ZOPINOX tabletti, kalvopäällysteinen 7,5 mg

3,75 mg

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 3,75 mg tsopiklonia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan

Yksi tabletti sisältää 16 mg laktoosimonohydraattia.

7,5 mg

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 7,5 mg tsopiklonia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan

Yksi tabletti sisältää 32 mg laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Kalvopäällysteinen tabletti (tabletti)

Aikuisten tilapäiseen ja lyhytaikaiseen unettomuuteen. Kroonisen unettomuuden tukihoitona aikuisille rajoitetun ajan.

Hoito bentsodiatsepiineilla ja niiden kaltaisilla lääkeaineilla on aiheellista vain, jos unettomuus on vaikea-asteinen, toimintakykyä haittaava tai erityisen rasittava.

Hoidon keston on oltava mahdollisimman lyhyt. Pienintä tehokasta annosta on käytettävä.

Hoito kestää yleensä muutamasta päivästä kahteen viikkoon. Hoidon ei tulisi kestää pidempään kuin neljä viikkoa, johon sisältyy myös lääkehoidon asteittainen lopettaminen. Joissakin tapauksissa saattaa olla tarpeen pidentää hoidon kestoa, mutta potilaan tila on siinä tapauksessa arvioitava uudelleen.

Annostus

Zopinox 5 mg ‑tableteilla ei ole myyntilupaa. Muista tsopiklonivalmisteista saattaa olla saatavilla 5 mg:n annos, jos potilas tarvitsee kyseistä vahvuutta.

Aikuiset

Tavallinen aloitusannos on 5–7,5 mg ennen nukkumaanmenoa. Hoidon on oltava mahdollisimman lyhyt, eikä se saa kestää neljää viikkoa pidempään.

Iäkkäät

Iäkkäille aloitusannos on 3,75 mg. Annos voidaan myöhemmin nostaa 5 mg:aan ja tarvittaessa 7,5 mg:aan.

Maksan vajaatoiminta

Koska tsopiklonin eliminaatio saattaa vähentyä potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, aloitusannoksen on oltava 3,75 mg. Annos voidaan myöhemmin nostaa 5 mg:aan ja tarvittaessa 7,5 mg:aan. Käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea-asteinen maksan vajaatoiminta (ks. kohta Vasta-aiheet).

Munuaisten vajaatoiminta

Tsopiklonin tai sen metaboliittien kertymistä ei ole havaittu potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta. Siitä huolimatta hoidon aloittamista 3,75 mg:n annoksella suositellaan potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.

Krooninen hengitysvaje

Hoidon aloitusannos on 3,75 mg. Annos voidaan myöhemmin nostaa 5 mg:aan ja tarvittaessa 7,5 mg:aan.

Pediatriset potilaat

Tsopiklonia ei pidä käyttää alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon. Tsopiklonin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa

Lääke otetaan juuri ennen nukkumaanmenoa. Tabletteja ei saa ottaa makuuasennossa, koska se saattaa hidastaa imeytymistä.

Vain suun kautta.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Myasthenia gravis.
• Hengitysvaje.
• Vaikea uniapnea.
• Vaikea maksan vajaatoiminta.
• Aiemmin ilmennyt kompleksinen unikäyttäytyminen tsopiklonin käytön jälkeen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Unettomuuden syy on tutkittava huolellisesti ennen tsopiklonihoidon aloittamista.

Unilääkkeet voivat aiheuttaa hengityslamaa, joten varovaisuutta on noudatettava määrättäessä tsopiklonia potilaille, joiden hengitystoiminta on heikentynyt (ks. kohta Haittavaikutukset).

Riippuvuus

Bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden käyttö voi aiheuttaa fyysisen ja psyykkisen riippuvuuden. Tämänhetkisten kliinisten tietojen perusteella riippuvuuden kehittymisen riski on pieni, jos hoito kestää alle neljä viikkoa.

Riippuvuuden ja väärinkäytön riskiä lisää:

• annos ja hoidon kesto
• yhteiskäyttö alkoholin tai muiden psykotrooppisten aineiden kanssa
• aiempi alkoholin tai lääkkeiden väärinkäyttö
• jos potilaalla on persoonallisuushäiriö.

Kun fyysinen riippuvuus on kehittynyt, hoidon äkillisestä lopettamisesta seuraa vieroitusoireita. Näitä voivat olla päänsärky, lihaskipu, voimakas ahdistuneisuus, jännittyneisyys, levottomuus, sekavuus ja ärtyisyys. Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä seuraavia oireita: derealisaatio, depersonalisaatio, hyperakuusi, raajojen puutuminen ja kihelmöinti, yliherkkyys valolle, äänille tai fyysiselle kontaktille, hallusinaatiot tai epileptiset kohtaukset.

Rebound-unettomuus

Ohimenevä tilanne jossa ne oireet, jotka johtivat hoitoon bentsodiatsepiineilla tai niiden kaltaisilla aineilla, ilmaantuvat voimakkaampina hoidon lopettamisen jälkeen. Tähän saattaa liittyä myös muita reaktioita, kuten mielialan vaihtelua, ahdistuneisuutta ja levottomuutta. Koska vieroitusoireiden tai rebound-oireiden riski on suurempi hoidon äkillisen keskeyttämisen jälkeen, suositellaan annoksen pienentämistä asteittain (ks. kohta Haittavaikutukset).

Hoidon kesto

Hoidon keston on oltava mahdollisimman lyhyt (ks. kohta Annostus ja antotapa), eivätkä hoito ja sen asteittainen lopettaminen saa ylittää neljää viikkoa. Hoitoa voi jatkaa pidempään ainoastaan, jos potilaan tila arvioidaan uudelleen. Hoidon alussa potilaalle on hyvä kertoa hoidon lyhytkestoisuudesta ja selittää, miten annosta vähennetään asteittain.

On myös tärkeää kertoa mahdollisesta rebound-vaikutuksesta, jotta potilas ei huolestu rebound-oireista, joita vieroitusvaiheen aikana voi ilmetä. Lyhytvaikutteisten bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden käytön yhteydessä on havaittu, että vieroitusoireita voi ilmetä annosten välillä etenkin, jos annos on suuri.

Toleranssi

Muutaman viikon toistuva käyttö saattaa heikentää bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden hypnoottista vaikutusta. Tsopiklonin osalta huomattavaa toleranssin kehittymistä ei ole kuitenkaan havaittu, kun tsopiklonia on käytetty korkeintaan neljän viikon jaksoina.

Anterogradinen muistinmenetys

Bentsodiatsepiinit ja niiden kaltaiset lääkeaineet saattavat aiheuttaa anterogradista muistinmenetystä etenkin muutaman tunnin aikana lääkkeen ottamisen jälkeen ja erityisesti, jos uni keskeytyy tai nukkumaanmeno viivästyy tabletin ottamisen jälkeen. Riskin pienentämiseksi potilaiden on huolehdittava siitä, että he saavat nukkua keskeytyksettä 7–8 tuntia (ks. kohta Haittavaikutukset).

Psykomotoristen toimintojen heikentyminen

Muiden sedatiivien/unilääkkeiden tavoin tsopiklonilla on keskushermostoa lamaavia vaikutuksia. Psykomotoristen toimintojen, kuten ajokyvyn, heikentymisen riski kasvaa, jos tsopiklonia otetaan alle 12 tuntia ennen hyvää vireystasoa vaativien toimien suorittamista, otetaan suositusannosta suurempi annos tai jos tsopiklonia otetaan samanaikaisesti muiden keskushermostoa lamaavien tai tsopiklonin pitoisuutta veressä lisäävien lääkkeiden tai alkoholin kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Potilasta on kehottava välttämään hyvää vireystasoa tai motoriikkaa vaativien toimien suorittamista, kuten koneiden käyttöä tai moottoriajoneuvon kuljettamista, tsopiklonin ottamisen jälkeen ja erityisesti 12 tunnin ajan lääkkeen ottamisen jälkeen.

Psyykkiset ja paradoksaaliset reaktiot

Levottomuutta, kiihtymystä, ärtyisyyttä, aggressiivisuutta, harhaluuloja, kiukunpurkauksia, painajaisia, hallusinaatioita, psykooseja, epäasiallista käytöstä ja muita käyttäytymiseen liittyviä vaikutuksia saattaa ilmetä bentsodiatsepiineja ja niiden kaltaisia lääkeaineita käytettäessä. Lääkehoito on keskeytettävä, jos tällaisia oireita ilmenee. Nämä reaktiot ovat todennäköisempiä lapsilla ja iäkkäillä potilailla (ks. kohta Haittavaikutukset).

Opioidien samanaikaisen käytön aiheuttamat riskit

Zopinox-valmisteen ja opioidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien vuoksi sedatiivisia lääkkeitä, kuten bentsodiatsepiineja ja vastaavanlaisia lääkkeitä, kuten Zopinox-valmistetta, voidaan määrätä samanaikaisesti opioidien kanssa vain sellaisille potilaille, joille muut hoitovaihtoehdot eivät sovi.

Jos potilaalle päätetään määrätä Zopinox-valmistetta samanaikaisesti opioidien kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman lyhytkestoinen (ks. myös yleiset annossuositukset kohdassa Annostus ja antotapa).

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Unissakävely ja sen kaltainen käytös

Kompleksista unikäyttäytymistä, kuten unissakävelyä ja muuta sen kaltaista käyttäytymistä, kuten auton ajamista unessa, ruuan valmistamista ja syömistä, puhelinsoittoja tai seksin harrastamista, johon liittyy tapahtuman muistamattomuus, on raportoitu potilailla, jotka ovat ottaneet tsopiklonia eivätkä ole olleet täysin hereillä. Tällaisia tapahtumia saattaa ilmetä tsopiklonia ensimmäistä kertaa käytettäessä tai myöhemmän käytön yhteydessä. Hoito on lopetettava välittömästi, jos potilaalla ilmenee kompleksista unikäyttäytymistä, sillä tilanne voi aiheuttaa vaaraa potilaalle itselleen tai muille (ks. kohta Vasta-aiheet). Alkoholin ja muiden keskushermostoon vaikuttavien rauhoittavien lääkkeiden käyttö sekä tsopiklonin käyttö maksimiannoksen ylittävillä annoksilla näyttää lisäävän tällaista käyttäytymistä.

Itsemurha-ajatus/itsemurhayritys/itsemurha ja masennus

Jotkin epidemiologiset tutkimukset viittaavat itsemurha-ajatusten, itsemurhayritysten ja itsemurhien ilmaantuvuuden suurenemiseen potilailla, jotka ovat saaneet bentsodiatsepiineja tai muita unilääkkeitä, kuten tsopiklonia. Tätä on havaittu sekä masennuspotilailla että potilailla, joilla ei ole masennusta. Syy-yhteyttä ei ole kuitenkaan vahvistettu.

Kuten muutkaan unilääkkeet, tsopikloni ei sovi masennuksen hoitoon ja se saattaa jopa peittää masennuksen oireet (itsemurhat saattavat lisääntyä tällaisilla potilailla).

Tsopiklonia on annettava varoen potilaille, joilla on masennusoireita. Tällaisilla potilailla saattaa ilmetä myös itsemurhataipumuksia, joten heille on tahallisen yliannostuksen riskin vuoksi annettava tsopiklonia käyttöön mahdollisimman pieni määrä kerrallaan. Taustalla olevan masennuksen oireet saattavat tulla esiin tsopiklonin käytön aikana. Koska unettomuus saattaa olla masennuksen oire, potilaan tila on arvioitava uudelleen, jos unettomuus jatkuu.

Erityisryhmät

Maksan vajaatoiminta

Tavallista pienempää annosta suositellaan, ks. kohta Annostus ja antotapa. Bentsodiatsepiineja ei saa käyttää potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sillä ne voivat altistaa enkefalopatian kehittymiselle (ks. kohta Vasta-aiheet).

Munuaisten vajaatoiminta

Tavallista pienempää annosta suositellaan, ks. kohta Annostus ja antotapa.

Hengitysvaje

Tavallista pienempää annosta suositellaan hengityslaman riskin vuoksi potilaille, joilla on hengitysvaje.

Pediatriset potilaat

Tsopiklonia ei pidä käyttää alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon. Tsopiklonin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu.

Iäkkäät

Iäkkäille on annettava tavallista pienempi annos (ks. kohta Annostus ja antotapa). Tsopiklonin lihaksia rentouttavan vaikutuksen vuoksi etenkin iäkkäillä henkilöillä on riski kaatua, jos he nousevat yöllä ylös.

Bentsodiatsepiineja ja niiden kaltaisia lääkeaineita ei suositella ensisijaiseksi lääkkeeksi psykoosien hoitoon. Bentsodiatsepiineja ja niiden kaltaisia lääkeaineita ei pidä käyttää ainoana lääkkeenä masennuksen tai masennukseen liittyvän ahdistuneisuuden hoitoon (saattaa lisätä masennuspotilailla taipumusta itsemurhaan). Bentsodiatsepiineja ja niiden kaltaisia lääkeaineita on käytettävä erittäin varoen potilaille, joilla on tai on ollut alkoholi- tai lääkeriippuvuus.

Zopinox sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkevalmistetta.

Samanaikaista käyttöä ei suositella:

Samanaikaista käyttöä alkoholin kanssa ei suositella. Tsopiklonin sedatiivinen vaikutus voi voimistua, jos sitä käytetään samanaikaisesti alkoholin kanssa. Tämä vaikuttaa potilaan ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Yhteisvaikutus huomioitava ja annosta mahdollisesti muutettava:

Samanaikainen käyttö muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa, kuten antipsykoottiset lääkkeet (neuroleptit), unilääkkeet, anksiolyytit/sedatiivit, masennuslääkkeet, euforisoivat analgeetit, epilepsialääkkeet, anesteetit ja sedatiiviset antihistamiinit, saattaa voimistaa tsopiklonin keskushermostoa lamaavaa vaikutusta, ja niiden käyttöä on sen vuoksi harkittava tarkoin.

Euforisoivien analgeettien samanaikainen käyttö voi myös lisätä euforiaa, mikä saattaa aiheuttaa voimakkaan psyykkisen riippuvuuden.

Opioidit: Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden, kuten Zopinox-valmisteen, samanaikainen käyttö opioidien kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Tsopiklonin ja lihasrelaksanttien samanaikainen käyttö saattaa lisätä lihaksia rentouttavaa vaikutusta.

Koska tsopikloni metaboloituu CYP3A4-isoentsyymin kautta, tsopiklonin pitoisuudet plasmassa saattavat suurentua annettaessa samanaikaisesti CYP3A4:n estäjiä, kuten makrolidejä, atsoleja, HIV-proteaasin estäjiä tai greippimehua. Annettaessa tsopiklonia samanaikaisesti CYP3A4:n estäjän kanssa tsopiklonin annosta saatetaan joutua pienentämään.

Erytromysiinin vaikutusta tsopiklonin farmakokinetiikkaan on tutkittu terveillä vapaaehtoisilla. Tsopiklonin AUC-arvo kasvoi 80 % erytromysiiniä samanaikaisesti käytettäessä, mikä osoittaa, että erytromysiini voi estää niiden lääkkeiden metaboliaa, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin kautta. Sen seurauksena tsopiklonin hypnoottinen vaikutus saattaa voimistua.

Samanaikainen itrakonatsolin (estää CYP3A4-välitteistä metaboliaa) anto suurentaa tsopiklonin biologista hyötyosuutta noin 70 %.

Tsopiklonin pitoisuus plasmassa saattaa vähentyä, jos sitä käytetään samanaikaisesti CYP3A4-entsyymiä indusoivien lääkkeiden, kuten fenobarbitaalin, fenytoiinin, karbamatsepiinin, rifampisiinin tai mäkikuismaa sisältävien valmisteiden, kanssa. Tällöin tsopiklonin annosta täytyy mahdollisesti nostaa.

Rifampisiini indusoi voimakkaasti tsopiklonin metaboliaa todennäköisesti CYP3A4:n kautta. Tsopiklonin pitoisuus plasmassa pienenee noin 80 %, ja sen vaikutus psykomotorisiin testeihin vähenee merkittävästi. Tällöin tsopiklonin annosta täytyy mahdollisesti nostaa.

Tsopiklonin turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ihmisellä ei ole riittävästi tietoa.

Raskaus

Tsopiklonin käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Eläinkokeissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria lisääntymistoksisia vaikutuksia.

Tsopikloni läpäisee istukan.

Kohorttitutkimuksista kerätyistä laajoista tiedoista (yli 1 000 raskaudesta) ei ole saatu näyttöä siitä, että altistus bentsodiatsepiineille tai bentsodiatsepiinien kaltaisille aineille ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana aiheuttaisi epämuodostumien ilmaantumista. Joissakin tapaus-verrokkitutkimuksissa todettiin kuitenkin huuli-suulakihalkion ilmaantuvuuden suurenemista käytettäessä bentsodiatsepiineja raskauden aikana.

Joissakin tapauksissa on kuvattu vähentynyttä sikiön liikkumista ja sikiön sydämen sykevaihtelua, kun bentsodiatsepiineja tai bentsodiatsepiinien kaltaisia aineita on annettu toisen ja/tai kolmannen raskauskolmanneksen aikana.

Bentsodiatsepiinien tai niiden kaltaisten aineiden, kuten tsopiklonin, antoon raskauden loppuvaiheessa tai synnytyksen aikana on liittynyt vastasyntyneeseen kohdistuneita vaikutuksia, kuten hypotermiaa, hypotoniaa, syömisvaikeuksia (velton lapsen oireyhtymä) ja hengityslamaa, jotka johtuvat lääkevalmisteen farmakologisista vaikutuksista. Vaikeita vastasyntyneen hengityslamatapauksia on raportoitu.

Jos äiti käyttää sedatiiveja/unilääkkeitä raskauden loppuvaiheessa, lapselle saattaa myös kehittyä fyysinen riippuvuus ja hänellä voi olla syntymän jälkeen vieroitusoireita.

Vastasyntyneen asianmukaista seurantaa postnataalikauden aikana suositellaan.

Jos tsopiklonia määrätään hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, häntä on kehotettava ottamaan yhteys lääkäriin lääkkeen käytön lopettamiseksi, jos hän aikoo tulla raskaaksi tai epäilee olevansa raskaana.

Imetys

Tsopikloni erittyy rintamaitoon. Imettävien äitien on välttettävä tsopiklonin käyttöä, vaikka sen pitoisuus rintamaidossa onkin pieni.

Sedaatio, muistinmenetys sekä heikentynyt keskittymiskyky ja lihastoiminta saattavat heikentää ajokykyä ja koneidenkäyttökykyä. Katso myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Psykomotoristen toimintojen heikentyminen. Riski kasvaa, jos tsopiklonia otetaan samanaikaisesti alkoholin kanssa. Riski on erityisen suuri silloin, kun unen määrä ei ole ollut riittävä. Potilasta on kehotettava olemaan ajamatta tai käyttämättä koneita hoidon aikana tai kunnes voidaan varmistua siitä, että potilas suoriutuu näistä tehtävistä. Jälkivaikutusten vuoksi tämä varoitus on huomioitava myös tsopiklonin ottamista seuraavana aamuna.

Tässä kappaleessa haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥1/10)

Yleinen (≥1/100, <1/10)

Melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100)

Harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin)

^I Taustalla olevan masennuksen oireet saattavat tulla esiin bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden käytön aikana.

^II Tsopiklonon käyttö saattaa aiheuttaa fyysisen riippuvuuden jo tavallisia hoitoannoksia käytettäessä, ja hoidon keskeyttäminen saattaa aiheuttaa vieroitusoireita tai rebound-vaikutuksia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Myös psyykkistä riippuvuutta voi ilmetä. Väärinkäyttöä on havaittu.

Vieroitusoireita on raportoitu ilmenneen tsopiklonista vieroituksen aikana (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fiLääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri PL 55 00034 FIMEA

Bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden yliannostus ei yleensä ole hengenvaarallinen, ellei niitä käytetä yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa alkoholi mukaan lukien. Muut riskitekijät, kuten samanaikaiset sairaudet ja heikko yleiskunto, voivat pahentaa oireita ja johtaa harvinaisissa tapauksissa potilaan kuolemaan.

Minkä tahansa lääkevalmisteen yliannostuksen hoidossa on otettava huomioon se, että potilas on saattanut ottaa useita eri aineita.

Oireet

Bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden yliannostuksen oireena on yleensä keskushermoston lamaantuminen, jonka vaikeusaste vaihtelee uneliaisuudesta syvään tajuttomuuteen. Lievissä tapauksissa oireita ovat esimerkiksi uneliaisuus, sekavuus ja horrostila; vaikeammissa tapauksissa mm. ataksia, hypotonia, hypotensio, methemoglobinemia, hengitysvaikeudet, tajuttomuus (harvoin) ja kuolema (erittäin harvoin).

Hoito

Suun kautta otettavien bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkeaineiden yliannostusta on hoidettava oksennuttamalla (tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta), jos potilas on tajuissaan. Tajuttomalle potilaalle on tehtävä mahahuuhtelu, jonka aikana potilaan hengitystiet on pidettävä vapaina. Jos mahalaukun tyhjentäminen ei ole suositeltavaa, potilaalle pitää imeytymisen vähentämiseksi antaa aktiivihiiltä. Mahahuuhtelusta tai lääkehiilen käytöstä on hyötyä vain pian tsopiklonin ottamisen jälkeen. Potilaan hengitys- ja sydäntoimintoihin on kiinnitettävä tehohoidossa erityistä huomiota. Hemodialyysistä ei ole apua yliannostuksen hoidossa, koska tsopiklonin jakautumistilavuus on suuri.

Flumatseniili voi olla hyödyllinen antidootti.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Psykoosi- ja neuroosilääkkeet sekä unilääkkeet, bentsodiatsepiinin kaltaiset lääkeaineet. ATC-koodi: N05CF01

Tsopikloni on bentsodiatsepiinin kaltainen syklopyrroloniryhmään kuuluva unilääke. Se on farmakologisilta ominaisuuksiltaan sedatiivi, anksiolyytti, antikonvulsantti ja lihasrelaksantti. Nämä vaikutukset johtuvat tsopiklonin suuresta affiniteetistä ja spesifisestä agonistivaikutuksesta keskushermoston reseptoreissa, jotka kuuluvat GABA-makromolekyylireseptorikompleksiin, joka säätelee kloridi-ionikanavan avautumista. On kuitenkin osoitettu, että tsopikloni ja muut syklopyrrolonit vaikuttavat eri kohdassa kuin bentsodiatsepiinit, mukaan lukien erilaiset muodostumiseen liittyvät muutokset reseptorikompleksissa.

Imeytyminen

Tsopiklonin biologinen hyötyosuus on noin 80 %. Huippupitoisuudet plasmassa, jotka ovat noin 30 ng/ml 3,75 mg:n annoksen ja 60 ng/ml 7,5 mg:n annoksen jälkeen, saavutetaan 1,5−2 tunnin kuluttua. Imeytymisessä ei ole eroa sukupuolten välillä. Ruuan nauttiminen ei vaikuta tsopiklonin imeytymiseen. Imeytyminen voi hidastua, jos tsopikloni otetaan makuuasennossa.

Jakautuminen

Tsopikloni jakautuu nopeasti verenkiertoon. Jakautumistilavuus on 1,3 l/kg. Tsopiklonin sitoutuminen proteiiniin on noin 45-prosenttista ja kyllästymätöntä. Rintamaitoon erittyvä määrä on enintään 1,0 % äidin ottamasta annoksesta.

Biotransformaatio

Kumuloitumista ei tapahdu toistuvasti annettaessa, ja yksilöiden väliset vaihtelut vaikuttavat olevan vähäisiä. Tsopikloni metaboloituu pääasiallisesti dekarboksylaation kautta maksassa. Noin 11 % annoksesta muuntuu N-oksiditsopikloniksi, joka ei ole yhtä aktiivinen kuin kanta-aine ja jolla ei ole kliinistä merkitystä. Noin 15 % annoksesta muuntuu inaktiiviseksi N-desmetyylitsopikloniksi. N-oksiditsopiklonin puoliintumisaika on noin 4,5 tuntia ja N-desmetyylitsopiklonin noin 7,4 tuntia.

Eliminaatio

Tsopiklonin puoliintumisaika on noin 5 tuntia.

Plasmapuhdistumaan (232 ml/min) verrattuna tsopiklonin vähäinen munuaispuhdistuma (keskimäärin 8,4 ml/min) viittaa siihen, että tsopiklonin puhdistuma tapahtuu pääasiassa metabolian kautta. Tsopiklonia eliminoituu virtsateitse (n. 80 %) lähinnä vapaina metaboliitteina (N-oksidi- ja N-demetyylijohdokset) ja ulosteen mukana (n. 16 %).

Farmakokinetiikka erityisissä väestöryhmissä

Iäkkäät

Tsopiklonin puoliintumisaika on iäkkäillä 7 tuntia. Useissa iäkkäillä tehdyissä tutkimuksissa ei ole todettu tsopiklonin kumuloitumista plasmaan toistuvia annoksia käytettäessä.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, ei ole todettu tsopiklonin eikä sen metaboliittien kumuloitumista pitkäaikaiskäytössä. Tsopikloni läpäisee dialyysikalvon.

Maksan vajaatoiminta

Maksakirroosipotilailla hidas demetylaatioprosessi vähentää tsopiklonin plasmapuhdistumaa noin 40 %. Siksi annostusta on muutettava näille potilaille.

Muuta lääkärin kannalta olennaista prekliinistä tietoa ei ole sen lisäksi, mitä valmisteyhteenvedossa muuten on sanottu.

Tabletin ydin:

Kalsiumvetyfosfaattidihydraatti

Maissitärkkelys

Laktoosimonohydraatti

Tärkkelys, esigelatinoitu

Hydroksipropyyliselluloosa

Magnesiumstearaatti

Tabletin päällyste:

Hypromelloosi

Titaanidioksidi (E171)

Makrogoli

Ei oleellinen.

3 vuotta

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ZOPINOX tabletti, kalvopäällysteinen
7,5 mg (J) (L:kyllä) 10 fol (2,80 €), 30 fol (4,50 €), 100 fol (10,70 €)

PF-selosteen tieto

Alumiini/PVC-läpipainopakkaus: 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60 tai 100 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

3,75 mg

Valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jonka halkaisija on 6 mm.

7,5 mg

Valkoinen tai melkein valkoinen, soikea (10 mm x 5 mm), kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on jakouurre.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

ZOPINOX tabletti, kalvopäällysteinen
7,5 mg 10 fol, 30 fol, 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

N05CF01

12.12.2023