XYLOCAIN geeli 2 %

1 g geeliä sisältää lidokaiinihydrokloridimonohydraattia määrän, joka vastaa 20 mg:aa lidokaiinihydrokloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Geeli.

Xylocain-geeli on tarkoitettu aikuisille ja lapsille:

• paikallispuudutukseen kystoskopian, katetroinnin, virtsaputken sondeerauksen, koettimien asetuksen ja muiden virtsaputken sisäisten toimenpiteiden yhteydessä
• paikallispuudutukseen anoskopian, rektoskopian, sigmoidoskopian ja peräsuolen palpaation yhteydessä
• kivuliaan kystiitin ja uretriitin yhteydessä
• suunielun endoskooppisten toimenpiteiden (kuten gastroskopian, bronkoskopian ja intubaation) yhteydessä.

Lääkärin tulee määrittää annos yksilöllisesti potilaan iän, painon ja terveydentilan mukaan.

Virtsaputken puudutus – miespotilaat

Jotta geelillä saavutetaan tehokas virtsaputken puudutus, virtsaputki on täytettävä kokonaan virtsarakon kaulan tasolle asti.

Virtsaputken pintapuudutus: Kivun lievitykseen tarvitaan 20 ml (= 400 mg lidokaiinihydrokloridia) geeliä. Ruiskusta puristetaan geeliä hitaasti virtsaputkeen, kunnes potilas ilmoittaa kiristävää tunnetta tai kunnes noin ruiskullinen (10 ml = 200 mg lidokaiinihydrokloridia) on annosteltu. Tämän jälkeen asetetaan puristin aivan terskan taakse useiksi minuuteiksi, minkä jälkeen toinen ruisku geeliä tyhjennetään virtsaputkeen.

Kun paikallispuudutus on erityisen tärkeää, esim. sondeerauksen tai kystoskopian aikana, suurempia geelimääriä (esim. 30–40 ml) voidaan antaa 3–4 annoksena ja antaa geelin vaikuttaa 10 minuuttia ennen instrumentin asettamista. Rakkoon annosteltu geeli on tehokasta rakon alueen toimenpiteissä.

Virtsaputken puudutus – naispotilaat

Virtsaputken pintapuudutus: Ruiskusta puristetaan pieniä määriä, yleensä esim. 5–10 ml geeliä (100–200 mg lidokaiinihydrokloridia) kerrallaan, kunnes koko virtsaputki on täynnä. Riittävän puutumisen aikaansaamiseksi on syytä odotella useita minuutteja ennen urologisia toimenpiteitä.

Endoskopia

Riittävän kivunlievityksen aikaansaamiseksi on suositeltavaa käyttää 10–20 ml geeliä, ja pieni määrä voidaan annostella liukasteeksi instrumenttiin. Muihin lidokaiinivalmisteisiin yhdistettynä (esim. bronkoskopiassa) lidokaiinin kokonaisannos ei saa olla yli 400 mg.

Anoskopia ja rektoskopia

Jotta geelillä saavutetaan tehokas anorektaalinen puudutus, peräaukon kautta tulee annostella 5–10 ml geeliä. Anaalisiin ja rektaalisiin toimenpiteisiin voidaan käyttää enintään 20 ml. Kokonaisannos ei saa olla yli 400 mg lidokaiinia. Geelin annostelun jälkeen tulee odottaa muutamia minuutteja täyden puudutusvaikutuksen varmistamiseksi.

Henkitorven intubaatio

Noin 20 ml levitetään putken pinnalle juuri ennen sen asettamista henkitorveen. On varottava, ettei valmistetta pääse putken luumeniin.

1 ml geeliä painaa noin 1 g.

Pediatriset potilaat

Annos ei saa olla yli 6 mg/kg hoidettaessa alle 12-vuotiaita lapsia.

Yli 12-vuotiaiden lasten annos tulee suhteuttaa lapsen ikään ja painoon.

Vuorokaudessa ei saa antaa enempää kuin 4 annosta geeliä.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille amidityyppisille paikallispuudutteille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Liian suurten lidokaiiniannosten käyttö tai lyhyet annosvälit voivat aiheuttaa korkeita lidokaiinipitoisuuksia veressä ja akuutteja keskushermostoon, sydämeen ja verisuonistoon kohdistuvia toksisia vaikutuksia (ks. kohta Yliannostus). Potilaita tulee kehottaa noudattamaan suositeltua annostusta huolellisesti.

Lidokaiinin imeytyminen haavojen pinnalta ja limakalvoilta on melko runsasta, ja erityisen voimakasta se on bronkuspuustosta. Lidokaiinigeelin imeytyminen nenänielusta vaihtelee, mutta on yleensä vähäisempää kuin muita lidokaiinivalmisteita käytettäessä. Virtsaputkeen ja virtsarakkoon annosteltaessa imeytyminen on vähäistä. Lidokaiinigeeliä tulee käyttää varoen, jos potilaalla on limakalvovaurioita aiotulla käyttöalueella.

Pintapuudutteiden käyttö suunielussa saattaa vaikeuttaa nielemistä ja siten aiheuttaa aspiraation vaaran. Kielen tai poskien limakalvojen tunnottomuus voi lisätä puremisvamman riskiä.

Kun geeliä käytetään endotrakeaaliputken liukastamiseen, on varottava, ettei sitä joudu putken luumeniin. Geeli voi kuivua sisäpinnalle ja jättää siihen jäänteitä, jotka kaventavat luumenia. Harvoissa tapauksissa on raportoitu jäänteiden aiheuttaneen luumenin tukkeutumisen.

Jos on todennäköistä, että annos tai antotapa tulee aiheuttamaan korkeita lidokaiinipitoisuuksia veressä, tätä lääkevalmistetta on käytettävä varoen vakavien haittavaikutusten välttämiseksi:

• potilailla, joilla on osittainen tai täydellinen sydämen johtumishäiriö (2. tai 3. asteen eteis-kammiokatkos), sillä paikallispuudutteet voivat heikentää johtumista sydänlihaksessa.
• iäkkäillä ja huonokuntoisilla potilailla
• potilailla, joilla on vakava maksasairaus tai vaikea munuaisten vajaatoiminta
• potilailla, joita hoidetaan ryhmän III rytmihäiriölääkkeillä (esim. amiodaronilla). Näiden potilaiden kohdalla tiivistä valvontaa ja EKG-seurantaa tulee harkita, sillä lidokaiinin ja ryhmän III rytmihäiriölääkkeiden vaikutukset sydämeen voivat olla additiivisia (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Xylocain-geeli on todennäköisesti porfyrogeenistä, ja siitä tulisi määrätä akuuttia porfyriaa sairastaville potilaille ainoastaan erittäin vahvoin ja kiireellisin perustein. Asianmukaisiin varotoimiin on ryhdyttävä kaikkien porfyriapotilaiden kohdalla.

Lidokaiinia tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat muita paikallispuudutteita tai lääkeaineita, jotka muistuttavat rakenteellisesti amidityyppisiä paikallispuudutteita, esim. rytmihäiriölääkkeitä (kuten meksiletiiniä), sillä toksiset vaikutukset ovat additiivisia.

Lidokaiinilla ja ryhmän III rytmihäiriölääkkeillä (kuten amiodaronilla) ei ole tehty yhteisvaikutustutkimuksia, mutta varovaisuutta on syytä noudattaa. (Ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.)

Lidokaiinin puhdistumaa pienentävät lääkeaineet (esim. simetidiini ja beetasalpaajat) saattavat aiheuttaa toksisia pitoisuuksia plasmassa, kun lidokaiinia annetaan toistuvasti suurina annoksina pitkällä aikavälillä. Tällaisilla yhteisvaikutuksilla ei pitäisi olla kliinistä merkitystä lyhytaikaisessa lidokaiinihoidossa suositelluilla annoksilla.

Raskaus

Lidokaiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole olemassa tietoja tai on vain vähän tietoja. Lidokaiini läpäisee istukan.

Ihmisiin kohdistuvaa riskiä ei kuitenkaan ole täysin selvitetty.

Pitkän kliinisen kokemuksen perusteella on syytä olettaa, että lidokaiinia on käytetty raskaana olevilla ja sukukypsässä iässä olevilla naisilla. Lidokaiinin haitallisista vaikutuksista lisääntymisprosesseihin, kuten epämuodostumien lisääntymisestä tai sikiöön kohdistuvista suorista tai epäsuorista vaikutuksista, ei ole näyttöä.

Eläimillä tehdyistä tutkimuksista saadut tiedot eivät riitä lisääntymis- ja kehitystoksisuuden selvittämiseen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Xylocain-geelin tilapäistä käyttöä raskauden aikana voidaan harkita tarpeen mukaan, mikäli hyödyt arvioidaan mahdollisia riskejä suuremmiksi.

Imetys

Lidokaiini erittyy äidinmaitoon pieninä määrinä. Lapseen kohdistuvat vaikutukset ovat epätodennäköisiä, kun Xylocain-geeliä käytetään suositeltuina annoksina. Xylocain-geeliä voidaan käyttää imetyksen aikana.

Xylocain-geelillä ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Haittavaikutustaulukko

Esiintyvyydet on ilmoitettu seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥ 1/10)

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin)

Seuraavassa taulukossa on luettelo haittavaikutusten esiintyvyyksistä:

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 Fimea

Oireet

Toksiset vaikutukset ilmenevät pääasiassa keskushermostossa ja sydän- ja verenkiertojärjestelmässä.

Akuutti systeeminen toksisuus

Suun kautta anto: Alle 50 mg:n määrät eivät ilmeisesti aiheuta riskiä pikkulapsille. 75 mg:n antaminen 2-vuotiaalle lapselle aiheutti lievän myrkytyksen, 100 mg:n antaminen 5 kuukauden ikäiselle lapselle aiheutti vakavan myrkytyksen, 300 + 300 mg:n antaminen 4 tunnin aikana 3,5-vuotiaalle lapselle aiheutti vakavan tai hyvin vakavan myrkytyksen, 400–500 mg:n antaminen 2-vuotiaalle lapselle aiheutti hyvin vakavan myrkytyksen ja 1 g:n antaminen 12 tunnin aikana 1-vuotiaalle lapselle aiheutti hyvin vakavan myrkytyksen. 600 mg:n antaminen aikuiselle aiheutti lievän myrkytyksen ja 2 g:n antaminen aikuiselle aiheutti keskivaikean myrkytyksen.

Parenteraalinen anto: 50 mg:n antaminen laskimoon 1 kuukauden ikäiselle lapselle aiheutti hyvin vakavaa toksisuutta. 200–400 mg:n antaminen infiltraatiopuudutuksena aikuiselle aiheutti vakavan myrkytyksen, ja 500 mg:n antaminen 80-vuotiaalle ja 1 g:n antaminen aikuisille laskimoon aiheutti hyvin vakavan myrkytyksen.

Paikallinen annostelu: Annoksen 8,6–17,2 mg/kg antaminen pienten lasten vaurioituneelle iholle aiheutti vakavan myrkytyksen.

Keskushermosto

Toksisuus ilmenee oireiden ja statuslöydösten asteittaisena pahenemisena.

Ensioireita ovat suun ympäristön ja kielen tunnottomuus, huimaus, levottomuus, pahoinvointi, kuulon muutokset (kuten kuuloaistimusten korostuminen ja tinnitus), euforia, sekavuus, lihasten nykiminen, puhevaikeudet, kalpeus ja hikoilu. Näköhäiriöt ja lihasvapina ovat vakavampia ja edeltävät yleistyvää kouristelua.

Tajuttomuutta ja grand mal -kouristuskohtauksia voi ilmetä, ja ne voivat kestää muutamasta sekunnista useaan minuuttiin. Hypoksia ja hyperkapnia kehittyvät nopeasti kouristusten jälkeen lisääntyneen lihastoiminnan ja normaalin hengityksen häiriintymisen vuoksi.

Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä hengityspysähdys. Asidoosi lisää paikallispuudutteiden toksisia vaikutuksia.

Toipuminen riippuu puudutteen metaboliasta ja poistumisesta keskushermostosta. Toipuminen voi olla nopeaa, jos käytetyt paikallispuuduteannokset eivät ole olleet suuria.

Sydän- ja verisuonivaikutukset

Oireita esiintyy ainoastaan suurten systeemisten lidokaiinipitoisuuksien yhteydessä. Sydämeen kohdistuvia vaikutuksia ovat esimerkiksi vaikea hypotensio, bradykardia, rytmihäiriöt ja lopulta sydänpysähdys. Yksittäisissä tapauksissa on kuvattu methemoglobinemiaa.

Keskushermoston toksisuusoireet ilmenevät pienemmillä plasman lidokaiinipitoisuuksilla kuin sydän- ja verisuonivaikutukset ja yleensä edeltävät niitä, paitsi jos potilas on yleisanestesiassa tai voimakkaasti sedatoitu esim. bentsodiatsepiineilla tai barbituraateilla.

Hoito

Vakavat neurologiset oireet (kouristukset, keskushermostolama) tulee hoitaa oireenmukaisesti tukemalla hengitystä, antamalla antikonvulsiivista lääkitystä (kuten diatsepaamia) ja tukemalla verenkiertoa riittävästi.

Mahdollista bradykardiaa voidaan hoitaa atropiinilla ja verenkierron vajaatoimintaa laskimonsisäisellä nesteytyksellä, dobutamiinilla ja mahdollisesti noradrenaliinilla. Myös efedriinin antamista voidaan kokeilla.

Jos sydän pysähtyy, elvytys on aloitettava välittömästi. Tällöin on erittäin tärkeää ylläpitää riittävää hapetusta, keuhkotuuletusta ja verenkiertoa sekä hoitaa asidoosi.

Lääkehiiltä tulee antaa suun kautta tapahtuneen yliannostuksen yhteydessä. Jos mahahuuhtelu on tarpeen, se on tehtävä letkulla ja endotrakeaalisen intubaation jälkeen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Paikallispuudutteet, ATC-koodi: N01BB02.

Vaikutusmekanismi

Lidokaiini, kuten muutkin puudutteet, salpaa impulssien johtumisen reversiibelisti estämällä natriumionien pääsyn hermon solukalvon läpi soluun sisälle. Amidityyppisten puudutteiden arvellaan vaikuttavan hermojen solukalvon natriumkanavissa.
Paikallispuudutteilla voi olla salpaava vaikutus myös aivojen ja sydänlihaksen impulsseja välittävillä kalvoilla.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Lidokaiinilla aikaansaadaan nopea ja tehokas limakalvojen puutuminen sekä kitkaa vähentävä liukkaus. Vesiliukoisesta geelistä, jolle on ominaista korkea viskositeetti ja alhainen pintajännitys, lidokaiini pääsee läheiseen ja pitkäaikaiseen kosketukseen kudoksen kanssa. Puutuminen on tehokasta sekä pitkään kestävää (noin 20–30 min) ja tapahtuu nopeasti (noin 5 minuutissa annostelualueesta riippuen).
Jos liian suuri määrä puudutetta joutuu nopeasti verenkiertoon, ilmenee toksisia oireita alkaen keskushermostosta ja sydän- ja verenkiertoelimistöstä.

Keskushermostotoksisuus (ks. kohta Yliannostus) ilmenee jo pienemmillä plasman pitoisuuksilla ja edeltää yleensä sydän- ja verenkiertojärjestelmän vaikutuksia. Paikallispuudutteiden suora vaikutus sydämeen hidastaa johtumista, heikentää sydämen supistusvoimaa ja saattaa aiheuttaa sydänpysähdyksen.

Imeytyminen

Limakalvoille annostellun lidokaiinin imeytymisnopeus ja imeytyvä määrä riippuvat pitoisuudesta ja kokonaisannoksesta, annostelupaikasta ja vaikutusajan pituudesta. Lidokaiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta, mutta vain pieni määrä erittyy muuttumattomana verenkiertoon maksan ensikierron metabolian vuoksi.

Lidokaiinigeelin imeytyminen nenänielusta on tavallisesti vähäisempää kuin muiden lidokaiinivalmisteiden. Lidokaiinin pitoisuudet veressä ovat olleet melko pieniä ja alle toksisuusrajan tilanteissa, joissa Xylocain-geeliä on käytetty virtsaputken ja virtsarakon alueella jopa 800 mg:n annoksina.

Jakautuminen

Normaalisti noin 65 % lidokaiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Amidipaikallispuudutteet sitoutuvat pääasiassa happamaan alfa₁-glykoproteiiniin, mutta myös albumiiniin. Lidokaiini läpäisee veri-aivoesteen ja istukan luultavasti passiivisen diffuusion avulla.

Biotransformaatio

Lidokaiini metaboloituu pääasiallisesti maksassa.

Lidokaiini eliminoituu pääasiallisesti maksametabolian kautta muuttumalla N‑dealkylaatiossa monoetyyliglysiiniksylididiksi (MEGX), jota seuraa hydrolyysi 2,6‑ksylidiiniksi ja hydroksylaatio 4‑hydroksi‑2,6‑ksylidiiniksi. MEGX saattaa vielä dealkyloitua glysiiniksylididiksi (GX). Aktiivisen MEGX-metaboliitin pitoisuudet plasmassa vaikuttavat olevan samaa luokkaa kuin lähtöaineen. GX:llä on pidempi puoliintumisaika (noin 10 tuntia) kuin laskimoon annetulla lidokaiinilla, ja se saattaa kertyä pitkään jatkuvassa annostelussa.

Ihmisen maksan mikrosomeista saadut tulokset ovat osoittaneet, että CYP1A2- ja CYP3A4-entsyymit ovat tärkeimmät lidokaiinin metaboliaan osallistuvat CYP-isoformit.

Eliminaatio

Noin 90 % laskimoon annetusta lidokaiinista erittyy erilaisten metaboliittien muodossa ja alle 10 % erittyy muuttumattomana virtsaan. Päämetaboliitti virtsassa on 4‑hydroksi‑2,6‑ksylidiinikonjugaatti, joka vastaa noin 70–80 %:sta virtsaan erittyneestä määrästä. Lidokaiinin ja MEGX:n eliminaation puoliintumisajat ovat tavallisesti 1,5–2 tuntia ja 2,5 tuntia laskimoon annetun bolusannoksen jälkeen. Lidokaiinin nopean metabolian vuoksi muutokset maksan toiminnassa saattavat vaikuttaa lidokaiinin kinetiikkaan. Puoliintumisaika saattaa pidentyä kaksinkertaiseksi tai enemmänkin potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta lidokaiinin kinetiikkaan, mutta voi lisätä metaboliittien kertymistä.

Eläinkokeissa suurten lidokaiiniannosten aiheuttama toksisuus koostui vaikutuksista keskushermostoon ja sydän- ja verisuonijärjestelmään.

Lidokaiinilla ei todettu mutageenista vaikutusta in vitro- tai in vivo -genotoksisuustutkimuksissa. Lidokaiinin karsinogeenista potentiaalia ei ole tutkittu. Lidokaiinin metaboliitti, 2,6‑ksylidiini, osoitti heikkoa aktiivisuutta joissakin genotoksisuustutkimuksissa. Pitkäaikaisaltistusta arvioivissa prekliinisissä tutkimuksissa 2,6‑ksylidiinimetaboliitilla osoitettiin olevan karsinogeenisiä ominaisuuksia. Riskiarvioinnit, joissa laskennallista epäsäännöllisen käytön maksimialtistusta ihmisellä verrattiin prekliinisten tutkimusten altistukseen, osoittivat laajaa turvallisuusmarginaalia kliinisessä käytössä.

Rotilla ja kaniineilla tehdyissä alkion- ja sikiönkehitystä selvittäneissä tutkimuksissa, joissa lidokaiinia annettiin organogeneesin aikana, ei todettu teratogeenisiä vaikutuksia. Kaniineilla havaittiin alkiotoksisuutta emolle toksisilla annoksilla. Kun rotille annettiin emolle toksisia annoksia tiineyden loppuvaiheessa ja imetyksen aikana, todettiin poikasten syntymänjälkeisen eloonjäännin heikentymistä.

Hypromelloosi

Natriumhydroksidi (pH:n säätöön)

Suolahappo (pH:n säätöön)

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen.

2 vuotta.

Säilytä alle 25 °C. Ei saa jäätyä.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

XYLOCAIN geeli
2 % (L:ei) 10 x 10 g (steriili muoviruisku kertakäyttöön) (37,70 €)

PF-selosteen tieto

Pakkauskoko:

Xylocain-geeli: Steriilit, kertakäyttöiset, muovista (polypropeenista) valmistetut esitäytetyt ruiskut: 10 x 10 g ja 10 x 20 g

Muoviruiskut eivät sisällä säilytysainetta, ja ne on tarkoitettu kertakäyttöön.

Kertakäyttöruiskut (steriilit)

Poista suojapaperi. Kiinnitä ruiskun mäntä harmaaseen kumitulppaan myötäpäivään kiertämällä. Jatka kiertämistä, kunnes kumitulppa pyörii. Murra sinetti vääntämällä ja vetämällä sitä samanaikaisesti. Varmista, että sinetti on kokonaan poistettu. Tarkista ruisku ja varmista, ettei geelissä ole muovikappaleita. Ruisku on nyt käyttövalmis. Poista ilma ruiskusta niin, että geeli ulottuu ruiskun kärkeen ennen annostelua. Käyttöohjeet on painettu pakkaukseen.

XYLOCAIN geeli
2 % 10 x 10 g

• Ei korvausta.

N01BB02

06.11.2023