EXOCIN silmätipat, liuos 3 mg/ml

Yksi millilitra sisältää ofloksasiinia 3 mg

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:

Yksi ml liuosta sisältää 0,05 mg bentsalkoniumkloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Silmätipat, liuos.

Exocin on tarkoitettu ofloksasiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamien ulkoisten silmäinfektioiden (esim. sidekalvotulehdus, luomitulehdus, silmäluomen ja sidekalvon tulehdus sekä sarveis- ja sidekalvon tulehdus) hoitoon aikuisilla ja lapsilla.

Aikuiset: 1-2 tippaa neljästi päivässä tulehtuneeseen silmään.

Lapset: 1-2 tippaa neljästi päivässä tulehtuneeseen silmään.

Kahtena ensimmäisenä hoitopäivänä annos on 1-2 tippaa tulehtuneeseen silmään 2-4 tunnin välein.

Exocin on kontraindisoitu potilailla, jotka ovat yliherkkiä ofloksasiinille, jollekin valmisteen muulle aineosalle tai muille kinoloni-valmisteille..

Exocin ei ole tarkoitettu annettavaksi injektiona.

Turvallisuutta tai tehoa alle 1-vuotiailla lapsilla ei ole vahvistettu.

Kinoloneja, myös ofloksasiinia, systeemisesti saaneilla potilailla on raportoitu vakavia ja toisinaan kuolemaan johtaneita yliherkkyysreaktioita (anafylaktisia/anafylaktoidisia reaktioita), joista osa on ilmaantunut ensimmäisen annoksen jälkeen. Osaan reaktioista liittyi kardiovaskulaarinen kollapsi, tajunnan menetys, angioedeemaa (kurkunpään, nielun tai kasvojen turpoaminen mukaan lukien), hengitysteiden tukkeutumista, hengenahdistusta, nokkosihottumaa ja kutinaa.

Jos potilaalle ilmaantuu allerginen reaktio ofloksasiinille, lääkkeen käyttö on lopetettava. Exocin-silmätippoja on käytettävä varoen, jos potilaalla on esiintynyt herkkyyttä muille kinolonibakteerilääkkeille.

Exocin-valmistetta käytettäessä on otettava huomioon, että lääkkeen kulkeutuminen nenänielukanavaan voi aiheuttaa bakteeriresistenssin ilmaantumista ja leviämistä. Kuten muillakin infektiolääkkeillä, pitkäaikainen käyttö voi johtaa vastustuskykyisten organismien liialliseen kasvuun. Jos infektio pahenee tai jos kliinistä paranemista ei ole havaittavissa kohtuullisen ajan kuluessa, valmisteen käyttö on lopetettava ja lääkitys vaihdettava.

Exocin silmätippoja on käytettävä varoen potilailla, joilla on todettu yliherkkyyttä valmisteen muille kinolonijohdoksille.

0,3 % vahvuisten ofloksasiinisilmätippojen tehoa ja turvallisuutta vastasyntyneellä esiintyvän sidekalvotulehduksen hoidossa ei voida arvioida, koska kokemusta on hyvin vähän.

Ofloksasiinia sisältävien silmätippojen käyttöä vastasyntyneellä esiintyvän silmätulehduksen hoidossa ei suositella, jos tulehduksen on aiheuttanut Neisseria gonorrhoeae tai Chlamydia trachomatis, koska tätä ei ole tutkittu.

Käyttö vanhuksilla: lääkkeen paikalliskäyttöä vanhuksilla verrattuna muihin ikäryhmiin ei ole tutkittu.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä fluorokinoloneja, mukaan lukien Exocin, potilaille, joilla on tunnettu riski QT-ajan pidentymiselle. Esimerkiksi:

• potilaille, joilla on synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä,
• potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, joiden tiedetään pidentävän QT-aikaa (esim. ryhmän IA ja III rytmihäiriölääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, makrolidit, antipsykootit).
• potilaille, joilla on hoitamaton elektrolyyttihäiriö (esim. hypokalemia, hypomagnesemia),
• potilaille, joilla on sydänsairaus (esim. sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, bradykardia)

Vanhukset ja naiset saattavat reagoida herkemmin QTc-aikaa pidentäviin lääkkeisiin. Tämän vuoksi näiden ryhmien kohdalla on noudatettava varovaisuutta käytettäessä fluorokinoloneja, mukaan lukien Exocin.

(Ks. kohdat Yhteisvaikutukset, Haittavaikutukset ja Yliannostus).

Kliinisissä ja ei-kliinisissä julkaisuissa on raportoitu sarveiskalvon perforaatiota, jos potilaalla on ollut sarveiskalvon epiteelin vaurio tai sarveiskalvon haavauma ja häntä on hoidettu paikallisilla fluorokinoloneihin kuuluvilla antibiooteilla. Näissä raporteissa on kuitenkin usein ilmennyt muitakin tekijöitä, kuten korkea ikä, laajoja haavaumia, samanaikaisia silmäsairauksia (kuten esim. erittäin kuivat silmät), systeeminen tulehdussairaus (kuten nivelreuma) ja samanaikainen okulaaristen steroidien tai tulehduskipulääkkeiden käyttö. Varovaisuutta on siis syytä noudattaa lääkkeen käytössä, jos potilaalla on sarveiskalvon epiteelin vaurio tai sarveiskalvon haavauma sarveiskalvon perforaatiovaaran vuoksi.

Ofloksasiinisilmätippojen paikallisen käytön yhteydessä on raportoitu sarveiskalvosaostumaa. Syy-yhteyttä ei kuitenkaan ole varmistettu.

Exocin sisältää säilytysaineena bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa silmä-ärsytystä ja kuivasilmäisyyden oireita, ja saattaa vaikuttaa kyynelkalvoon ja sarveiskalvon pintaan. Varovaisutta on noudatettava käytettäessä valmisteita kuivasilmäisille potilaille ja potilaille, joilla sarveiskalvo on vaurioitunut. Potilaan pitää poistaa piilolinssit silmistä ennen aineen käyttämistä ja odottaa vähintään 15 minuuttia, ennen kuin laittaa piilolinssit uudelleen silmiin. Bentsalkoniumkloridin tiedetään aiheuttavan pehmeiden piilolinssien värjäytymistä.

Pitkäaikaisessa käytössä potilaita pitää seurata.

Altistumista auringolle tai UV-säteilylle tulee välttää ofloxsasiinin käytön aikana mahdollisen valoherkkyyden vuoksi.

Piilolinssien käyttöä ei suositella silmätulehduksen hoidon aikana.

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

Joidenkin kinolonien systeemisen annon on osoitettu estävän kofeiinin ja teofylliinin metabolista puhdistumaa. Systeemisesti annetulla ofloksasiinilla tehdyt lääkkeiden yhteisvaikutustutkimukset osoittivat, ettei ofloksasiini vaikuta merkittävästi kofeiinin ja teofylliinin metaboliseen puhdistumaan.

Vaikka fluorokinolonien systeemiseen antoon samanaikaisesti systeemisesti käytettävien tulehduskipulääkkeiden (NSAIDien) kanssa on raportoitu keskushermostoon kohdistuvan toksisuuden ilmaantuvuuden lisääntymistä, tällaista ei ole raportoitu systeemisesti käytettävien tulehduskipulääkkeiden ja ofloksasiinin samanaikaisen käytön yhteydessä.

Exocin-valmistetta, kuten muitakin fluorokinoloneja, on käytettävä varoen potilaille, jotka käyttävät lääkkeitä, joiden tiedetään pidentävän QT-aikaa (esim. ryhmien IA ja III rytmihäiriölääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, makrolidit, antipsykootit) (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Raskaus

Raskauden aikana ei ole tehty riittäviä, hyvin kontrolloituja tutkimuksia. Koska kinolonien systeemisen käytön on todettu aiheuttavan nivelsairauksia keskenkasvuisille eläimille, sen käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imetys

Koska Exocin ja muut kinolonit erittyvät systeemisesti annettaessa äidinmaitoon ja voivat olla haitallisia imeväisille, imettäminen on joko lopetettava väliaikaisesti tai lääkkeen käytöstä luovuttava riippuen siitä, miten tärkeää lääkitys on äidille.

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.

Yleistä

Vakavat reaktiot ovat ofloksasiinin systeemisen käytön jälkeen harvinaisia, ja useimmat oireet ovat ohimeneviä. Koska pieni määrä paikallisesta ofloksasiiniannoksesta imeytyy systeemisesti, systeemisen annon yhteydessä kuvattuja haittavaikutuksia saattaa esiintyä.

Ofloksasiinin käytön yhteydessä havaitut, sekä spontaaniraportoinnin että kliinisten lääketutkimusten yhteydessä raportoidut, haittavaikutukset on luokiteltu elinjärjestelmittäin ja lueteltu seuraavasti: hyvin yleiset (≥ 1/10), yleiset (≥ 1/100, <1/10), melko harvinaiset (≥ 1/1 000, <1/100), harvinaiset (≥ 1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinaiset (<1/10 000) ja tuntemattomat (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):

Immuunijärjestelmä

Tuntematon: Yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien allergiset silmäoireet (kuten silmien kutina ja silmäluomien kutina ja anafylaktiset reaktiot (kuten angioedeema, hengenahdistus, anafylaktinen sokki sekä suun, nielun ja kielen turvotus)

Hermosto

Tuntematon: huimaus

Silmät

Yleinen: silmä-ärsytys, epämiellyttävä tunne silmässä

Tuntematon: sarveiskalvotulehdus, sidekalvotulehdus, näön sumeneminen, valonarkuus, silmien turvotus, roskan tunne silmässä, kyynelnesteen erityksen lisääntyminen, silmien kuivuminen, silmäkipu, silmien hyperemia, periorbitaalinen turvotus (mukaan lukien silmäluomien turvotus)

Sydän

Kammion rytmihäiriö, torsade de pointes (raportoitu lähinnä potilailla, joilla on pitkän QT-ajan riskitekijöitä) pidentynyt QT-aika EKG:ssa (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yliannostus)

Ruoansulatuselimistö

Tuntematon: pahoinvointi

Iho ja ihonalainen kudos

Tuntematon: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Paikallisen yliannostuksen yhteydessä silmä huuhdellaan silmän paikalliseen huuhteluun tarkoitetulla valmisteella.

Yliannostustapauksissa annetaan oireiden mukaista hoitoa. EKG:tä on seurattava mahdollisen QT-välin pitenemisen vuoksi.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Silmätautien lääkkeet, mikrobilääkkeet, kinolonit

ATC-koodi: S01AE01

Ofloksasiini on laajakirjoinen synteettinen 4-fluorokinoloni, jolla on bakterisidinen

vaikutus tiettyjä aerobisia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia sekä eräitä anaerobisia bakteereita kohtaan.

Oflaksasiinin bakterisidinen vaikutus näyttää perustuvan useaan mekanismiin. Ensisijaisena vaikutusmekanismina pidetään sen kykyä estää bakteerien DNA-gyraasia, entsyymiä, joka vie negatiivisia superkierteitä bakteerien DNA:han. Entsyymin esto tappaa bakteerin nopeasti, koska se pysäyttää DNA:n replikoitumisen. Tämä saa ilmeisesti solussa aikaan reaktion, joka aiheuttaa lisää vahinkoa bakteerin DNA:lle ja estää geenin normaalin imeytymisen.

Lisäksi ofloksasiinilla on toinen bakterisidisesti vaikuttava mekanismi, joka on riippumaton proteiinin ja DNA-synteesistä. Siksi sillä on bakterisidinen vaikutus sekä jakautumis- että lepovaiheessa. Kinolonit eivät estä nisäkässoluja.

Silmään tiputettaessa ofloksasiini imeytyy hyvin ja jakautuu silmän kaikkiin osiin.

Toistuvan paikallisen annon jälkeen (neljästi päivässä) ofloksasiinin pitoisuus kyynelnesteessä oli ihmisellä yli ofloksasiinin MIC-arvon (estää 90 % useimmista bakteereista (2 μg/ml) )neljä tuntia. Silmässä paikallisesti käytettävillä annoksilla huippupitoisuus seerumissa (n.1,9 ng/ml) oli ihmisellä vähintään 2000 kertaa pienempi kuin oraalisen 300 mg:n annoksen jälkeen (n. 4620 ng/ml).

Huomattavin vaikutus on ollut ofloksasiinin vaikutus nivelrustoihin keskenkasvuisilla eläimillä. Näiden vaikutusten vuoksi valmisteen käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Bentsalkoniumkloridi, natriumkloridi, puhdistettu vesi, natriumhydroksidi ja vetykloridihappo (laimea).

Ei oleellinen.

Avaamattomana 2 vuotta.

Käyttämättä jäänyt sisältö on hävitettävä 28 päivän kuluttua pullon avaamisesta.

Säilytä alle 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

EXOCIN silmätipat, liuos
3 mg/ml 5 ml (10,45 €)

PF-selosteen tieto

LD-polyeteenipullo, jossa on tippakärki ja puolikovasta tai kovasta polystryreenistä valmistettu korkki. Pakkauksen kaikissa osissa on käytetty väriaineena titaanidioksidia.

Pakkaus sisältää steriiliä silmätippaliuosta. Pakkauskoot 5 ja 10 ml.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, vaaleanvihreä tai kellertävänvihreä liuos, jossa ei käytännöllisesti katsoen ole silmämääräisesti hiukkasia havaittavissa.

Ei erityisohjeita.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

EXOCIN silmätipat, liuos
3 mg/ml 5 ml

• Ei korvausta.

S01AE01

11.11.2021