CYSARAX tabletti 1,5 mg

Jokainen tabletti sisältää 1,5 mg sytisinikliiniä (aiemmin käytetty nimi: sytisiini).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Tabletti

Tupakoinnin lopettaminen ja nikotiinihimon vähentäminen tupakoinnin lopettamista haluavilla tupakoitsijoilla. Cysarax-hoidon tavoitteena on nikotiinia sisältävien tuotteiden käytön pysyvä lopettaminen.

Annostus

Yksi Cysarax-pakkaus (100 tablettia) riittää täydelliseen hoitojaksoon.

Hoidon kesto on 25 päivää.

Cysarax pitää ottaa seuraavan aikataulun mukaisesti:

Tupakointi on lopetettava viimeistään 5. hoitopäivänä. Tupakointia ei saa jatkaa hoidon aikana, koska se voi pahentaa haittavaikutuksia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Jos hoito epäonnistuu, hoito on keskeytettävä ja sen voi aloittaa uudelleen 2-3 kuukauden kuluttua.

Erityisryhmät (munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta)

Kliinistä kokemusta Cysarax-valmisteen käytöstä munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole, siksi lääkettä ei suositella tämän potilasryhmän käyttöön.

Ikääntyneet

Rajallisen kliinisen kokemuksen vuoksi Cysarax-valmisteen käyttöä ei suositella yli 65-vuotiaille potilaille.

Lapset

Cysarax-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla henkilöillä ei ole varmistettu. Cysarax-valmistetta ei suositella käytettäväksi alle 18-vuotiaille henkilöille.

Antotapa

Cysarax otetaan suun kautta sopivan vesimäärän kanssa.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai mille tahansa kohdassa Apuaineet luetelluille apuaineille,

Epävakaa angina pectoris,

Viimeaikainen sydäninfarkti,

Kliinisesti merkittävät rytmihäiriöt,

Viimeaikainen aivoinfarkti,

Raskaus ja imetys.

Cysarax-valmiste on tarkoitettu vain niille, joilla on vakava aikomus vieroittautua nikotiinista. Potilaan pitää olla tietoinen siitä, että lääkkeen samanaikainen ottaminen ja tupakointi tai nikotiinia sisältävien tuotteiden käyttö voi johtaa nikotiinin haittavaikutusten pahenemiseen.

Cysarax-valmisteen käytössä pitää noudattaa varovaisuutta, jos potilaalla on iskeeminen sydänsairaus, sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, feokromosytooma, ateroskleroosi ja muita ääreisverisuonisairauksia, maha- ja pohjukaissuolihaava, gastroesofageaalinen refluksitauti, kilpirauhasen liikatoiminta, diabetes ja skitsofrenia.

Tupakoinnin lopettamisen vaikutus: Tupakansavussa olevat polysykliset aromaattiset hiilivedyt indusoivat CYP 1A2:n (ja mahdollisesti CYP 1A1:n) välityksellä metaboloituvien lääkkeiden metaboliaa. Kun tupakoitsija lopettaa tupakoinnin, aineenvaihdunta voi hidastua ja sen seurauksena tällaisten lääkkeiden pitoisuudet veressä voivat nousta. Sillä voi olla kliinistä merkitystä valmisteille, joiden terapeuttinen ikkuna on kapea, kuten teofylliini, takriini, klotsapiini ja ropiniroli.

Muiden osittain CYP1A2:n välityksellä metaboloituvien lääkkeiden, kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin, pitoisuus plasmassa saattaa myös nousta tupakoinnin lopettamisen yhteydessä, vaikka tätä tukevia tietoja ei olekaan saatavilla ja tämän vaikutuksen mahdollinen kliininen merkitys näiden lääkkeiden osalta on tuntematon. Rajalliset tiedot viittaavat siihen, että tupakointi saattaa myös indusoida flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa.

Masentunut mieliala, harvoin myös itsemurha-ajatukset ja itsemurhayritys, voivat olla nikotiinista vieroituksen oire. Lääkäreiden pitää olla tietoisia vakavien neuropsykiatristen oireiden mahdollisesta ilmenemisestä potilailla, jotka yrittävät lopettaa tupakoinnin hoidolla tai ilman hoitoa.

Psykiatriset häiriöt tupakoinnin lopettamisessa lääkehoidon kanssa tai ilman, on yhdistetty taustalla olevan psykiatrisen sairauden (esim. masennuksen) pahenemiseen.

Varovaisuutta on noudatettava niiden potilaiden kohdalla, joilla on aiemmin ollut psykiatrinen sairaus, ja potilaita on neuvottava sen mukaisesti.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä erittäin tehokasta ehkäisyä lääkkeen käytön aikana (ks. kohdat Yhteisvaikutukset ja Raskaus ja imetys).

Cysarax-valmistetta ei saa käyttää yhdessä tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Muita kliinisiä tietoja merkittävistä yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa ei ole.

Potilaan pitää olla tietoinen siitä, että lääkkeen samanaikainen ottaminen ja tupakointi tai nikotiinia sisältävien tuotteiden käyttö voi johtaa nikotiinin haittavaikutusten pahenemiseen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Hormonaaliset ehkäisyvalmisteet

Tällä hetkellä ei tiedetä, voiko Cysarax heikentää systeemisesti vaikuttavien hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa ja siksi systeemisesti vaikuttavia hormonaalisia ehkäisyvalmisteita käyttävien naisten olisi käytettävä toista ehkäisymenetelmää.

Raskaus

Sytisinikliinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole olemassa tietoja tai niitä on vain vähän.

Eläimillä tehdyistä tutkimusta saadut tiedot eivät riitä lisääntymistoksisuuden selvittämiseen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Cysarax-valmisteen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet).

Imetys

Cysarax-valmisteen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet).

Hedelmällisyys

Ei ole olemassa tietoja Cysarax-valmisteen vaikutuksista hedelmällisyyteen.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä erittäin tehokasta ehkäisyä lääkkeen käytön aikana (ks. kohdat Yhteisvaikutukset ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Systeemisesti vaikuttavia hormonaalisia ehkäisyvalmisteita käyttävien naisten tulisi lisätä toinen ehkäisymenetelmä.

Cysarax ei vaikuta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Kliiniset tutkimukset ja aiempi kokemus sytisinikliiniä sisältävän valmisteen käytöstä osoittavat sytisinikliinin olevan hyvin siedettävää. Niiden potilaiden osuus, jotka keskeyttivät hoidon haittavaikutusten vuoksi, oli 6-15,5 % ja kontrolloiduissa tutkimuksissa se oli verrattavissa niiden potilaiden osuuteen, jotka keskeyttivät hoidon lumelääkeryhmässä. Yleensä on havaittu lieviä tai kohtalaisia haittavaikutuksia, jotka koskevat useimmiten ruoansulatuskanavaa. Suurin osa haittavaikutuksista ilmeni hoidon alkuvaiheessa ja ne hävisivät hoidon aikana. Nämä oireet voivat johtua myös tupakoinnin lopettamisesta, eikä niinkään lääkkeen käytöstä.

Alla on lueteltu kaikki haittavaikutukset elinluokittain ja esiintymistiheyden mukaan kliinisissä tutkimuksissa. Esiintymistiheys määritellään seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 - < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000 - < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000 - < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (yleisyyttä ei voida arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella).

Aineenvaihdunta ja ravitsemus:

hyvin yleinen: ruokahalun muutos (pääasiassa lisääntyminen), painonnousu

Hermosto:

hyvin yleinen: huimaus, ärtyneisyys, mielialan muutokset, ahdistuneisuus, unihäiriöt (unettomuus, uneliaisuus, unisuus, epänormaalit unet, painajaiset), päänsärky

yleinen: keskittymisvaikeudet

melko harvinainen: raskas tunne päässä, libidon väheneminen

Silmät:

melko harvinainen: kyynelvuoto

Sydän:

hyvin yleinen: takykardia

yleinen: hidas syke

Verisuonisto:

hyvin yleinen: korkea verenpaine

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:

melko harvinainen: hengenahdistus, lisääntynyt yskösten määrä

Ruoansulatuselimistö:

hyvin yleinen: suun kuivuminen, ripuli, pahoinvointi, makumuutokset, närästys, ummetus, oksentelu, vatsakipu (erityisesti ylävatsassa)

yleinen: vatsan turvotus, kielen kirvely

melko harvinainen: liiallinen syljeneritys

Iho ja ihonalainen kudos:

hyvin yleinen: ihottuma

melko harvinainen: hikoilu, ihon kimmoisuuden väheneminen

Luusto, lihakset ja sidekudos:

hyvin yleinen: lihaskipu

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:

hyvin yleinen: uupumus

yleinen: huonovointisuus

melko harvinainen: väsymys

Tutkimukset:

melko harvinainen: seerumin transaminaasiarvojen nousu

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Nikotiinimyrkytyksen oireita on havaittu Cysarax-valmisteen yliannostuksen yhteydessä. Yliannostuksen oireita ovat huonovointisuus, pahoinvointi, oksentelu, kohonnut syke, verenpaineen vaihtelut, hengityshäiriöt, näköhäiriöt ja klooniset kouristukset. Kaikissa yliannostustapauksissa on noudatettava vakiomenettelyä kuten akuutin myrkytyksen yhteydessä; mahahuuhtelu on suoritettava ja diureesi on varmistettava infuusionesteillä ja diureeteilla. Tarvittaessa voidaan käyttää sydän- ja verenkiertoelimistöön vaikuttavia ja hengitystä stimuloivia epilepsialääkkeitä. Hengitystä, verenpainetta ja sykettä on seurattava.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkkeet, ATC-koodi: N07BA04

Cysarax-valmisteen käyttö mahdollistaa nikotiiniriippuvuuden asteittaisen vähentämisen lievittämällä vieroitusoireita.

Cysarax-lääkkeen vaikuttava aine on kasvialkaloidi sytisinikliini (jota esiintyy muun muassa Laburnum-sukuun kuuluvan kultaketjun siemenissä), jonka kemiallinen rakenne on samankaltainen kuin nikotiinilla. Se vaikuttaa asetyylikoliinin nikotiinireseptoreihin. Sytisinikliinin vaikutus on samanlainen kuin nikotiinin, mutta heikompi. Sytisinikliini kilpailee nikotiinin kanssa samoista reseptoreista ja syrjäyttää vähitellen nikotiinin vahvemman sitoutumisensa vuoksi. Sillä on heikompi kyky stimuloida nikotiinireseptoreita, pääasiassa α₄β₂-alatyyppiä (se on niiden osittainen agonisti,) ja kulkeutuu keskushermostoon vähemmän kuin nikotiini. Oletetaan, että keskushermostossa sytisinikliini vaikuttaa mekanismiin, joka osallistuu nikotiiniriippuvuuteen ja välittäjäaineiden vapautumiseen. Se estää nikotiinista riippuvan mesolimbisen dopamiinijärjestelmän täyden aktivoitumisen ja lisää kohtalaisesti aivojen dopamiinitasoa, mikä lievittää nikotiinin vieroitusoireita. Ääreishermostossa sytisinikliinii stimuloi ja vaikuttaa sitten hermoston autonomisiin hermosolmuihin, stimuloi hengitystä ja katekoliamiinien erittymistä lisämunuaisen ytimestä, nostaa verenpainetta ja ehkäisee nikotiinin perifeerisiä vieroitusoireita.

Farmakokinetiikka eläimillä:

Kun leimattua sytisinikliini annettiin hiirille suun kautta annoksella 2 mg/kg, 42 % annetusta annoksesta imeytyi. Sytisinikliinin huippupitoisuus veressä raportoitiin 120 minuutin kuluttua, ja 24 tunnin kuluessa 18 % annoksesta oli erittynyt virtsaan. Sytisinikliinin puoliintumisaika laskimonsisäisen antamisen jälkeen oli 200 minuuttia. Lähes 1/3 laskimoon annetusta annoksesta erittyi virtsaan 24 tunnin kuluessa ja 3 % annoksesta 6 tunnin kuluessa ulosteeseen. Suurimmat lääkepitoisuudet saavutetiin maksassa, lisämunuaisissa ja munuaisissa. Laskimonsisäisen antamisen jälkeen sytisinikliininpitoisuus sapessa oli 200 kertaa suurempi kuin veressä. Sytisinikliininpitoisuus veressä pysyi kaksivaiheisesti vakaana sen jälkeen, kun se oli annettu kaneille perkutaanisesti. Ensimmäinen vaihe kesti 24 tuntia ja toinen vaihe kolme seuraavaa päivää. Ensimmäisessä vaiheessa lääkkeen imeytymisnopeus ja pitoisuus veressä olivat kaksi kertaa korkeammat kuin toisessa vaiheessa. Jakaantumistilavuus (Vd) kaneilla suun kautta ja laskimonsisäisen antamisen jälkeen oli 6,21 l/kg ja 1,02 l/kg. Kun urosrotille oli annettu ihon alle 1 mg/kg sytisinikliini, pitoisuus veressä oli 516 ng/ml ja aivoissa 145 ng/ml. Pitoisuus aivoissa oli alle 30 % pitoisuudesta veressä. Vastaavissa kokeissa, joissa nikotiinia annettiin ihon alle, nikotiinipitoisuus aivoissa oli 65 % pitoisuudesta veressä.

Farmakokinetiikka ihmisillä:

Imeytyminen

Sytisinikliinin farmakokineettiset ominaisuudet tutkittiin 36 terveellä vapaaehtoisella suun kautta annetun 1,5 mg:n kerta-annoksen jälkeen. Suun kautta annettuna sytisinikliinii imeytyi nopeasti maha-suolikanavasta. Keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa 15,55 ng/ml saavutettiin keskimäärin 0,92 tunnissa.

Biotransformaatio

Sytisinikliinii metaboloitui hieman.

Eliminaatio

64 % annoksesta erittyi muuttumattomana virtsaan 24 tunnin kuluessa. Keskimääräinen puoliintumisaika plasmassa oli noin 4 tuntia. Keskimääräinen viipymäaika (mean residence time, MRT) oli noin 6 tuntia.

Tietoja munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole, eikä ruoan vaikutusta sytisinikliiniialtistukseen tunneta.

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien non-GLP-tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Toistuvien annosten toksisuustutkimukset hiirillä, rotilla ja koirilla eivät osoittaneet merkittävää toksisuutta hematopoieesiin, mahalaukun limakalvoihin, munuaisiin, maksaan ja muihin sisäelimiin.

Sytisinikliini ei ollut genotoksinen hiirillä tehdyssä in vivo-tutkimuksessa. Sytisinikliinin alkiotoksisuudesta rotilla ei ole viitteitä.

Mannitoli

Selluloosa, mikrokiteinen

Magnesiumstearaatti

Glyserolidibehenaatti

Hypromelloosi

Ei oleellinen.

2 vuotta

Säilytä alle 25°C. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle. Herkkä valolle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CYSARAX tabletti
1,5 mg (L:ei) 100 fol (108,64 €)

PF-selosteen tieto

PVC/PCTFE/Alumiini tai PVC/PE/PVDC/Alumiini -läpipainopakkaukset, jotka on sijoitettu 100 tablettia sisältävään pahvirasiaan.

Valmisteen kuvaus:

Pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tabletti, jonka halkaisija on 6 mm.

Käyttämättä jäänyt lääke tai jätemateriaali on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.

CYSARAX tabletti
1,5 mg 100 fol

• Rajoitettu peruskorvaus reseptimerkinnällä (40 %). Merkintä lääkemääräyksen 'Perustelut'-kohdassa: Nikotiiniriippuvuus, tukihoito aloitettu (E026).

N07BA04

13.03.2026