Yksi millilitra injektio-/infuusionestettä sisältää 50 mg suksametoniumklorididihydraattia, mikä vastaa 36,5 mg:aa suksametonia. Yksi 2 ml:n ampulli sisältää 100 mg suksametoniumklorididihydraattia, mikä vastaa 73,1 mg:aa suksametonia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektio-/infuusioneste, liuos.

• Lihasrelaksaatio yleisanestesian yhteydessä
• Tilanteet, joissa tarvitaan nopeaa lyhytaikaista lihasrelaksaatiota, kuten henkitorven intubaatio, psykiatrinen sähkösokkihoito sekä luitten ja nivelten repositiot.

Injektiona laskimoon

Aikuiset yli 12-vuotiaat lapset:

Annokseen vaikuttavat potilaan paino, vaaditun lihasrelaksaation aste, antotapa ja potilaan yksilöllinen vaste.

Endotrakeaalisen intubaation saavuttamiseksi suksametoniumklorididihydraatti annetaan yleensä laskimoon 1 mg/kg annoksina. Tällä annoksella saadaan aikaan lihasrelaksaatio yleensä noin 30–60 sekunnissa, ja vaikutus kestää noin 2–6 minuuttia. Vaikka suuret annokset pidentävät lihasrelaksaation kestoa, annoksen kaksinkertaistaminen ei välttämättä pidennä relaksaation kestoa kaksinkertaiseksi. 5–10 minuutin välein annetut lisäannokset, jotka ovat 50–100 % aloitusannoksesta, ylläpitävät lihasrelaksaatiota lyhyiden, yleisanestesian aikana tehtävien kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Suksametoniumklorididihydraatin kokonaisannos ei saa ylittää 500 mg:aa.

Imeväisikäiset ja pikkulapset eivät reagoi suksametoniin yhtä herkästi kuin aikuiset.

1–12-vuotiaat lapset

1–2 mg/kg injektiona laskimoon.

Alle 1-vuotiaat lapset

2 mg/kg injektiona laskimoon.

Infuusiona laskimoon

Sukolinia voidaan antaa myös jatkuvana infuusiona 0,1–0,2-prosenttisena liuoksena (0,9-prosenttinen natriumkloridiliuos), nopeudella 2,5–4 mg/min. Infuusionopeutta säädetään potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.

Iäkkäät

Kuten aikuisille. Iäkkäät saattavat olla tavanomaista alttiimpia sydämen rytmihäiriöille, etenkin jos he käyttävät samanaikaisesti digitaliksen kaltaisia lääkkeitä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mutta ei hyperkalemiaa, voidaan antaa tavanomainen kerta-annos suksametonia. Useat tai suuret annokset voivat suurentaa seerumin kaliumpitoisuutta kliinisesti merkitsevästi, joten niitä ei pidä käyttää (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Maksan vajaatoiminta

Suksametonin vaikutuksen päättyminen riippuu plasman koliiniesteraasista, joka syntetisoituu maksassa. Vaikka plasman koliiniesteraasipitoisuus usein pienenee, jos potilaalla on maksasairaus (vaikeaa maksan vajaatoimintaa lukuun ottamatta), pitoisuudet ovat harvoin niin pieniä, että ne pidentäisivät merkitsevästi suksametonista johtuvaa apneaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Käyttö potilaille, joiden plasman koliiniesteraasipitoisuus on pienentynyt

Suksametonin anto potilaille, joilla koliiniesteraasin aktiivisuus plasmassa on heikentynyt, voi pitkittää ja syventää hermo-lihasliitoksen salpausta. Näiden potilaiden hoidossa injisoitavan suksametonin annosta voi olla tarpeen pienentää (ks. kohdat Vasta-aiheet, Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yhteisvaikutukset).

Seuranta

Hermo-lihasliitoksen toiminnan seuraamista suositellaan suksametoni-injektionesteen infuusion aikana tai annettaessa suksametoni-injektionestettä kohtalaisen suurina kumulatiivisina annoksina kohtalaisen lyhyen ajan sisällä, jotta annostus voidaan toteuttaa yksilöllisen tarpeen mukaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antotapa

Bolusinjektiona tai infuusiona.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Suksametoni ei vaikuta potilaan tajunnantasoon, joten sitä ei pidä antaa potilaalle, jota ei ole nukutettu.
• Potilaalla tai suvussa esiintynyt maligni hypertermia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Perinnöllinen epätyypillinen plasman koliiniesteraasin aktiivisuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Poikkeava plasman pseudokoliiniesteraasin aktiivisuus.
• Mistä tahansa syystä johtuva hyperkalemia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Lihasdystrofia ja muut myopatiat, esim. Duchennen lihasdystrofia
• Potilaalla tai suvussa esiintynyt synnynnäinen lihasjänteyssairaus, kuten synnynnäinen myotonia tai myotoninen dystrofia.

Sukolin lamaa hengityslihakset ja muut luustolihakset, mutta sillä ei ole vaikutusta tajunnantasoon.

Suksametonia saa antaa ainoastaan anestesiologi joka tuntee aineen vaikutuksen, ominaisuudet ja vaarat sekä on koulutettu käyttämään hengityslaitetta, tai tällaisen anestesiologin tarkassa valvonnassa ja vain tiloissa, joissa on mahdollisuus välittömään endotrakeaaliseen intubaatioon ja hapen antoon jaksoittaisen ylipaineventilaation avulla.

Hermo-lihasliitoksen salpaajien välillä on raportoitu laajaa ristiherkkyyttä (yli 50 %). Siksi yliherkkyys muille hermo-lihasliitoksen salpaajille on mahdollisuuksien mukaan suljettava pois ennen suksametonin antoa. Suksametonia saa käyttää herkille potilaille vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä. Potilailta, jotka saavat yliherkkyysreaktion yleisanestesian aikana, on jälkeenpäin tutkittava yliherkkyys muille hermo-lihasliitoksen salpaajille.

Yliannostuksen välttämiseksi potilasta on seurattava kattavasti perifeerisen hermostimulaattorin avulla, jos suksametonia annetaan pitkäkestoisesti.

Hermo-lihasliitoksen salpaus

Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi suksametonin nopeasti, mikä rajoittaa hermo-lihasliitoksen salpauksen voimakkuutta ja kestoa.

Suksametonin vaikutus pitkittyy henkilöillä, joilla plasman koliiniesteraasin aktiivisuus on alentunut. Noin 0,05 %:lla väestöstä koliiniesteraasin aktiivisuus on alentunut perinnöllisistä syistä (ks. kohta Vasta-aiheet).

Plasman alentuneen koliiniesteraasin aktiivisuuden vuoksi suksametoni-injektiosta voi seurata pitkittynyt ja voimistunut hermo-lihasliitoksen salpaus seuraavien tilojen tai sairauksien yhteydessä:

• fysiologiset muutokset, kuten raskaus ja lapsivuodeaika (ks. kohta Raskaus ja imetys)
• geneettisesti määritetty poikkeava plasman koliiniesteraasi (ks. kohta Vasta-aiheet)
• vaikea yleistynyt tetanus, tuberkuloosi, muut vaikeat tai krooniset infektiot
• vaikeiden palovammojen jälkivaihe
• krooniset yleiskuntoa heikentävät sairaudet, pahanlaatuiset sairaudet, krooninen anemia ja aliravitsemus
• loppuvaiheen maksan vajaatoiminta, akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta (ks. kohta Annostus ja antotapa)
• autoimmuunisairaudet: myksedeema, kollageenisairaudet
• hoitoon liittyvät tilat: plasmanvaihdon, plasmafereesin tai sydämen ja keuhkojen ohituksen jälkeen tai samanaikaisen lääkehoidon seurauksena (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Hyperkalemia:

Suksametonin antoa seuraa normaaleilla henkilöillä usein akuutti, ohimenevä seerumin kaliumarvon suureneminen, jonka suuruusluokka on 0,5 mmol/l. Tietyissä sairauksissa tai tiloissa seerumin kaliumarvo voi suksametonin annon jälkeen suurentua liiallisesti ja aiheuttaa vakavia sydämen rytmihäiriöitä tai sydämenpysähdyksen seuraaville potilaille:

• suuresta vammasta tai vaikeista palovammoista toipuvat potilaat; hyperkalemian riski on suurimmillaan noin 5–70 vuorokautta vammautumisen jälkeen. Riskijakso voi pitkittyä, jos paraneminen hidastuu sitkeän infektion vuoksi.
• potilaat, joilla on selkäydinvammaan, ääreishermovammaan tai akuuttiin lihaskatoon liittyviä neurologisia puutoksia (ylempien ja/tai alempien motoneuronien leesiot). Kaliumin vapautuminen on mahdollista ensimmäisen 6 kuukauden ajan neurologisen puutoksen akuutin alkamisen jälkeen, ja se korreloi lihaslaman asteen ja laajuuden kanssa. Pitkäaikaisesti liikuntakyvyttömillä potilailla saattaa olla samankaltainen riski.
• potilaat, joilla on ennestään hyperkalemia (ks. kohta Vasta-aiheet). Jos potilaalla ei ole hyperkalemiaa tai neuropatiaa, munuaisten vajaatoiminta ei ole suksametonin tavanomaisen kerta-annoksen vasta-aihe, mutta useat tai suuret annokset voivat suurentaa seerumin kaliumpitoisuutta kliinisesti merkitsevästi, joten niitä ei pidä käyttää.
• potilailla, joilla on vaikea sepsis, hyperkalemian riski näyttää liittyvän infektion vaikeusasteeseen ja kestoon.

Vaiheen II salpaus

Jos suksametoniumklorididihydraattia annetaan pitkiä aikoja, sille luonteenomainen depolarisoiva hermolihasliitoksen salpaus (eli vaiheen I salpaus) voi muuttua ominaisuuksiltaan ei-depolarisoivaksi salpaukseksi (eli vaiheen II salpaukseksi). Vaikka kehittymässä oleva vaiheen II salpaus muistuttaa ominaisuuksiltaan todellista ei-depolarisoivaa salpausta, sitä ei aina voida täydellisesti tai pysyvästi kumota asetyylikoliiniesteraasin estäjillä. Kun vaiheen II salpaus on täysin kehittynyt, sen vaikutukset voidaan yleensä kumota täydellisesti neostigmiinin ja antikolinergisen aineen yhdistelmän tavanomaisilla annoksilla.

Lihaskipu

Lihaskivut ovat yleisiä suksametonin annon jälkeen, ja niitä esiintyy tavallisimmin polikliinisillä potilailla, joille tehdään lyhyitä kirurgisia toimenpiteitä yleisanestesiassa. Suksametonin annon jälkeen esiintyvien silmin havaittavien lihasnykäyksien asteen ja kivun ilmaantuvuuden tai vaikeusasteen välillä ei vaikuta olevan suoraa yhteyttä.

Bradykardia

Terveillä aikuisilla suksametoni aiheuttaa toisinaan aloitusannoksen yhteydessä lievää, ohimenevää sydämen syketiheyden hidastumista. Bradykardia on tavallisempaa lapsilla ja sekä lapsilla että aikuisilla annettaessa suksametonia toistuvasti.

Esilääkitys laskimoon annettavalla atropiinilla tai glykopyrrolaatilla vähentää merkittävästi suksametonin antoon liittyvän bradykardian ilmaantuvuutta ja vaikeusastetta.

Kammioperäiset rytmihäiriöt

Kammioperäisiä rytmihäiriöitä havaitaan suksametonin annon jälkeen harvoin, jos potilaalla ei ole aiempaa tai aiheutettua hyperkalemiaa. Digitaliksen kaltaisia lääkkeitä käyttävät potilaat ovat kuitenkin tavanomaista alttiimpia kammioperäisille rytmihäiriöille (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Suksametonin sydämeen kohdistuvat vaikutukset voivat saada aikaan muutoksia sydämen rytmissä, sydänpysähdys mukaan lukien.

Myasthenia gravis

Ei ole suositeltavaa antaa suksametonia potilaille, joilla on edennyt myasthenia gravis. Vaikka nämä potilaat kestävät suksametonihoitoa, heille kehittyy vaiheen II salpaus, joka voi viivästyttää toipumista. Myasteenista Eaton–Lambertin oireyhtymää sairastavat potilaat ovat tavallista herkempiä suksametonille, ja annoksen pienentäminen on heille tarpeen.

Avoimet silmävammat / glaukooma

Suksametoni aiheuttaa lievää, ohimenevää silmänpaineen nousua, eikä sitä siksi suositella avoimien silmävammojen yhteydessä tai tilanteissa, joissa silmänpaineen nousu ei ole suotavaa, elleivät mahdolliset hyödyt ole suuremmat kuin silmään kohdistuvat riskit.

Takyfylaksia

Suksametonin toistuvassa annossa ilmenee takyfylaksiaa.

Hypertermia

Suksametoni on vasta-aiheista potilaille, joilla on aiemmin ollut tai joiden suvussa esiintyy malignia hypertermiaa (ks. kohta Vasta-aiheet). Malignin hypertermian ilmetessä odottamattomasti on lopetettava heti hoito kaikilla sellaisilla anestesia-aineilla, joiden tiedetään liittyvän sen kehittymiseen, suksametoni mukaan lukien. Elintoimintoja tukevat toimenpiteet on toteutettava välittömästi. Dantroleeninatriumin anto laskimoon malignin hypertermian hoidossa on aiheellista.

Pediatriset potilaat

Bradykardia on yleisempää lapsilla ja annettaessa suksametonia toistetusti. Jotkut viranomaiset kannattavat pediatristen potilaiden rutiininomaista esilääkitsemistä laskimoon annettavalla atropiinilla. Lihakseen annettava atropiini ei ole tehokasta. Esilääkitys laskimoon annettavalla atropiinilla tai glykopyrrolaatilla vähentää merkittävästi suksametonin antoon liittyvän bradykardian ilmaantuvuutta ja vaikeusastetta.

Pediatrisilla potilailla, joilla on ollut diagnosoimaton neuromuskulaarinen sairaus, on kuvattu sydänpysähdystapauksia, joita ei ole pystytty hoitamaan. Suksametonia saavia imeväisiä ja lapsia on hoidettava tai tarkkailtava erityisen huolellisesti. On olemassa suurentunut riski, että tällä potilasryhmällä on diagnosoimaton neuromuskulaarinen sairaus tai piilevä alttius malignille hypertermialle (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Haittavaikutukset).

Suksametoniumklorididihydraattia ei saa sekoittaa samassa ruiskussa minkään toisen lääkeaineen kanssa. Tämä koskee erityisesti tiopentaalia.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per annos eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Suksametoni on lyhytvaikutuksinen depolarisoiva lihasrelaksantti, jolla voi olla yhteisvaikutuksia seuraavien aineiden kanssa:

Rytmihäiriölääkkeet:

Lidokaiini, prokaiini, prokaiiniamidi, klooriprokaiini, kokaiini, kinidiini ja verapamiili voimistavat lihaksia relaksoivaa vaikutusta.

Bakteerilääkkeet:

Aminoglykosidit, kuten dibekasiini, kanamysiini, neomysiini, ribostamysiini ja streptomysiini, voimistavat lihaksia relaksoivaa vaikutusta. Myös vankomysiini, atslosilliini, klindamysiini, kolistiini, piperasilliini ja polymyksiini-B voimistavat suksametonin vaikutusta.

Koliiniesteraasin estäjät:

Sekä koliiniesteraasi että pseudokoliiniesteraasi hajottavat suksametonia. Näin ollen koliiniesteraasin estäjät voimistavat ja voivat pidentää suksametonin vaikutusta. Koliiniesteraasin estäjiä ovat mm. donepetsiili, galantamiini, rivastigmiini, aprotiniini, syklofosfamidi, dekspantenoli, ekotiopaatti, metoklopramidi (epäselektiivinen lääkeaine), neostigmiini, feneltsiini (monoamiinioksidaasin estäjä), promatsiini, kiniini ja klorokiini (malarialääkkeitä), takriini sekä trimetafaani (ganglionsalpaaja). Altistuminen torjunta-aineille, kuten diatsinonille, malationille ja lampaiden ulkoloisten häätöön käytettäville liuosvalmisteille, voi myös heikentää pseudokoliiniesteraasin aktiivisuutta.

Verensiirrot:

Verensiirrot voivat suurentaa koliiniesteraasin pitoisuutta plasmassa, millä voi olla ennakoimaton vaikutus suksametonin terapeuttiseen vaikutukseen.

Angiotensiinikonvertaasin (ACE:n) estäjät:

Kaliumpitoisuutta mahdollisesti nostavien lääkkeiden, kuten angiotensiinikonvertaasin estäjien, samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa (ks. kohta Vasta-aiheet).

Epilepsialääkkeet:

Karbamatsepiini ja fenytoiini antagonisoivat lihasrelaksanttien vaikutusta (nopeutunut toipuminen hermo-lihassalpauksesta).

Antineoplastiset aineet (syöpälääkkeet):

Syklofosfamidi, klormetiini, tiotepa ja tretamiini vähentävät pseudokoliiniesteraasin aktiivisuutta.

Bentsodiatsepiinit:

Diatsepaami ja midatsolaami voivat muuttaa suksametonin vaikutuksen syvyyttä/kestoa.

Kalsiumkanavan salpaajat:

Nifedipiini ja verapamiili voimistavat ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta; laskimoon annetun dantroleenin ja verapamiilin yhteydessä on ilmoitettu hypotensiota, sydänlihaksen lamaantumista ja hyperkalemiaa.

Sydänglykosidit:

Rytmihäiriöitä, jos suksametonia annetaan samanaikaisesti digoksiinin kanssa.

Solunsalpaajat:

Syklofosfamidi ja tiotepa voimistavat suksametonin vaikutusta.

Yleisanestesia-aineet:

Propofoli voi aiheuttaa vakavaa bradykardiaa, jos sitä annetaan suksametonin kanssa, ja fentanyylisitraatti/droperidoli (Innovar) suurentaa suksametonin vaikutusta. Suksametonilla on yhteisvaikutuksia myös halotaanin, isofluraanin, enfluraanin, syklopropaanin, propanididin ja eetterin kanssa.

Magnesiumsuolat:

Parenteraalinen magnesium voimistaa suksametonin vaikutusta.

Parasympatomimeetit:

Demekariumia ja ekotiopaattia sisältävät silmätipat, neostigmiini ja pyridostigmiini sekä mahdollisesti donepetsiili voimistavat suksametonin vaikutusta, mutta salpaavat tai vahvistavat ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta.

Sympatomimeetit:

Bambuteroli voimistaa suksametonin vaikutusta.

Suksametonin vaikutuksia naisen hedelmällisyyteen tai raskauteen ei ole tutkittu.

Raskaus

Suksametonilla ei ole suoraa vaikutusta kohtuun tai muuhun sileään lihaskudokseen. Tavanomaisia hoitoannoksia käytettäessä veri-istukkaesteen läpäisevät määrät suksametonia ovat niin pieniä, ettei niillä ole vaikutusta lapsen hengitykseen. Suksametonin hyödyt yleisanestesian pikainduktiossa ovat tavallisesti suuremmat kuin sikiöön kohdistuva riski. Plasman koliiniesteraasipitoisuus pienenee raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana noin 70–80 %:iin raskautta edeltävästä pitoisuudesta; pitoisuus pienenee edelleen noin 60–70 %:iin raskautta edeltävästä pitoisuudesta 2–4 vuorokauden kuluessa synnytyksestä. Seuraavien 6 viikon aikana plasman koliiniesteraasipitoisuus suurenee normaaliksi. Tästä syystä suurella osalla raskaana olevista tai puerperaalisista potilaista voi ilmetä hieman pidentynyt hermo-lihassalpaus suksametoni-injektion jälkeen. Suksametoni ei ollut sikiötoksinen eikä teratogeeninen kahdessa eläinlajissa. Suksametonin käyttöä voi harkita raskauden aikana, jos tarpeen.

Imetys

Ei tiedetä, erittyvätkö suksametoni tai sen metaboliitit ihmisen rintamaitoon. Ei kuitenkaan ole odotettavissa vaikutuksia vastasyntyneisiin tai imeväisiin, koska lääkeaine hydrolysoituu nopeasti plasman koliiniesteraasin (pseudokoliiniesteraasin) vaikutuksesta inaktiiviseksi metaboliitiksi.

Hedelmällisyys

Ei ole olemassa tietoja suksametonin käytön vaikutuksista hedelmällisyyteen. Kuitenkin koska lääkeaine hydrolysoituu nopeasti plasman koliiniesteraasin (pseudokoliiniesteraasin) vaikutuksesta inaktiiviseksi metaboliitiksi, vaikutuksia hedelmällisyyteen ei ole odotettavissa, kun farmakologinen vaikutus on päättynyt.

Tämä varotoimi ei ole merkityksellinen suksametoni-injektion kannalta. Suksametonia käytetään aina yhdessä yleisanestesia-aineen kanssa, joten tavanomaiset tehtävien suorittamista yleisanestesian jälkeen koskevat varotoimet pätevät.

Haittavaikutukset on lueteltu jäljempänä elinjärjestelmittäin ja esiintymistiheyksittäin. Esiintymistiheydet on määritetty julkaistuista tiedoista. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti:

hyvin yleinen (> 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000).

¹ Tapausselostuksissa on kerrottu hyperkalemiaan liittyvästä sydänpysähdyksestä, kun suksametonia on annettu potilaille, joilla on synnynnäinen CP-vamma, jäykkäkouristus, Duchennen lihasdystrofia tai pään umpivamma. Tapauksia on ilmoitettu harvoin myös lapsilla, joilla on ollut aiemmin diagnosoimaton lihassairaus.

² Vaste suksametoniin on pidentynyt potilailla, joilla plasman koliiniesteraasin pitoisuus on pienentynyt. Noin 0,05 %:lla väestöstä koliiniesteraasin aktiivisuus on alentunut perinnöllisistä syistä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

³ Myös rabdomyolyysia on ilmoitettu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Suksametonin yliannostus ilmenee syvänä, pitkittyneenä lihasrelaksaationa ja hengityslamana. Ventilaatiotuki on tarpeen.

Neostigmiinien ja muiden koliiniesteraasin estäjien käyttöä pitää välttää, sillä ne pidentävät suksametoniumklorididihydraatin depolarisoivaa vaikutusta.

Päätöksen neostigmiinin käytöstä suksametonin aiheuttaman vaiheen II salpauksen kumoamiseen tekee hoitava lääkäri tapauskohtaisesti. Neuromuskulaarisen toiminnan seurannasta saadaan arvokasta tietoa päätöksen tueksi. Jos neostigmiiniä käytetään, sen yhteydessä on annettava atropiinia tai muuta antikolinergistä ainetta asianmukaisina annoksina.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Perifeerisesti vaikuttavat lihasrelaksantit, koliinijohdokset

ATC-koodi: M03AB01.

Suksametoni on rakenteeltaan läheistä sukua asetyylikoliinille. Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi suksametonin nopeasti. Suksametoni vaikuttaa luustolihaksen motorisissa päätelevyissä asetyylikoliinin tavoin agonistisesti ja aiheuttaa lihaksen velttohalvauksen (vaiheen I salpaus). Suksametoni diffundoituu hitaasti päätelevyyn, ja sen pitoisuus säilyy päätelevyssä riittävän kauan aiheuttaakseen sähköisen ärtyvyyden menetyksen. Motorisen päätelevyn depolarisaatio saa aikaan jännitegradientin, joka aiheuttaa lihaksen jännitteestä riippuvaisten ionikanavien avautumisen ja johtaa lihaksen ohimenevään supistumiseen. Vaikka päätelevy pysyy depolarisoituneena, lihaksen solukalvot osallistuvat depolarisaatioon ja lihas pysyy velttona. Jos suksametonia on jatkuvasti läsnä infuusion aikana, hermo-lihasliitoksen solukalvo saavuttaa lepopotentiaalin hitaasti uudelleen ja neuromuskulaarinen transmissio palautuu, jolloin suksametonin vaikutuksen ylläpitämiseksi tarvitaan suurempaa infuusionopeutta (takyfylaksia). Jatkuvassa infuusiossa neuromuskulaarinen transmissio heikentyy uudelleen (vaiheen II salpaus), vaikka päätelevyn kalvojännite säilyy muuttumattomana ja normaalina tai lähes normaalina. Vaiheen II salpauksen kliiniset piirteet vastaavat ei-depolarisoivaa salpausta. Vaiheen II salpaukseen voi liittyä pitkittynyt hermo-lihasliitoksen salpaus ja apnea. Tämän salpauksen mekanismia ei tunneta, mutta kaikki seuraavista tekijöistä vaikuttavat siihen: ionikanavan salpaus, joka johtuu suksametonin tunkeutumisesta motorisen päätelevyn alaiseen solulimaan, kalsiumin ja natriumin kertyminen soluun, kaliumin menetys solusta, ja Na,K-ATPaasin aktivaatio.

Hermo-lihasliitoksen salpaajia käytetään pääasiassa anestesian yhteydessä lihasrelaksaation aikaansaamiseen. Vaikka anestesia-aineet voivat yksinkin saada aikaan täydellisen relaksaation, selkäydinrefleksien lamaamiseen tarvittavat pitoisuudet ovat suuria, ja laman aiheuttaminen hermolihasliitoksen salpauksen avulla on huomattavasti hyväksyttävämpää. Lääkkeet annetaan laskimoon, ja ne vaikuttavat noin 30–60 sekunnissa. Suksametonin vaikutus kestää noin 2–6 minuuttia, ja plasman koliiniesteraasi (pseudokoliiniesteraasi) hydrolysoi sen.

Lihakseen tai laskimoon injisoitu suksametoniumklorididihydraatti jakautuu nopeasti elimistön ekstrasellulaarinesteeseen.

Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi suksametoniumklorididihydraatin nopeasti suksinyylimonokoliiniksi (ei-depolarisoivaksi lihasrelaksantiksi, jonka aktiivisuus on vain 1/20–1/80) ja koliiniksi. Suksinyylimonokoliini hydrolysoituu edelleen hitaasti meripihkahapoksi ja koliiniksi. Alle 10 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Suksametoniumklorididihydraatin puoliintumisaika plasmassa on noin 3 minuuttia. Pieni määrä suksametoniumklorididihydraatista läpäisee istukan. Ei tiedetä, erittyykö suksametoniumklorididihydraatti ihmisen rintamaitoon.

Geenitoksisuus: Bakteerimutaatiokokeita ei ole tehty. On olemassa jonkin verran tietoa, jonka mukaan suksametoniumklorididihydraatilla on heikko klastogeeninen vaikutus hiirissä, mutta ei ihmispotilaissa. Karsinogeenisuus: Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole tehty.

Alkion ja sikiön kehitys: Suksametonin vaikutusta eläinten lisääntymiseen ei ole tutkittu. Ei myöskään tiedetä, vaikuttaako raskaana olevalle naiselle annettu suksametoni lisääntymiskykyyn tai aiheuttaako se haittaa sikiölle.

Natriumhydroksidi (pH:n säätöön)

Meripihkahappo

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen.

2 vuotta.

Säilytä jääkaapissa (2 °C–8 °C). Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle. Avaamaton pakkaus voidaan säilyttää huoneenlämmössä valolta suojattuna 8 viikon ajan.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUKOLIN injektio-/infuusioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml (77,41 €)

PF-selosteen tieto

Lääkevalmiste on 2 ml:n lasiampulleissa (tyyppi I), jotka on pakattu pahvikoteloihin. Yksi pahvikotelo sisältää 5 ampullia. Ampulleissa on kaksi värirengasta; ylempi on keltainen ja alempi ruskea.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön neste.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

SUKOLIN injektio-/infuusioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml

• Ei korvausta.

M03AB01

17.12.2021

Yksi millilitra injektio-/infuusionestettä sisältää 50 mg suksametoniumklorididihydraattia, mikä vastaa 36,5 mg:aa suksametonia. Yksi 2 ml:n ampulli sisältää 100 mg suksametoniumklorididihydraattia, mikä vastaa 73,1 mg:aa suksametonia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektio-/infuusioneste, liuos.

• Lihasrelaksaatio yleisanestesian yhteydessä
• Tilanteet, joissa tarvitaan nopeaa lyhytaikaista lihasrelaksaatiota, kuten henkitorven intubaatio, psykiatrinen sähkösokkihoito sekä luitten ja nivelten repositiot.

Injektiona laskimoon

Aikuiset yli 12-vuotiaat lapset:

Annokseen vaikuttavat potilaan paino, vaaditun lihasrelaksaation aste, antotapa ja potilaan yksilöllinen vaste.

Endotrakeaalisen intubaation saavuttamiseksi suksametoniumklorididihydraatti annetaan yleensä laskimoon 1 mg/kg annoksina. Tällä annoksella saadaan aikaan lihasrelaksaatio yleensä noin 30–60 sekunnissa, ja vaikutus kestää noin 2–6 minuuttia. Vaikka suuret annokset pidentävät lihasrelaksaation kestoa, annoksen kaksinkertaistaminen ei välttämättä pidennä relaksaation kestoa kaksinkertaiseksi. 5–10 minuutin välein annetut lisäannokset, jotka ovat 50–100 % aloitusannoksesta, ylläpitävät lihasrelaksaatiota lyhyiden, yleisanestesian aikana tehtävien kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Suksametoniumklorididihydraatin kokonaisannos ei saa ylittää 500 mg:aa.

Imeväisikäiset ja pikkulapset eivät reagoi suksametoniin yhtä herkästi kuin aikuiset.

1–12-vuotiaat lapset

1–2 mg/kg injektiona laskimoon.

Alle 1-vuotiaat lapset

2 mg/kg injektiona laskimoon.

Infuusiona laskimoon

Sukolinia voidaan antaa myös jatkuvana infuusiona 0,1–0,2-prosenttisena liuoksena (0,9-prosenttinen natriumkloridiliuos), nopeudella 2,5–4 mg/min. Infuusionopeutta säädetään potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.

Iäkkäät

Kuten aikuisille. Iäkkäät saattavat olla tavanomaista alttiimpia sydämen rytmihäiriöille, etenkin jos he käyttävät samanaikaisesti digitaliksen kaltaisia lääkkeitä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, mutta ei hyperkalemiaa, voidaan antaa tavanomainen kerta-annos suksametonia. Useat tai suuret annokset voivat suurentaa seerumin kaliumpitoisuutta kliinisesti merkitsevästi, joten niitä ei pidä käyttää (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Maksan vajaatoiminta

Suksametonin vaikutuksen päättyminen riippuu plasman koliiniesteraasista, joka syntetisoituu maksassa. Vaikka plasman koliiniesteraasipitoisuus usein pienenee, jos potilaalla on maksasairaus (vaikeaa maksan vajaatoimintaa lukuun ottamatta), pitoisuudet ovat harvoin niin pieniä, että ne pidentäisivät merkitsevästi suksametonista johtuvaa apneaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Käyttö potilaille, joiden plasman koliiniesteraasipitoisuus on pienentynyt

Suksametonin anto potilaille, joilla koliiniesteraasin aktiivisuus plasmassa on heikentynyt, voi pitkittää ja syventää hermo-lihasliitoksen salpausta. Näiden potilaiden hoidossa injisoitavan suksametonin annosta voi olla tarpeen pienentää (ks. kohdat Vasta-aiheet, Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yhteisvaikutukset).

Seuranta

Hermo-lihasliitoksen toiminnan seuraamista suositellaan suksametoni-injektionesteen infuusion aikana tai annettaessa suksametoni-injektionestettä kohtalaisen suurina kumulatiivisina annoksina kohtalaisen lyhyen ajan sisällä, jotta annostus voidaan toteuttaa yksilöllisen tarpeen mukaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antotapa

Bolusinjektiona tai infuusiona.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Suksametoni ei vaikuta potilaan tajunnantasoon, joten sitä ei pidä antaa potilaalle, jota ei ole nukutettu.
• Potilaalla tai suvussa esiintynyt maligni hypertermia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Perinnöllinen epätyypillinen plasman koliiniesteraasin aktiivisuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Poikkeava plasman pseudokoliiniesteraasin aktiivisuus.
• Mistä tahansa syystä johtuva hyperkalemia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Lihasdystrofia ja muut myopatiat, esim. Duchennen lihasdystrofia
• Potilaalla tai suvussa esiintynyt synnynnäinen lihasjänteyssairaus, kuten synnynnäinen myotonia tai myotoninen dystrofia.

Sukolin lamaa hengityslihakset ja muut luustolihakset, mutta sillä ei ole vaikutusta tajunnantasoon.

Suksametonia saa antaa ainoastaan anestesiologi joka tuntee aineen vaikutuksen, ominaisuudet ja vaarat sekä on koulutettu käyttämään hengityslaitetta, tai tällaisen anestesiologin tarkassa valvonnassa ja vain tiloissa, joissa on mahdollisuus välittömään endotrakeaaliseen intubaatioon ja hapen antoon jaksoittaisen ylipaineventilaation avulla.

Hermo-lihasliitoksen salpaajien välillä on raportoitu laajaa ristiherkkyyttä (yli 50 %). Siksi yliherkkyys muille hermo-lihasliitoksen salpaajille on mahdollisuuksien mukaan suljettava pois ennen suksametonin antoa. Suksametonia saa käyttää herkille potilaille vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä. Potilailta, jotka saavat yliherkkyysreaktion yleisanestesian aikana, on jälkeenpäin tutkittava yliherkkyys muille hermo-lihasliitoksen salpaajille.

Yliannostuksen välttämiseksi potilasta on seurattava kattavasti perifeerisen hermostimulaattorin avulla, jos suksametonia annetaan pitkäkestoisesti.

Hermo-lihasliitoksen salpaus

Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi suksametonin nopeasti, mikä rajoittaa hermo-lihasliitoksen salpauksen voimakkuutta ja kestoa.

Suksametonin vaikutus pitkittyy henkilöillä, joilla plasman koliiniesteraasin aktiivisuus on alentunut. Noin 0,05 %:lla väestöstä koliiniesteraasin aktiivisuus on alentunut perinnöllisistä syistä (ks. kohta Vasta-aiheet).

Plasman alentuneen koliiniesteraasin aktiivisuuden vuoksi suksametoni-injektiosta voi seurata pitkittynyt ja voimistunut hermo-lihasliitoksen salpaus seuraavien tilojen tai sairauksien yhteydessä:

• fysiologiset muutokset, kuten raskaus ja lapsivuodeaika (ks. kohta Raskaus ja imetys)
• geneettisesti määritetty poikkeava plasman koliiniesteraasi (ks. kohta Vasta-aiheet)
• vaikea yleistynyt tetanus, tuberkuloosi, muut vaikeat tai krooniset infektiot
• vaikeiden palovammojen jälkivaihe
• krooniset yleiskuntoa heikentävät sairaudet, pahanlaatuiset sairaudet, krooninen anemia ja aliravitsemus
• loppuvaiheen maksan vajaatoiminta, akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta (ks. kohta Annostus ja antotapa)
• autoimmuunisairaudet: myksedeema, kollageenisairaudet
• hoitoon liittyvät tilat: plasmanvaihdon, plasmafereesin tai sydämen ja keuhkojen ohituksen jälkeen tai samanaikaisen lääkehoidon seurauksena (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Hyperkalemia:

Suksametonin antoa seuraa normaaleilla henkilöillä usein akuutti, ohimenevä seerumin kaliumarvon suureneminen, jonka suuruusluokka on 0,5 mmol/l. Tietyissä sairauksissa tai tiloissa seerumin kaliumarvo voi suksametonin annon jälkeen suurentua liiallisesti ja aiheuttaa vakavia sydämen rytmihäiriöitä tai sydämenpysähdyksen seuraaville potilaille:

• suuresta vammasta tai vaikeista palovammoista toipuvat potilaat; hyperkalemian riski on suurimmillaan noin 5–70 vuorokautta vammautumisen jälkeen. Riskijakso voi pitkittyä, jos paraneminen hidastuu sitkeän infektion vuoksi.
• potilaat, joilla on selkäydinvammaan, ääreishermovammaan tai akuuttiin lihaskatoon liittyviä neurologisia puutoksia (ylempien ja/tai alempien motoneuronien leesiot). Kaliumin vapautuminen on mahdollista ensimmäisen 6 kuukauden ajan neurologisen puutoksen akuutin alkamisen jälkeen, ja se korreloi lihaslaman asteen ja laajuuden kanssa. Pitkäaikaisesti liikuntakyvyttömillä potilailla saattaa olla samankaltainen riski.
• potilaat, joilla on ennestään hyperkalemia (ks. kohta Vasta-aiheet). Jos potilaalla ei ole hyperkalemiaa tai neuropatiaa, munuaisten vajaatoiminta ei ole suksametonin tavanomaisen kerta-annoksen vasta-aihe, mutta useat tai suuret annokset voivat suurentaa seerumin kaliumpitoisuutta kliinisesti merkitsevästi, joten niitä ei pidä käyttää.
• potilailla, joilla on vaikea sepsis, hyperkalemian riski näyttää liittyvän infektion vaikeusasteeseen ja kestoon.

Vaiheen II salpaus

Jos suksametoniumklorididihydraattia annetaan pitkiä aikoja, sille luonteenomainen depolarisoiva hermolihasliitoksen salpaus (eli vaiheen I salpaus) voi muuttua ominaisuuksiltaan ei-depolarisoivaksi salpaukseksi (eli vaiheen II salpaukseksi). Vaikka kehittymässä oleva vaiheen II salpaus muistuttaa ominaisuuksiltaan todellista ei-depolarisoivaa salpausta, sitä ei aina voida täydellisesti tai pysyvästi kumota asetyylikoliiniesteraasin estäjillä. Kun vaiheen II salpaus on täysin kehittynyt, sen vaikutukset voidaan yleensä kumota täydellisesti neostigmiinin ja antikolinergisen aineen yhdistelmän tavanomaisilla annoksilla.

Lihaskipu

Lihaskivut ovat yleisiä suksametonin annon jälkeen, ja niitä esiintyy tavallisimmin polikliinisillä potilailla, joille tehdään lyhyitä kirurgisia toimenpiteitä yleisanestesiassa. Suksametonin annon jälkeen esiintyvien silmin havaittavien lihasnykäyksien asteen ja kivun ilmaantuvuuden tai vaikeusasteen välillä ei vaikuta olevan suoraa yhteyttä.

Bradykardia

Terveillä aikuisilla suksametoni aiheuttaa toisinaan aloitusannoksen yhteydessä lievää, ohimenevää sydämen syketiheyden hidastumista. Bradykardia on tavallisempaa lapsilla ja sekä lapsilla että aikuisilla annettaessa suksametonia toistuvasti.

Esilääkitys laskimoon annettavalla atropiinilla tai glykopyrrolaatilla vähentää merkittävästi suksametonin antoon liittyvän bradykardian ilmaantuvuutta ja vaikeusastetta.

Kammioperäiset rytmihäiriöt

Kammioperäisiä rytmihäiriöitä havaitaan suksametonin annon jälkeen harvoin, jos potilaalla ei ole aiempaa tai aiheutettua hyperkalemiaa. Digitaliksen kaltaisia lääkkeitä käyttävät potilaat ovat kuitenkin tavanomaista alttiimpia kammioperäisille rytmihäiriöille (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Suksametonin sydämeen kohdistuvat vaikutukset voivat saada aikaan muutoksia sydämen rytmissä, sydänpysähdys mukaan lukien.

Myasthenia gravis

Ei ole suositeltavaa antaa suksametonia potilaille, joilla on edennyt myasthenia gravis. Vaikka nämä potilaat kestävät suksametonihoitoa, heille kehittyy vaiheen II salpaus, joka voi viivästyttää toipumista. Myasteenista Eaton–Lambertin oireyhtymää sairastavat potilaat ovat tavallista herkempiä suksametonille, ja annoksen pienentäminen on heille tarpeen.

Avoimet silmävammat / glaukooma

Suksametoni aiheuttaa lievää, ohimenevää silmänpaineen nousua, eikä sitä siksi suositella avoimien silmävammojen yhteydessä tai tilanteissa, joissa silmänpaineen nousu ei ole suotavaa, elleivät mahdolliset hyödyt ole suuremmat kuin silmään kohdistuvat riskit.

Takyfylaksia

Suksametonin toistuvassa annossa ilmenee takyfylaksiaa.

Hypertermia

Suksametoni on vasta-aiheista potilaille, joilla on aiemmin ollut tai joiden suvussa esiintyy malignia hypertermiaa (ks. kohta Vasta-aiheet). Malignin hypertermian ilmetessä odottamattomasti on lopetettava heti hoito kaikilla sellaisilla anestesia-aineilla, joiden tiedetään liittyvän sen kehittymiseen, suksametoni mukaan lukien. Elintoimintoja tukevat toimenpiteet on toteutettava välittömästi. Dantroleeninatriumin anto laskimoon malignin hypertermian hoidossa on aiheellista.

Pediatriset potilaat

Bradykardia on yleisempää lapsilla ja annettaessa suksametonia toistetusti. Jotkut viranomaiset kannattavat pediatristen potilaiden rutiininomaista esilääkitsemistä laskimoon annettavalla atropiinilla. Lihakseen annettava atropiini ei ole tehokasta. Esilääkitys laskimoon annettavalla atropiinilla tai glykopyrrolaatilla vähentää merkittävästi suksametonin antoon liittyvän bradykardian ilmaantuvuutta ja vaikeusastetta.

Pediatrisilla potilailla, joilla on ollut diagnosoimaton neuromuskulaarinen sairaus, on kuvattu sydänpysähdystapauksia, joita ei ole pystytty hoitamaan. Suksametonia saavia imeväisiä ja lapsia on hoidettava tai tarkkailtava erityisen huolellisesti. On olemassa suurentunut riski, että tällä potilasryhmällä on diagnosoimaton neuromuskulaarinen sairaus tai piilevä alttius malignille hypertermialle (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Haittavaikutukset).

Suksametoniumklorididihydraattia ei saa sekoittaa samassa ruiskussa minkään toisen lääkeaineen kanssa. Tämä koskee erityisesti tiopentaalia.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per annos eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Suksametoni on lyhytvaikutuksinen depolarisoiva lihasrelaksantti, jolla voi olla yhteisvaikutuksia seuraavien aineiden kanssa:

Rytmihäiriölääkkeet:

Lidokaiini, prokaiini, prokaiiniamidi, klooriprokaiini, kokaiini, kinidiini ja verapamiili voimistavat lihaksia relaksoivaa vaikutusta.

Bakteerilääkkeet:

Aminoglykosidit, kuten dibekasiini, kanamysiini, neomysiini, ribostamysiini ja streptomysiini, voimistavat lihaksia relaksoivaa vaikutusta. Myös vankomysiini, atslosilliini, klindamysiini, kolistiini, piperasilliini ja polymyksiini-B voimistavat suksametonin vaikutusta.

Koliiniesteraasin estäjät:

Sekä koliiniesteraasi että pseudokoliiniesteraasi hajottavat suksametonia. Näin ollen koliiniesteraasin estäjät voimistavat ja voivat pidentää suksametonin vaikutusta. Koliiniesteraasin estäjiä ovat mm. donepetsiili, galantamiini, rivastigmiini, aprotiniini, syklofosfamidi, dekspantenoli, ekotiopaatti, metoklopramidi (epäselektiivinen lääkeaine), neostigmiini, feneltsiini (monoamiinioksidaasin estäjä), promatsiini, kiniini ja klorokiini (malarialääkkeitä), takriini sekä trimetafaani (ganglionsalpaaja). Altistuminen torjunta-aineille, kuten diatsinonille, malationille ja lampaiden ulkoloisten häätöön käytettäville liuosvalmisteille, voi myös heikentää pseudokoliiniesteraasin aktiivisuutta.

Verensiirrot:

Verensiirrot voivat suurentaa koliiniesteraasin pitoisuutta plasmassa, millä voi olla ennakoimaton vaikutus suksametonin terapeuttiseen vaikutukseen.

Angiotensiinikonvertaasin (ACE:n) estäjät:

Kaliumpitoisuutta mahdollisesti nostavien lääkkeiden, kuten angiotensiinikonvertaasin estäjien, samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hyperkalemiaa (ks. kohta Vasta-aiheet).

Epilepsialääkkeet:

Karbamatsepiini ja fenytoiini antagonisoivat lihasrelaksanttien vaikutusta (nopeutunut toipuminen hermo-lihassalpauksesta).

Antineoplastiset aineet (syöpälääkkeet):

Syklofosfamidi, klormetiini, tiotepa ja tretamiini vähentävät pseudokoliiniesteraasin aktiivisuutta.

Bentsodiatsepiinit:

Diatsepaami ja midatsolaami voivat muuttaa suksametonin vaikutuksen syvyyttä/kestoa.

Kalsiumkanavan salpaajat:

Nifedipiini ja verapamiili voimistavat ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta; laskimoon annetun dantroleenin ja verapamiilin yhteydessä on ilmoitettu hypotensiota, sydänlihaksen lamaantumista ja hyperkalemiaa.

Sydänglykosidit:

Rytmihäiriöitä, jos suksametonia annetaan samanaikaisesti digoksiinin kanssa.

Solunsalpaajat:

Syklofosfamidi ja tiotepa voimistavat suksametonin vaikutusta.

Yleisanestesia-aineet:

Propofoli voi aiheuttaa vakavaa bradykardiaa, jos sitä annetaan suksametonin kanssa, ja fentanyylisitraatti/droperidoli (Innovar) suurentaa suksametonin vaikutusta. Suksametonilla on yhteisvaikutuksia myös halotaanin, isofluraanin, enfluraanin, syklopropaanin, propanididin ja eetterin kanssa.

Magnesiumsuolat:

Parenteraalinen magnesium voimistaa suksametonin vaikutusta.

Parasympatomimeetit:

Demekariumia ja ekotiopaattia sisältävät silmätipat, neostigmiini ja pyridostigmiini sekä mahdollisesti donepetsiili voimistavat suksametonin vaikutusta, mutta salpaavat tai vahvistavat ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta.

Sympatomimeetit:

Bambuteroli voimistaa suksametonin vaikutusta.

Suksametonin vaikutuksia naisen hedelmällisyyteen tai raskauteen ei ole tutkittu.

Raskaus

Suksametonilla ei ole suoraa vaikutusta kohtuun tai muuhun sileään lihaskudokseen. Tavanomaisia hoitoannoksia käytettäessä veri-istukkaesteen läpäisevät määrät suksametonia ovat niin pieniä, ettei niillä ole vaikutusta lapsen hengitykseen. Suksametonin hyödyt yleisanestesian pikainduktiossa ovat tavallisesti suuremmat kuin sikiöön kohdistuva riski. Plasman koliiniesteraasipitoisuus pienenee raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana noin 70–80 %:iin raskautta edeltävästä pitoisuudesta; pitoisuus pienenee edelleen noin 60–70 %:iin raskautta edeltävästä pitoisuudesta 2–4 vuorokauden kuluessa synnytyksestä. Seuraavien 6 viikon aikana plasman koliiniesteraasipitoisuus suurenee normaaliksi. Tästä syystä suurella osalla raskaana olevista tai puerperaalisista potilaista voi ilmetä hieman pidentynyt hermo-lihassalpaus suksametoni-injektion jälkeen. Suksametoni ei ollut sikiötoksinen eikä teratogeeninen kahdessa eläinlajissa. Suksametonin käyttöä voi harkita raskauden aikana, jos tarpeen.

Imetys

Ei tiedetä, erittyvätkö suksametoni tai sen metaboliitit ihmisen rintamaitoon. Ei kuitenkaan ole odotettavissa vaikutuksia vastasyntyneisiin tai imeväisiin, koska lääkeaine hydrolysoituu nopeasti plasman koliiniesteraasin (pseudokoliiniesteraasin) vaikutuksesta inaktiiviseksi metaboliitiksi.

Hedelmällisyys

Ei ole olemassa tietoja suksametonin käytön vaikutuksista hedelmällisyyteen. Kuitenkin koska lääkeaine hydrolysoituu nopeasti plasman koliiniesteraasin (pseudokoliiniesteraasin) vaikutuksesta inaktiiviseksi metaboliitiksi, vaikutuksia hedelmällisyyteen ei ole odotettavissa, kun farmakologinen vaikutus on päättynyt.

Tämä varotoimi ei ole merkityksellinen suksametoni-injektion kannalta. Suksametonia käytetään aina yhdessä yleisanestesia-aineen kanssa, joten tavanomaiset tehtävien suorittamista yleisanestesian jälkeen koskevat varotoimet pätevät.

Haittavaikutukset on lueteltu jäljempänä elinjärjestelmittäin ja esiintymistiheyksittäin. Esiintymistiheydet on määritetty julkaistuista tiedoista. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti:

hyvin yleinen (> 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000).

¹ Tapausselostuksissa on kerrottu hyperkalemiaan liittyvästä sydänpysähdyksestä, kun suksametonia on annettu potilaille, joilla on synnynnäinen CP-vamma, jäykkäkouristus, Duchennen lihasdystrofia tai pään umpivamma. Tapauksia on ilmoitettu harvoin myös lapsilla, joilla on ollut aiemmin diagnosoimaton lihassairaus.

² Vaste suksametoniin on pidentynyt potilailla, joilla plasman koliiniesteraasin pitoisuus on pienentynyt. Noin 0,05 %:lla väestöstä koliiniesteraasin aktiivisuus on alentunut perinnöllisistä syistä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

³ Myös rabdomyolyysia on ilmoitettu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Suksametonin yliannostus ilmenee syvänä, pitkittyneenä lihasrelaksaationa ja hengityslamana. Ventilaatiotuki on tarpeen.

Neostigmiinien ja muiden koliiniesteraasin estäjien käyttöä pitää välttää, sillä ne pidentävät suksametoniumklorididihydraatin depolarisoivaa vaikutusta.

Päätöksen neostigmiinin käytöstä suksametonin aiheuttaman vaiheen II salpauksen kumoamiseen tekee hoitava lääkäri tapauskohtaisesti. Neuromuskulaarisen toiminnan seurannasta saadaan arvokasta tietoa päätöksen tueksi. Jos neostigmiiniä käytetään, sen yhteydessä on annettava atropiinia tai muuta antikolinergistä ainetta asianmukaisina annoksina.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Perifeerisesti vaikuttavat lihasrelaksantit, koliinijohdokset

ATC-koodi: M03AB01.

Suksametoni on rakenteeltaan läheistä sukua asetyylikoliinille. Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi suksametonin nopeasti. Suksametoni vaikuttaa luustolihaksen motorisissa päätelevyissä asetyylikoliinin tavoin agonistisesti ja aiheuttaa lihaksen velttohalvauksen (vaiheen I salpaus). Suksametoni diffundoituu hitaasti päätelevyyn, ja sen pitoisuus säilyy päätelevyssä riittävän kauan aiheuttaakseen sähköisen ärtyvyyden menetyksen. Motorisen päätelevyn depolarisaatio saa aikaan jännitegradientin, joka aiheuttaa lihaksen jännitteestä riippuvaisten ionikanavien avautumisen ja johtaa lihaksen ohimenevään supistumiseen. Vaikka päätelevy pysyy depolarisoituneena, lihaksen solukalvot osallistuvat depolarisaatioon ja lihas pysyy velttona. Jos suksametonia on jatkuvasti läsnä infuusion aikana, hermo-lihasliitoksen solukalvo saavuttaa lepopotentiaalin hitaasti uudelleen ja neuromuskulaarinen transmissio palautuu, jolloin suksametonin vaikutuksen ylläpitämiseksi tarvitaan suurempaa infuusionopeutta (takyfylaksia). Jatkuvassa infuusiossa neuromuskulaarinen transmissio heikentyy uudelleen (vaiheen II salpaus), vaikka päätelevyn kalvojännite säilyy muuttumattomana ja normaalina tai lähes normaalina. Vaiheen II salpauksen kliiniset piirteet vastaavat ei-depolarisoivaa salpausta. Vaiheen II salpaukseen voi liittyä pitkittynyt hermo-lihasliitoksen salpaus ja apnea. Tämän salpauksen mekanismia ei tunneta, mutta kaikki seuraavista tekijöistä vaikuttavat siihen: ionikanavan salpaus, joka johtuu suksametonin tunkeutumisesta motorisen päätelevyn alaiseen solulimaan, kalsiumin ja natriumin kertyminen soluun, kaliumin menetys solusta, ja Na,K-ATPaasin aktivaatio.

Hermo-lihasliitoksen salpaajia käytetään pääasiassa anestesian yhteydessä lihasrelaksaation aikaansaamiseen. Vaikka anestesia-aineet voivat yksinkin saada aikaan täydellisen relaksaation, selkäydinrefleksien lamaamiseen tarvittavat pitoisuudet ovat suuria, ja laman aiheuttaminen hermolihasliitoksen salpauksen avulla on huomattavasti hyväksyttävämpää. Lääkkeet annetaan laskimoon, ja ne vaikuttavat noin 30–60 sekunnissa. Suksametonin vaikutus kestää noin 2–6 minuuttia, ja plasman koliiniesteraasi (pseudokoliiniesteraasi) hydrolysoi sen.

Lihakseen tai laskimoon injisoitu suksametoniumklorididihydraatti jakautuu nopeasti elimistön ekstrasellulaarinesteeseen.

Plasman koliiniesteraasi hydrolysoi suksametoniumklorididihydraatin nopeasti suksinyylimonokoliiniksi (ei-depolarisoivaksi lihasrelaksantiksi, jonka aktiivisuus on vain 1/20–1/80) ja koliiniksi. Suksinyylimonokoliini hydrolysoituu edelleen hitaasti meripihkahapoksi ja koliiniksi. Alle 10 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Suksametoniumklorididihydraatin puoliintumisaika plasmassa on noin 3 minuuttia. Pieni määrä suksametoniumklorididihydraatista läpäisee istukan. Ei tiedetä, erittyykö suksametoniumklorididihydraatti ihmisen rintamaitoon.

Geenitoksisuus: Bakteerimutaatiokokeita ei ole tehty. On olemassa jonkin verran tietoa, jonka mukaan suksametoniumklorididihydraatilla on heikko klastogeeninen vaikutus hiirissä, mutta ei ihmispotilaissa. Karsinogeenisuus: Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole tehty.

Alkion ja sikiön kehitys: Suksametonin vaikutusta eläinten lisääntymiseen ei ole tutkittu. Ei myöskään tiedetä, vaikuttaako raskaana olevalle naiselle annettu suksametoni lisääntymiskykyyn tai aiheuttaako se haittaa sikiölle.

Natriumhydroksidi (pH:n säätöön)

Meripihkahappo

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen.

2 vuotta.

Säilytä jääkaapissa (2 °C–8 °C). Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle. Avaamaton pakkaus voidaan säilyttää huoneenlämmössä valolta suojattuna 8 viikon ajan.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUKOLIN injektio-/infuusioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml (77,41 €)

PF-selosteen tieto

Lääkevalmiste on 2 ml:n lasiampulleissa (tyyppi I), jotka on pakattu pahvikoteloihin. Yksi pahvikotelo sisältää 5 ampullia. Ampulleissa on kaksi värirengasta; ylempi on keltainen ja alempi ruskea.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön neste.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

SUKOLIN injektio-/infuusioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml

• Ei korvausta.

M03AB01

17.12.2021