen eteiskammiokatkos, jota ei säädellä tahdistimella
• ilmeinen sydämen vajaatoiminta, kardiogeeninen sokki
• hoitamaton feokromosytooma
• sarveiskalvon dystrofiat.

Muiden paikallisesti annosteltavien silmälääkkeiden tavoin timololimaleaatti imeytyy systeemisesti. Johtuen timololimaleaatin beta-adrenergisesta luonteesta, samantyyppisiä kardiovaskulaarisia, pulmonaarisia ja muita haittavaikutuksia saattaa ilmetä kuin systeemisiä beetasalpaajia käytettäessä. Haittavaikutuksia esiintyy harvemmin paikallisesti silmään annosteltaessa kuin systeemisesti annosteltaessa. Systeemistä imeytymistä on mahdollista vähentää (ks. kohta Annostus ja antotapa).
Kuten yleensäkin glaukoomahoidon kanssa, säännöllinen silmänpaineen mittaus ja sarveiskalvon tutkimus ovat suositeltavia.
Jos Timosan-silmägeeliä annetaan silmänpaineen alentamiseen ahdaskulmaglaukoomaa sairastavalle potilaalle, täytyy hoitoon yhdistää miootti. Ahdaskulmaglaukoomapotilaiden tapauksessa välitön tavoite on avata kammiokulma, mikä vaatii miootin pupillin supistumisen aikaansaamiseksi, sillä timololimaleaatilla on vain vähän tai ei lainkaan vaikutusta pupilliin.

Sydän
Potilailla, joilla on sydänsairaus (esim. sepelvaltimotauti, Prinzmetalin angiina tai sydämen vajaatoiminta) ja alhainen verenpaine, beetasalpaajahoitoa on tarkkaan arvioitava ja vaihtoehtoista lääkehoitoa harkittava.
Sydänsairautta sairastavia potilaita tulee seurata sairauden pahenemisen ja haittavaikutusten takia.
Koska beetasalpaajat vaikuttavat johtumisaikaan, niitä on annettava varoen potilaille, joilla on ensimmäisen asteen katkos. Annostusta tulee pienentää, jos syketiheys putoaa alle 50 - 55 lyöntiin minuutissa lepotilassa ja jos potilaalla on bradykardiaan liittyviä oireita. Beetasalpaajat voivat lisätä rebound-hypertension riskiä.

Verisuonisto
Potilaita, joilla on vakava ääreisverenkiertohäiriö (s.o. vaikea Raynaud’n tauti tai Raynaud’n oireyhtymä), on lääkittävä varoen.

Hoidettu feokromosytooma
Näille potilaille ei tule antaa beetasalpaajia ilman yhtäaikaista alfa-adrenergisia reseptoreita salpaavaa lääkitystä.

Hengityselimet
Hengitystiereaktioita, mukaan lukien bronkospasmista johtuva kuolema, on raportoitu astmapotilailla joidenkin silmän annettavien beetasalpaajien annostuksen jälkeen. Timosan-silmägeeliä pitää käyttää varoen potilailla, joilla on lievä/keskivaikea keuhkoahtaumatauti (COPD) ja vain jos hoidon mahdolliset hyödyt ylittävät mahdolliset haitat.

Hypoglykemia/diabetes
Beetasalpaajia on annettava varoen potilaille, jolla voi spontaanisti ilmetä hypoglykemiaa, tai epävakaata diabetesta sairastaville, koska beetasalpaajat voivat peittää akuutin hypoglykemian oireet. Beetasalpaajat voivat myös peittää kilpirauhasen liikatoiminnan oireet.

Aineenvaihdunnan sairaudet
Valmistetta tulee käyttää varoen potilaille, joilla on metabolinen asidoosi.

Sarveiskalvosairaudet
Silmään annettavat beetasalpaajat saattavat aiheuttaa silmien kuivumista. Potilaita, joilla on sarveiskalvosairaus, on lääkittävä varoen.

Piilolinssejä käyttävät potilaat
On mahdollista, että beetasalpaajista aiheutuvan kyynelnesteen erityksen vähenemisen vuoksi potilas ei voi käyttää piilolinssejä.
Timololisilmägeeliä ei ole tutkittu potilailla, jotka käyttävät piilolinssejä ja siksi piilolinssien käyttöä tulee välttää, kun käyttää Timosan-silmägeeliä.

Muut beetasalpaajat
Vaikutus silmänsisäiseen paineeseen tai systeemisen beetasalpauksen tunnetut vaikutukset saattavat voimistua, jos timololimaleaattia annetaan potilaalle, joka ennestään käyttää suun kautta otettavia beetasalpaajia. Tällaisen potilaan vastetta tulee tarkkailla tiiviisti. Kahden paikallisesti annosteltavan beetasalpaajan käyttöä ei suositella (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Anafylaktiset reaktiot
Beetasalpaajahoitoa saavat potilaat, joilla on esiintynyt atopiaa tai vakavia anafylaktisia reaktioita eri allergeeneille, voivat reagoida voimakkaammin saman allergeenin toistuvalle altistukselle eikä vastetta saada anafylaktisten reaktioiden hoitoon tavanomaisesti käytetyillä adrenaliiniannoksilla.

Suonikalvon irtoaminen
Käytettäessä kammionesteen määrää vähentävää hoitoa (esim. timololi, asetatsoliamidi) filtroivan silmäleikkauksen jälkeen on havaittu silmän suonikalvon irtoamista.

Psoriaasi
Beetasalpaajien on raportoitu pahentavan psoriaasia ja sen vuoksi beetasalpaajien käyttöä psoriaasipotilaille tulee harkita tarkkaan.

Hoidon lopettaminen
Samoin kuin systeemisten beetasalpaajien tapauksessa, jos silmään annetun timololin käyttö sepelvaltimotautia sairastavalle potilaalle pitää lopettaa, hoito pitää lopettaa asteittain.

Vanhukset, heikentynyt munuaisten ja/tai maksan toiminta
Kun tämänkaltaisia lääkkeitä annetaan suun kautta tällaisille suuren riskin potilaille, annostuksen säätäminen on usein tarpeen.

Leikkausanestesia
Silmään annettavat beetasalpaajat voivat salvata systeemisten beeta-agonistien esim. adrenaliinin vaikutukset. Anestesialääkärille pitää kertoa, jos potilas on saanut timololimaleaattia.

Urheilijat
Urheilijoita tulee varoittaa, että tämä lääke sisältää vaikuttavaa ainetta, joka saattaa aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingtestissä.

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty timololimaleaatilla.

Vaikka silmään tiputettua beetasalpaajaa kulkeutuu verenkiertoon vain vähän, yhteisvaikutusten esiintyminen on silti mahdollista.
Sen vuoksi on hyvä pitää mielessä systeemistä kautta annettujen beetasalpaajien käytön yhteydessä havaitut yhteisvaikutukset.

Hypotensioon ja/tai merkittävään bradykardiaan johtavia additiivisia vaikutuksia voi mahdollisesti ilmetä, kun silmään annettavaa beetasalpaajaliuosta käytetään samanaikaisesti suun kautta annettavien kalsiuminestäjien, beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeiden (kuten amiodaroni), digitalisglykosidien, parasympatomimeettien tai guanetidiinin kanssa.

Käytettäessä timololia yhdessä CYP2D6-entsyymin estäjien (esim. kinidiini, fluoksetiini, paroksetiini) kanssa on todettu systeemisen beetasalpaajavaikutuksen voimistumista (esim. alentunutta sydämen lyöntitiheyttä, depressiota).

Ajoittain on raportoitu samanaikaisesti silmään annettavan beetasalpaajan ja adrenaliinin (epinefriini) käytöstä aiheutuvaa mydriaasia.

Ei-suositeltava yhdistelmä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

+ Bepridiili
Automatismihäiriöt (liiallinen bradykardia, sinuspysähdys), sinoatriaaliset ja atrioventrikulaariset johtumishäiriöt ja lisääntynyt kammiorytmihäiriön (torsades de pointes) ja sydämen vajaatoiminnan riski.
Tätä yhdistelmähoitoa saa antaa vain tarkassa kliinisessä ja EKG-seurannassa, erityisesti iäkkäitä henkilöitä hoidettaessa tai hoitoa aloitettaessa.

+ Diltiatseemi
Automatismihäiriöt (liiallinen bradykardia, sinuspysähdys), sinoatriaaliset ja atrioventrikulaariset johtumishäiriöt ja sydämen vajaatoiminta.
Tätä yhdistelmähoitoa saa antaa vain tarkassa kliinisessä ja EKG-seurannassa, erityisesti iäkkäitä henkilöitä hoidettaessa tai hoitoa aloitettaessa.

+ Verapamiili
Automatismihäiriöt (liiallinen bradykardia, sinuspysähdys), sinoatriaaliset ja atrioventrikulaariset johtumishäiriöt ja sydämen vajaatoiminta.
Tätä yhdistelmähoitoa saa antaa vain tarkassa kliinisessä ja EKG-seurannassa, erityisesti iäkkäitä henkilöitä hoidettaessa tai hoitoa aloitettaessa.

+ Fingolimodi
Bradykardiavaikutusten voimistuminen voi johtaa kuolemaan. Beetasalpaajat lisäävät riskiä, sillä ne estävät adrenergisiä kompensaatiomekanismeja.

Jatkuva kliininen ja EKG-seuranta 24 tunnin ajan ensimmäisen annoksen jälkeen.

Yhdistelmät, joiden käytön suhteen on oltava varovainen

+ Amiodaroni
Automatismi- ja johtumishäiriöitä (kompensoivien sympaattisten mekanismien suppressio).
Kliinistä ja EKG-seurantaa suositellaan.

+ Luokan I rytmihäiriölääkkeet (paitsi lidokaiini)
Supistumiskyky-, automatismi- ja johtumishäiriöitä (kompensoivien sympaattisten mekanismien suppressio).
Kliinistä ja EKG-seurantaa suositellaan.

+ Haihtuvat halogenoidut anestesia-aineet
Beetasalpaajat vähentävät kompensoivia kardiovaskulaarisia mekanismeja. Beetasalpaus voidaan ehkäistä leikkauksen aikana beetamimeeteillä.
Yleissääntö: älä keskeytä beetasalpaajahoitoa äläkä missään tapauksessa keskeytä sitä äkillisesti. Anestesiologille on kerrottava tästä hoidosta.

+ Baklofeeni
Hypotension, erityisesti ortostaattisen hypotension, riskin suureneminen.
Verenpaineen tarkkailu ja tarvittaessa verenpainelääkkeen annoksen säätö.

+ Keskushermoston kautta vaikuttavat verenpainelääkkeet
Merkittävä valtimopaineen nousu, jos hoito keskushermoston kautta vaikuttavalla verenpainelääkkeellä keskeytetään äkillisesti.
Vältä keskushermoston kautta vaikuttavan verenpainelääkityksen äkillistä keskeyttämistä. Kliininen seuranta.

+ Insuliini, suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkeaineet; glinidit; gliptiinit
Kaikki beetasalpaajat voivat peittää tiettyjä hypoglykemian oireita: palpitaatioita ja takykardiaa.
Potilasta pitää varoittaa tästä ja potilaan pitää lisätä glykemian omatoimista seurantaa erityisesti hoidon alussa.

+ Lidokaiini
Laskimonsisäisesti käytetty lidokaiini: lidokaiinin pitoisuuden lisääntyminen plasmassa ja mahdollisia neurologisia ja sydämeen liittyviä haittavaikutuksia (lidokaiinin maksapuhdistuma alentunut).
Kliininen ja EKG-seuranta ja mahdollisesti plasman lidokaiinipitoisuuden määrittäminen yhdistelmähoidon aikana ja sen jälkeen, kun beetasalpaajan käyttö on keskeytetty. Tarvittaessa lidokaiinin annosta säädetään.

+ Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardian
Suurentunut kammiorytmihäiriön, erityisesti kääntyvien kärkien takykardian (torsades de pointes) riski.
Kliinistä ja EKG-seurantaa suositellaan.

+ Propafenoni
Supistumiskyky-, automatismi- ja johtumishäiriöitä (kompensoivien sympaattisten mekanismien suppressio).
Kliinistä ja EKG-seurantaa suositellaan.

Yhdistelmät, jotka on syytä ottaa huomioon

+ Urologiseen käyttöön tarkoitetut alfasalpaajat; antihypertensiiviset alfasalpaajat
Hypotensiivisen vaikutuksen tehostuminen. Lisääntynyt ortostaattisen hypotension riski.

+ Amifostiini
Hypotension, varsinkin ortostaattisen hypotension, riskin suureneminen.

+ Imipramiini-masennuslääkkeet
Hypotension, varsinkin ortostaattisen hypotension, riskin suureneminen.

+ Neurolepti
Hypotension, varsinkin ortostaattisen hypotension, riskin suureneminen. Verisuonia laajentava vaikutus ja hypotension, varsinkin ortostaattisen hypotension, riski (lisävaikutus).

+ Tulehduskipulääkkeet
Antihypertensiivisen vaikutuksen aleneminen (mikä johtuu verisuonia laajentavien prostaglandiinien estymisestä tulehduskipulääkkeiden vaikutuksesta ja veden ja suolan retentiosta fenyylibutatsonin vaikutuksesta).

+ Muut bradykardian hoitoon käytettävät lääkkeet
Liiallisen bradykardian riski (additiiviset vaikutukset).

+ Dihydropyridiinit
Hypotensio, sydämen vajaatoiminta potilailla, joilla on latentti tai hallitsematon sydämen vajaatoiminta (negatiivisia inotrooppisia lisävaikutuksia). Lisäksi beetasalpaaja voi heikentää sympaattista heijastereaktiota, joka aiheutuu hemodynamiikan romahtamisesta.

+ Dipyridamoli
Laskimoon annettu dipyridamoli: antihypertensiivisen vaikutuksen tehostuminen.

+ Pilokarpiini (systeemisesti käytettäessä)
Liiallisen bradykardian riski (additiiviset bradykardiavaikutukset).

+ Nitrojohdannaiset ja vastaavat
Hypotension, varsinkin ortostaattisen hypotension, riskin suureneminen.

Raskaus
Ei ole olemassa riittävää tietoa timololimaleaatin käytöstä raskaana oleville naisille. Timololimaleaattia ei pidä käyttää raskaana oleville naisille, ellei se ole selkeästi tarpeellista. Systeemistä imeytymistä on mahdollista vähentää (ks. kohta Annostus ja antotapa). Epidemiologisissa tutkimuksissa ei ole tullut ilmi epämuodostumia, mutta ne osoittavat, että on olemassa riski sikiön kasvun hidastumiseen, kun beetasalpaajia annetaan suun kautta. Lisäksi beetasalpauksen oireita (esim. bradykardia, matala verenpaine, hengitysvaikeudet ja hypoglykemia) on havaittu vastasyntyneillä, kun beetasalpaajia on annettu synnytykseen asti. Jos Timosan-silmägeeliä annetaan synnytykseen asti, on vastasyntynyttä tarkkaan seurattava ensipäivien aikana.

Imetys
Beetasalpaajat erittyvät äidinmaitoon. Silmätipoissa ei kuitenkaan terapeuttisilla annoksilla ole timololimaleaattia niin paljon, että olisi todennäköistä, että pitoisuus äidinmaidossa riittäisi aiheuttamaan beetasalpauksen oireita vastasyntyneellä. Systeemistä imeytymistä on mahdollista vähentää (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Hedelmällisyys
Timololimaleaatilla ei ole eläinkokeissa todettu vaikutuksia hedelmällisyyteen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Timosan-silmägeelillä on vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.
Ajettaessa tai koneita käytettäessä tulee ottaa huomioon, että joskus voi esiintyä näköhäiriöitä, esimerkiksi taittovoiman muutoksia, kaksoiskuvia, silmäluomen riippumista, toistuvaa, lievää, ohimenevää näön sumenemista ja satunnaisia huimaus- tai väsymiskohtauksia.

Muiden paikallisesti annosteltavien silmälääkkeiden tavoin timololimaleaatti imeytyy systeemisesti. Samantyyppisiä epätoivottuja vaikutuksia saattaa ilmetä kuin systeemisiä beetasalpaajia käytettäessä. Systeemisiä haittavaikutuksia esiintyy harvemmin paikallisesti silmään annosteltaessa kuin systeemisesti annosteltaessa. Listattuihin haittavaikutuksiin sisältyy silmään annosteltavien beetasalpaajien käytön yhteydessä nähdyt luokkavaikutukset.

Immuunijärjestelmän häiriöt
Systeeminen lupus erythematosus, systeemiset allergiset reaktiot, mukaan lukien angioedeema, urtikaria, paikallinen ja laajalle levinnyt ihottuma, kutina, anafylaktinen reaktio.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Hypoglykemia.

Psyykkiset häiriöt
Unettomuus, masentuneisuus, painajaiset, muistinmenetys, hallusinaatiot.

Hermosto
Pyörtyminen, aivoverisuonitapahtuma, aivoiskemia, myasthenia gravis -oireiden lisääntyminen, huimaus, harhatuntemukset ja päänsärky.

Silmät
Silmä-ärsytyksen oireet, (esim. polte, kirvely, kutina, kyynelehtiminen, punaisuus), luomitulehdus, sidekalvon punoitus, sidekalvotulehdus, sarveiskalvotulehdus, näön hämärtyminen, suonikalvon irtauma filtroivan silmäleikkauksen jälkeen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet), sarveiskalvon tuntoherkkyyden aleneminen, kuivat silmät, sarveiskalvon haavauma, riippuluomi, kahtena näkeminen, taittokyvyn muutokset (joissain tapauksissa mioottihoidon lopettamisen takia).

Sydän
Bradykardia, rintakipu, sydämentykytys, turvotus, rytmihäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, eteis-kammiokatkos, sydänpysähdys, sydämen vajaatoiminta, klaudikaatio.

Verisuonisto
Hypotensio, Raynaud’n tauti, kylmät kädet ja jalat.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Bronkospasmi (pääasiassa potilailla, joilla on ennestään jokin bronkospastinen sairaus), hengenahdistus, yskä.

Ruoansulatuselimistö
Makuhäiriö, pahoinvointi, ruuansulatushäiriö, ripuli, suun kuivuminen, vatsakipu, oksentaminen.

Iho ja ihonalainen kudos
Hiustenlähtö, psoriaasin kaltainen ihottuma tai psoriaasin paheneminen, ihottuma.

Luusto, lihakset ja sidekudos
Lihaskipu.

Sukupuolielimet ja rinnat
Sukupuolinen toimintahäiriö, heikentynyt sukupuolivietti, impotenssi.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Voimattomuus, uupumus.

Tutkimukset
Tumavasta-aineita todettu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Tätä valmistetta koskevaa tutkimustietoa ei ole saatavilla. Tavallisimmat beetasalpaajan yliannostuksesta aiheutuvat sivuvaikutukset ovat symptomaattinen bradykardia, hypotensio, bronkospasmi ja akuutti kardiovaskulaarinen toiminnanvajaus.

Yliannostustilanteissa tulee harkita seuraavia toimenpiteitä:

1. Aktiivihiilen anto, mikäli lääke on nautittu oraalisesti. Tutkimusten mukaan timololimaleaattia ei voida poistaa hemodialyysin avulla.
2. Oireellinen bradykardia: Atropiinisulfaattia 0,25–2 mg laskimonsisäisesti vagaalisen eston aikaansaamiseksi. Mikäli bradykardia jatkuu, annetaan varoen isoprenaliinihydrokloridia laskimonsisäisesti. Uusiutuvissa tapauksissa tulee harkita sydämentahdistajan käyttöä.
3. Hypotensio: Annetaan sympatomimeettiä, kuten dopamiinia, dobutamiinia tai noradrenaliinia. Uusiutuvissa tapauksissa glukagoni on ollut hyödyllistä.
4. Bronkospasmi: Annetaan isoprenaliinihydrokloridia. Aminofylliinin yhtäaikaista käyttöä voi harkita.
5. Akuutti sydämen toiminnanvajaus: Konventionaalinen hoito digitaliksella, diureeteilla ja hapella tulee aloittaa välittömästi. Uusiutuvissa tapauksissa suositellaan aminofylliinin käyttöä laskimonsisäisesti. Tähän voidaan tarpeen mukaan lisätä glukagonia, jonka käyttö on todettu hyödylliseksi.
6. Sydämen johtumishäiriöt: Käytetään isoprenaliinihydrokloridia tai tahdistinta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Glaukoomalääkkeet ja mioosin aiheuttavat valmisteet; beetasalpaajat; ATC-koodi: S01ED01

Yleistä
Timololi voidaan luokitella kolmen farmakologisen ominaisuuden perusteella:

• epäselektiivinen beetasalpaus
• osittainen sympaattinen ominaisvaikutus (ISA)
• ei-merkittävä solukalvoa stabiloiva vaikutus (paikallinen anesteetti tai kinidiinin kaltainen).

Silmä

• timololimaleaattisilmägeeli alentaa silmänpainetta, riippumatta siitä, onko potilaalla glaukooma tai ei
• vaikutus havaitaan noin 20 minuutin kuluttua tiputtamisesta, vaikutus on huipussaan 1-2 tunnin kuluttua ja vaikutus on havaittavissa vielä 24 tunnin kuluttua
• ei vaikutusta mustuaisen kokoon eikä näöntarkkuuteen

Timosan-silmägeeli on säilytysaineeton valmiste.

Vähäpätöistä systeemistä altistusta on havaittu potilaissa, joita on hoidettu antamalla Timosan-silmägeeliä kerran päivässä. Hiljattain tehdyn vertailevan farmakokineettisen tutkimuksen (LOQ = 0,146 ng/ml) mukaan plasman timololipitoisuus on yleensä alle määritysrajan.

Yhdenkään in vivo- tai in vitro -mutageenisuustutkimuksen mukaan timololi ei ole mutageeninen.
Timololilla on osoitettu olevan karsinogeenista vaikutusta eläimiin annoksilla, jotka ovat paljon suurempia kuin annokset, joita käytetään kliinisesti Timosan-hoidossa.

Lisääntymistoksisuustutkimukset eivät ole osoittaneet teratogeenisia vaikutuksia hiirissä, rotissa tai kaneissa. Rotilla havaittiin viive luutumisessa, kun ne altistuivat sellaisille annoksille, jotka olivat paljon suurempia kuin annokset, joita käytetään kliinisesti Timosan-hoidossa.
Rottien hedelmällisyyteen ei todettu olevan vaikutusta.

Kaneilla kerta-annos tai toistuva Timosan-silmägeelin anto 28 vuorokauden ajan ei aiheuttanut paikallista tai systeemistä yliherkkyyttä eikä paikallispuuduttavaa vaikutusta.

Sorbitoli
Polyvinyylialkoholi
Karbomeeri 974 P
Natriumasetaattitrihydraatti
Lysiinimonohydraatti
Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen.

30 kuukautta.
Kerta-annospakkauksen avaamisen jälkeen: käytä välittömästi ja hävitä kerta-annospakkaus käytön jälkeen.
Pussin avaamisen jälkeen: kerta-annospakkaukset säilyvät yhden kuukauden.

Säilytä kerta-annospakkaukset pussissa ja kotelossa suojataksesi ne valolta.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TIMOSAN silmägeeli, kerta-annospakkaus
1 mg/g 30 x 0,4 g (16,69 €), 90 x 0,4 g (48,91 €)

PF-selosteen tieto

Yksi pussi (paperi/alumiini) sisältää 10 kerta-annospakkausta (LDPE), joista kukin sisältää 0,4 g geeliä.
Yksi kotelo sisältää 3 tai 9 pussia.

Pakkauskoko: 30 (3x10) tai 90 (9x10) kerta-annospakkausta.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Opaalinen, väritön tai hieman kellertävä geeli.

Ei erityisvaatimuksia.

TIMOSAN silmägeeli, kerta-annospakkaus
1 mg/g 30 x 0,4 g, 90 x 0,4 g

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Glaukooma (114).
• Peruskorvaus (40 %).

S01ED01

17.12.2021