COXOR jauhe ja liuotin oraaliliuosta varten 300 mg

Yksi pullo sisältää 300 mg asetyylisalisyylihappoa.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

Yksi pullo sisältää 595 mg (26 mmol) natriumia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Jauhe ja liuotin oraaliliuosta varten.

Yli 18-vuotiaat aikuiset: Epäillyn akuutin sydäninfarktin ensihoito sen jälkeen, kun ensin on oltu yhteydessä hätäkeskukseen.

Epäillyn akuutin sydäninfarktin oireiden ilmetessä potilaan (tai potilaan hoitajan) on mahdollisimman pian soitettava yleiseen hätänumeroon 112.

Annostus

Jos hätäkeskuspäivystäjä numerossa 112 neuvoo ottamaan valmistetta, 300 mg (yksi pullo) pitää ottaa mahdollisimman nopeasti.

Pediatriset potilaat

Ei ole asianmukaista käyttää Coxor-valmistetta pediatrisille potilaille indikaatioon:

Epäillyn akuutin sydäninfarktin ensihoito sen jälkeen, kun ensin on oltu yhteydessä hätäkeskukseen.

Antotapa

Suun kautta. Sisältö on juotava käyttökuntoon saattamisen jälkeen.

Jauhe liuotetaan liuottimeen ja pulloa ravistetaan, kunnes jauhe on liuennut.

Ks. kohdasta Käyttö- ja käsittelyohjeet ohjeet lääkevalmisteen saattamisesta käyttökuntoon ennen lääkkeen antoa.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Tiedossa oleva yliherkkyys muille salisylaateille tai lääkeaineille, joiden vaikutusmekanismi on samankaltainen, kuten tulehduskipulääkkeille (NSAIDeille).

Astma

Asetyylisalisyylihappo saattaa laukaista bronkospasmin ja astmakohtauksen tai muun yliherkkyysreaktion. Riskitekijöitä ovat astma, heinänuha, nenäpolyypit ja krooniset hengityselinsairaudet.

Verenvuodon riski

Asetyylisalisyylihappoon liittyy verenvuotoja, joten verenvuotoriskiä on seurattava sairaalassa.

Natriumpitoisuus

Tämä lääkevalmiste sisältää 595 mg natriumia per pullo, mikä vastaa 30 %:a WHO:n suosittelemasta natriumin 2 g:n päivittäisestä enimmäissaannista aikuisille.

Antikoagulantit, esim. kumariini, hepariini, varfariini

Suurentunut verenvuotoriski, mikä johtuu trombosyyttien toiminnan estymisestä, pohjukaissuolen limakalvon vaurioista sekä suun kautta otettavien antikoagulanttien syrjäytymisestä plasman proteiinien sitoutumiskohdista. Verenvuotoaikaa on seurattava, kun potilas on sairaalahoidossa.

Verihiutaleiden estäjät (esim. klopidogreeli ja dipyridamoli) ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI-lääkkeet, kuten sertraliini ja paroksetiini): Suurentunut maha-suolikanavan verenvuotojen riski, jota voidaan seurata sairaalassa.

Muut tulehduskipulääkkeet

Synergisten vaikutusten vuoksi suurentunut haavaumien ja maha-suolikanavan verenvuodon riski, jota voidaan seurata sairaalassa.

Raskaus

Asetyylisalisyylihappoa voidaan tarvittaessa käyttää ensihoitona epäillyn sydäninfarktin hoitoon raskauden aikana. Asetyylisalisyylihappoa ei saa käyttää kipu- tai kuumelääkkeenä raskauden aikana.

Imetys

Pieniä määriä salisylaatteja ja niiden metaboliitteja erittyy rintamaitoon. Koska toistaiseksi ei ole raportoitu imeväiselle aiheutuneita haittavaikutuksia, suositeltujen annosten lyhytaikainen käyttö ei edellytä imetyksen keskeyttämistä.

Asetyylisalisyylihapon farmakodynaamisten ominaisuuksien ja haittavaikutusten perusteella ei ole odotettavissa vaikutusta reaktiokykyyn, ajokykyyn tai koneidenkäyttökykyyn, mutta akuutin sydäninfarktin hoidon aikana ei pidä ajaa autoa eikä käyttää koneita.

Luetellut haittavaikutukset on tunnistettu pitkäaikaisista asetyylisalisyylihapolla tehdyistä tutkimuksista. Sydänkivun tyyppisen rintakivun ensihoidossa haittavaikutusten riski on hyvin pieni, koska vaikuttavaa ainetta annetaan 300 mg:n kerta-annos.

Haittavaikutukset on ryhmitelty elinjärjestelmäluokittain. Esiintyvyydet on määritelty kussakin elinjärjestelmäluokassa seuraavasti:

hyvin yleinen (≥ 1/10)

yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)

harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

hyvin harvinainen (< 1/10 000)

tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: http://www.fimea.fi/

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Vaikka yksilöiden välillä on huomattavia vaihteluita, toksisen annoksen voidaan katsoa olevan aikuisilla noin 200 mg/kg ja lapsilla noin 100 mg/kg. Kuolemaan johtava annos asetyylisalisyylihappoa on 25–30 grammaa. Salisylaattimyrkytyksessä pitoisuudet plasmassa ovat yleensä > 350 mg/l (2,5 mmol/l). Aikuisilla yli 500 mg/l ja lapsilla 300 mg/l pitoisuudet plasmassa aiheuttavat yleensä vaikea-asteisen myrkytyksen. Useimmissa aikuispotilaiden kuolemantapauksissa pitoisuus on ollut yli 700 mg/l (5,1 mmol/l). Alle 100 mg/kg kerta-annokset eivät todennäköisesti aiheuta vakavaa myrkytystä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antitromboottiset lääkeaineet, aggregaation estäjät lukuun ottamatta hepariinia

ATC-koodi: B01A C06

Vaikutusmekanismi

Asetyylisalisyylihappolla on analgeettisia, anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ja antitromboottisia ominaisuuksia. Se pidentää verenvuotoaikaa.

Se estää rasvahappojen syklo-oksigenaasia entsyymin aktiivisen kohdan asetylaation kautta, ja sen farmakologiset vaikutukset johtuvat pääasiassa syklo-oksigenaasin metaboliittien, kuten tromboksaanien, prostaglandiinien ja prostasykliinin, muodostumisen estymisestä.

Antitromboottinen vaikutus kestää koko trombosyyttien 8 vuorokauden elinajan, sillä trombosyytit eivät kykene syntetisoimaan lisää syklo-oksigenaasientsyymiä.

Imeytyminen

Suun kautta annettu asetyylisalisyylihappo imeytyy hyvin nopeasti. Suun kautta otetusta annoksesta noin 80–100 % imeytyy maha-suolikanavasta.

Kun terveille vapaaehtoisille annettiin kerta-annos suun kautta asetyylisalisyylihappoa neljänä eri lääkemuotona (600 mg liukenevia tabletteja, 600 mg dispergoituvia tabletteja, 650 mg tavallisia tabletteja ja 500 mg enteropäällysteisiä rakeita), asetyylisalisyylihappo imeytyi nopeimmin liukenevista tableteista ja suussa hajoavista tableteista. T_max oli liukenevilla tableteilla huomattavasti lyhyempi (20,5 ± 2,8 min ja 28,3 ± 2,6 min) kuin tavallisilla tableteilla (60,4 ± 13,7 min) ja enteropäällysteisillä tableteilla (288 ± 29,4 min). Liukenevien tablettien annon jälkeen C_max oli yli kaksinkertainen verrattuna suun kautta hajoaviin tabletteihin ja tavallisiin tabletteihin (13,82 ± 1,44 mikrog/ml vs. 5,66 ± 0,67 mikrog/ml ja 5,51 ± 0,50 mikrog/ml).

Jakautuminen

Imeytynyt asetyylisalisyylihappo muuntuu nopeasti salisylaatiksi, mutta suun kautta annon jälkeen ensimmäisten kahdenkymmenen minuutin aikana asetyylisalisyylihappo on lääkeaineen pääasiallinen muoto plasmassa. Asetyylisalisyylihappo sitoutuu plasman proteiineihin 80–90-prosenttisesti ja jakautuu nopeasti ja laajasti useimpiin kehon kudoksiin ja nesteisiin. Jakautumistilavuus (Vd) on suunnilleen sama kuin salisylaattitilavuudella ja on yleensä 0,15–0,2 l/kg. Kun plasman lääkeainepitoisuudet suurenevat, valkuaisaineita sitovat kohdat saturoituvat ja Vd suurenee.

Salisylaatit erittyvät rintamaitoon ja läpäisevät istukan.

Biotransformaatio

Salisylaatti eliminoituu pääasiassa maksametabolian kautta. Metaboliitteja ovat salisyylihappo, salisyylifenoliglukuronidi, salisyyliasyyliglukuronidi, gentisiinhappo ja gentisuurihappo.

Eliminaatio

Asetyylisalisyylihapon eliminaation puoliintumisaika plasmassa on noin 15–20 minuuttia. Plasman asetyylisalisyylihappopitoisuus pienenee nopeasti, kun plasman salisylaattipitoisuus suurenee.

Suun kautta annetun 325 mg:n asetyylisalisyylihappoannoksen jälkeen eliminaatio tapahtuu ensikierron prosessissa, ja salisylaatin puoliintumisaika seerumissa on noin 2–3 tuntia. Suuria asetyylisalisyylihappoannoksia käytettäessä puoliintumisaika pitenee 15–30 tuntiin. Myös salisylaatti erittyy muuttumattomana virtsaan. Tämän reitin kautta erittyvä määrä suurenee annoksen suurenemisen myötä ja riippuu myös virtsan pH:sta. Noin 30 % annoksesta erittyy emäksiseen virtsaan, kun taas 2 % annoksesta erittyy happamaan virtsaan. Munuaiseritys käsittää glomerulussuodatuksen, aktiivisen tubulaarisen erityksen ja passiivisen tubulaarisen takaisinimeytymisen. Salisylaatit poistuvat elimistöstä hemodialyysissa.

Kerta-annostutkimuksissa on osoitettu, että asetyylisalisyylihapon oraalinen toksisuus on vähäistä.

Toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta koskevat tutkimukset ovat osoittaneet, että rotat sietävät hyvin jopa 200 mg/kg/vrk pitoisuuksia. Koirat vaikuttavat olevan herkempiä, luultavasti siksi, että koirat ovat hyvin herkkiä tulehduskipulääkkeiden ulserogeenisille vaikutuksille.

Asetyylisalisyylihappoon ei ole todettu liittyvän genotoksisia tai klastogeenisuutta koskevia huolenaiheita. Vaikka asetyylisalisyylihapolla ei ole tehty varsinaisia karsinogeenisuustutkimuksia, on osoitettu, ettei se ole tuumoripromoottori.

Lisääntymistoksisuutta koskevat tiedot osoittavat, että asetyylisalisyylihappo on teratogeeninen useille koe-eläimille.

Eläimillä prostaglandiinisynteesin estäjän käytön on osoitettu lisäävän alkioiden kuolemia ennen implantaatiota ja implantaation jälkeen sekä alkion ja sikiön kuolleisuutta.

Lisäksi eläimillä, joille on annettu prostaglandiinisynteesin estäjää organogeneettisen jakson aikana, on raportoitu erilaisten epämuodostumien, kuten kardiovaskulaaristen epämuodostumien, ilmaantuvuuden lisääntymistä.

Jauhe:

Ei ole

Liuotin:

Natriumsitraattidihydraatti

Natriumkarbonaatti

Puhdistettu vesi

Ei oleellinen.

2 vuotta

Käyttökuntoon saatetun valmisteen kestoaika: Lääkevalmiste on annettava 5 minuutin kuluessa käyttökuntoon saattamisesta.

Ei saa jäätyä.

Käyttökuntoon saatetun lääkevalmisteen säilytys, ks. kohta Kestoaika.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Ei markkinoilla olevia pakkauksia.

PF-selosteen tieto

Läpinäkyvä PET-pullo ja punainen korkki, jossa on peukaloinnin estävä rengas, ja keltainen polypropeenimäntä, jonka yläosassa on integroitu tulppa (ei sisällä LDPE:tä).

Pakkauskoko: yksi pullo, jossa on 15 ml liuotinta ja 300 mg jauhetta pullon korkissa.

Valmisteen kuvaus:

Jauhe: Valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe tai värittömät kiteet

Liuotin: Kirkas, väritön liuos

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Ohjeet lääkevalmisteen saattamisesta käyttökuntoon ennen lääkkeen antoa.

Kuvaus Coxor-valmisteen käytöstä

Suosittelemme, että luet ensin tämän tekstin, jossa kuvataan Coxor-valmisteen käyttötapa, ja katsot sen jälkeen jäljempänä olevat kuvat varmistaaksesi, että olet ymmärtänyt lääkkeen oikean käyttötavan.

Yleistä

Coxor-valmisteen vaikuttava aine (asetyylisalisyylihappo) on valkoista jauhetta, jota on pullon korkissa. Jauhe on vapautettava nesteeseen ja sekoitettava ravistamalla pulloa ennen lääkkeen juomista.

Toimintaohjeet

Jos mahdollista, soita ensin yleiseen hätänumeroon. Jos tämä ei ole mahdollista (esim. jos puhelinverkko ei ole käytettävissä), ota lääke joka tapauksessa mahdollisimman pian.

Hakeudu sen jälkeen aina välittömästi lääkärinhoitoon.

Vapauta jauhe nesteeseen kiertämällä korkkia MYÖTÄPÄIVÄÄN.

HUOM.: Tämä on päinvastainen suunta kuin normaalisti pulloa avattaessa, joten huolehdi, että suunta on oikea.

Kuulet vaimean naksahduksen, kun turvarengas irtoaa, mutta tämä EI vielä TARKOITA, että jauhe olisi vapautunut nesteeseen. KIERRÄ korkkia EDELLEEN MYÖTÄPÄIVÄÄN vielä 3–4 kierrosta, kunnes korkki saavuttaa pullon kaulan ja pysähtyy (korkkia ei ole mahdollista kiertää enempää).

Tässä vaiheessa jauhe on vapautunut pulloon. Voit tarkistaa sen ikkunasta (pullon etiketissä oleva aukko). Huomaa, että jauhe on valkoista.

Ravista pulloa, kunnes jauhe on liuennut. Neste muuttuu hieman sameaksi tai läpinäkyväksi, mutta sen väri ei muutu. Tähän voi mennä 30 sekuntia.

Kun jauhe on liuennut, avaa pullo kiertämällä korkkia vastapäivään. Juo lääke välittömästi.

Huom.:

• Tämän lääkkeen ottaminen ei ole vaarallista, jos sinulla ei olekaan sydäninfarktia (sydänkohtausta) (esim. jos olet erehtynyt oireista). Siksi on erittäin suositeltavaa, että otat lääkkeen, vaikka et jostain syystä voisikaan soittaa yleiseen hätänumeroon.

Coxor-valmisteen käyttöä havainnollistavat kuvat

COXOR jauhe ja liuotin oraaliliuosta varten
300 mg 1 kpl

• Ei korvausta.

B01AC06

02.02.2026