SUKOLIN injektioneste, liuos 50 mg/ml

Yksi millilitra sisältää 50 mg suksametoniumkloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektioneste, liuos.

• Lihasrelaksaatio yleisanestesian yhteydessä
• Tilanteet, joissa tarvitaan nopeaa lyhytaikaista lihasrelaksaatiota, kuten henkitorven intubaatio, psykiatrinen sähkösokkihoito sekä luitten ja nivelten repositiot.

Annostus

Muiden lihasrelaksanttien tavoin myös Sukolinin annostus on määritettävä yksilöllisesti. Annosta määritettäessä on otettava huomioon anestesiamenetelmä sekä toimenpiteen arvioitu kesto, mahdolliset interaktiot muiden samanaikaisesti annettavien lääkkeiden kanssa sekä potilaan tila (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet, Yhteisvaikutukset ja Farmakokinetiikka).

Lihasvärinöitten ja -kipujen ehkäisemiseksi voi antaa prekurarisaatioannoksen ei-depolarisoivaa lihasrelaksanttia ennen Sukolin-injektion antamista.

Tavallinen annos aikuisille on 1–1,5 mg/kg 15–20 sekuntia kestävänä ruiskeena laskimoon.

Pediatriset potilaat

Yli 1-vuotiaille lapsille tavallinen annos on 1 mg/kg. Alle 1-vuotiaiden lasten annostarve voi olla kaksinkertainen.

Antotapa

Valmiste annetaan ruiskeena laskimoon. Sukolinia voidaan antaa myös jatkuvana infuusiona 0,1–0,2-prosenttisena liuoksena (0,9-prosenttinen natriumkloridiliuos). Annos aikuisille on 2–5 mg/min, enintään 500 mg/tunti. Pitkään infuusioon liittyy kuitenkin takyfylaksian, kaksoissalpauksen ja hitaan toipumisen riski.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Butyryylikoliiniesteraasin (pseudokoliiniesteraasi) puutos, atyyppinen butyryylikoliiniesteraasi, maligni hypertermia, vaikea hyperkalemia, pitkittynyt sepsis, laajat lihasvammat, laajat palovammat, lihassairaudet, perforoiva silmävamma, kohonnut silmänpaine, vaikeat allergiset tilat, yliherkkyys valmisteelle tai sen jollekin aineosalle.

Muiden lihasrelaksanttien tavoin suksametonia tulisi käyttää ainoastaan sellaisen kokeneen lääkärin toimesta tai valvonnassa, joka on perehtynyt tällaisten lääkkeiden vaikutukseen ja käyttöön.

Suksametonia käytettäessä on oltava intubaatio- ja tekohengitysvalmius, ja neuromuskulaarista salpausta ja toipumista on seurattava asianmukaisesti.

Potilaat, joilla on poikkeava butyryylikoliiniesteraasialleeli, ovat erityisen herkkiä suksametonille. Näillä potilailla lihasrelaksaatio ja hengityspysähdys voivat kestää hyvin pitkään (ks. kohdat Yliannostus sekä Farmakokinetiikka). Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa butyryylikoliiniesteraasin tuotanto voi vähentyä (ks. myös kohta Farmakokinetiikka).

Myös neuromuskulaarisissa sairauksissa vaste suksametonille voi olla poikkeava.

Motoneuronin vaurio lisää suksametonin aiheuttaman hyperkalemian riskiä ja on Sukolinin käytön suhteellinen vasta-aihe. On syytä välttää suksametonin antamista potilaalle, jonka suvussa on ollut malignia hypertermiaa, tai potilaalle, jolla on munuaisten vajaatoimintaan liittyvä hyperkalemia.

Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä suksametonia potilailla, jotka ovat aikaisemmin osoittaneet yliherkkyyttä muille lihasrelaksanteille, sillä eri lihasrelaksanttien välillä on raportoitu ristiallergiaa.

Pediatriset potilaat

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä suksametonia lapsilla, koska heillä voi olla diagnosoimaton lihassairaus ja täten alttius vakaville haittavaikutuksille. Fataaleja sydämenpysähdyksiä on raportoitu lapsilla, joilla on ollut diagnosoimaton lihassairaus.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per annos eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Sekä paikallinen että systeeminen antikoliiniesteraasien käyttö voi voimistaa ja pidentää suksametonin vaikutusta. Myös atsatiopriini, syklofosfamidi, estrogeenit, ketamiini, inhalaatioanesteetit, lidokaiini, kinidiini, bambuteroli, aminoglykosidit, klindamysiini, litium ja metoklopramidi voivat vaikuttaa samoin.

Suksametonin yhteiskäyttö ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien kanssa voi aiheuttaa neuromuskulaarisen salpausvaikutuksen vahvistumisen tai heikentymisen.

Raskaus

Suksametoni on rasvapakoinen ja läpäisee istukan erittäin huonosti. Se voidaan havaita napalaskimosta vasta suuren (300 mg) suonensisäisen annoksen jälkeen. Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana suksametonin, kuten muittenkin lääkeaineitten, käyttöä on yleensä syytä välttää, vaikka tavanomaiset annokset eivät vaikuta sikiöön.

Raskauden aikana ja joitakin viikkoja synnytyksen jälkeen butyryylikoliiniesteraasiaktiivisuus on noin neljänneksen tavanomaista matalampi. Lisäksi raskaus lisää lihasrelaksaatioon liittyvää aspiraation vaaraa.

Imetys

Ei tiedetä, erittyykö suksametoni ihmisen rintamaitoon.

Lihasrelaksaatiota vaatineen toimenpiteen jälkeen ajokyvyn ja koneidenkäyttökyvyn normalisoituminen riippuu yleisanestesiasta toipumisesta. Suksametoni sinänsä ei enää toimenpiteen jälkeen vaikuta ajokykyyn.

Suksametoni saattaa aiheuttaa faskikulaatioita, lihasvärinöitä ja anestesian jälkeisiä lihaskipuja, joita voidaan osittain ehkäistä prekurarisaatiolla (pieni annos ei-depolarisoivaa lihasrelaksanttia ennen suksametonia). Suksametoni saattaa aiheuttaa myös myotonisia reaktioita, kuten poski- ja leukalihasten spasmeja, jotka voivat vaikeuttaa intubaatiota ja tekohengitystä. Vatsalihasten supistumisen vuoksi vatsaontelon sisäinen paine voi nousta (aspiraatiovaara). Myös muskariinivaikutukset, kuten syljen- tai keuhkoputkien erityksen lisääntyminen, ovat mahdollisia.

Suksametoni aiheuttaa yleensä seerumin kaliumpitoisuuden vähäisen nousun, mutta se voi johtaa myös kliinisesti merkittävään hyperkalemiaan. Palovammat, neuromuskulaariset sairaudet, denervaatio, pitkittynyt sepsis, suuret pehmytkudosvammat ja lihassairaudet lisäävät hyperkalemian vaaraa.

Vagushermon ja parasympaattisten ganglioiden stimulaatio suksametonilla voi aiheuttaa bradykardiaa, muita arytmioita ja hypotensiota. Tilaa voi pahentaa plasman kohonnut kaliumpitoisuus. Sydämenpysähdystä on raportoitu. Sympaattisten ganglioiden ärsytyksestä johtuvaa takykardiaa ja verenpaineen kohoamista on myös raportoitu.

Suksametonin käytön yhteydessä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia:

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥ 1/10)

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

* erityisesti lapsilla

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Suksametonin yliannostus ilmenee pitkittyneenä lihasrelaksaationa ja hengityspysähdyksenä. Suuri annos voi muuttaa salpauksen luonteen depolarisaatiosalpauksesta kilpailevan salpauksen tyyppiseksi. Hoito on oireenmukainen ja perustuu hengityksen tukemiseen. Antikoliiniesteraaseja ei yleensä pidä käyttää. Vaikeissa tapauksissa voidaan antaa jääplasmaa.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: lihasrelaksantit, koliinijohdokset, ATC-koodi: M03AB01.

Suksametoni (suksinyylikoliini, suksametoni) on depolarisoiva lihasrelaksantti. Se stimuloi hermo-lihasliitoksen nikotiinireseptoreita sekä aiheuttaa reseptorien desensitisaation ja depolarisaatiosalpauksen. Pitkäkestoinen suksametonin anto johtaa siihen, että salpauksen luonne muuttuu kilpailevan (ei-depolarisoivan) salpauksen tyyppiseksi.

Butyryylikoliiniesteraasi (pseudokoliiniesteraasi) hydrolysoi suksametonin nopeasti koliiniksi ja suksinyylimonokoliiniksi, joka edelleen hydrolysoituu hitaasti koliiniksi ja meripihkahapoksi. Suksinyylimonokoliini on hyvin heikko lihasrelaksantti. Suksametonin eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on aikuisilla noin viisi ja lapsilla noin kaksi minuuttia. Tavanomaisen annoksen (1–2 mg/kg) jälkeen täydellinen lihasrelaksaatio saavutetaan minuutissa, ja relaksaatiosta toipuminen vie 4–13 minuuttia.

Väestöstä 2,5–4 %:lla on toinen ja 0,04 %:lla kumpikin butyryylikoliiniesteraasialleeleista poikkeava. Heterotsygooteilla suksametonin (1 mg/kg) vaikutus kestää noin puoli tuntia, ja kun kumpikin alleeli on poikkeava, 0,75–11 tuntia. Raskauden aikana plasman koliiniesteraasiaktiivisuus on tavanomaista pienempi ja suksametonin vaikutus tavanomaista pitempi. Myös syöpien, palovammojen, kilpirauhasen liikatoiminnan, anemian, malnutrition, vaikean kuivumisen, kollageenisairauksien, sydäninfarktin, myksedeeman, plasmafereesin, plasmanvaihdon, pitkäaikaisten infektioitten sekä pitkäaikaisten maksa- ja munuaissairauksien yhteydessä koliiniesteraasiaktiivisuus voi alentua.

Suksametonin LD₅₀ on hiirelle laskimoon annettuna 0,45 mg/kg.

Natriumhydroksidi (pH:n säätöön)

Meripihkahappo

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen.

2 vuotta.

Säilytä jääkaapissa (2 °C–8 °C). Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle. Avaamaton pakkaus voidaan säilyttää huoneenlämmössä valolta suojattuna 8 viikon ajan.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUKOLIN injektioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml (78,67 €)

PF-selosteen tieto

Lääkevalmiste on 2 ml:n lasiampulleissa (tyyppi I), jotka on pakattu pahvikoteloihin. Yksi pahvikotelo sisältää 5 ampullia. Ampulleissa on kaksi värirengasta; ylempi on keltainen ja alempi ruskea.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön neste.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

SUKOLIN injektioneste, liuos
50 mg/ml 5 x 2 ml

• Ei korvausta.

M03AB01

30.11.2020