IBUMAX LYSIN tabletti, kalvopäällysteinen 400 mg

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 684 mg ibuprofeenilysiiniä, mikä vastaa 400 mg ibuprofeenia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Kalvopäällysteinen tabletti.

Lyhytaikaiseen lievän tai kohtalaisen kivun kuten päänsäryn, kuukautiskipujen ja hammassäryn ja/tai kuumeen oireenmukaiseen hoitoon aikuisille, nuorille ja vähintään 20 kg painaville lapsille (vähintään 6-vuotiaille).

Hoito tulee aloittaa käyttäen pienintä tehokasta annosta. Annosta voidaan myöhemmin säätää hoitovasteen ja haittavaikutusten mukaan.

Haittavaikutuksia voidaan vähentää käyttämällä pienintä tehokasta annosta lyhyimmän mahdollisen ajan, joka tarvitaan oireiden saamiseksi hallintaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Annostus

Aikuiset

Kerta-annos 200-400 mg (½-1 tablettia) 1-3 kertaa vuorokaudessa. Annosvälin on oltava vähintään 6 tuntia.

Enimmäisvuorokausiannos 1200 mg (3 tablettia) ibuprofeenia ei saa ylittyä 24 tunnin aikana.

Pediatriset potilaat

Vähintään 20 kg painavat lapset (vähintään 6-vuotiaat) ja nuoret

Suositeltu annos on:

20-29 kg (Lapset 6-9 vuotta)

Kerta-annos 200 mg (½ tablettia) 1-3 kertaa vuorokaudessa, enimmäisvuorokausiannos 600 mg (1½ tablettia).

30-39 kg (Lapset 10-11 vuotta)

Kerta-annos 200 mg (½ tablettia) 1-4 kertaa vuorokaudessa, enimmäisvuorokausiannos 800 mg (2 tablettia).

40 kg ja yli (Vähintään 12-vuotiaat nuoret)

Kerta-annos 200-400 mg (½-1 tablettia) 1-3 kertaa vuorokaudessa, enimmäisvuorokausiannos 1200 mg (3 tablettia).

Annosvälin on oltava vähintään 6 tuntia. Lapsilla enimmäiskerta-annos on 10 mg/kg (tavallisesti kerta-annoksena 7-10 mg/kg) ja enimmäisvuorokausiannos 30 mg/kg. Enimmäisvuorokausiannosta ei saa ylittää.

Lääkäriin tulee olla yhteydessä, jos lapsi tai nuori tarvitsee tätä lääkettä yli 3 vuorokauden ajan tai jos oireet pahenevat.

Iäkkäät potilaat

Annostusta ei tarvitse muuttaa. Ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riski on kuitenkin iäkkäillä potilailla suurentunut. Jos steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käyttö on välttämätöntä, tulee käyttää pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan. NSAID-hoidon aikana potilaita on seurattava säännöllisesti ruoansulatuskanavan verenvuodon varalta, ja lisäksi munuaisten vajaatominnasta kärsiviä potilaita on seurattava vajaatoiminnan pahenemisen varalta. Valmisteen haittavaikutusprofiilin (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet) vuoksi iäkkäitä potilaita on seurattava tarkasti.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Annostusta ei tavallisesti tarvitse muuttaa, jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Annos tulee kuitenkin pitää mahdollisimman alhaisena ja munuaisten toimintaa tulee seurata (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Farmakokinetiikka). Vaikeasta munuaisten vajaatoiminnasta kärsivät potilaat ks. kohta Vasta-aiheet.

Maksan vajaatoiminta

Varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, joilla on maksan vajaatoiminta. Annostusta ei tavallisesti tarvitse muuttaa, jos potilaalla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Annos tulee kuitenkin pitää mahdollisimman alhaisena ja maksan toimintaa tulee seurata (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Farmakokinetiikka). Vaikeasta maksan vajaatoiminnasta kärsivät potilaat ks. kohta Vasta-aiheet.

Antotapa

Suun kautta. Ibumax Lysin ‑tabletti niellään runsaan veden kera (esim. lasillinen vettä). Herkkävatsaisten henkilöiden on suositeltavaa ottaa Ibumax Lysin ‑tabletti aterian yhteydessä.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Valmistetta ei pidä antaa potilaille, jotka saavat astma- tai allergiaoireita asetyylisalisyylihaposta tai muista anti-inflammatorisista analgeeteista.
• Vaikea sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokitus IV) (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Viimeinen raskauskolmannes (raskausviikot 28–40) (ks. kohta Raskaus ja imetys).
• Aiemmin sairastettu ruoansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio, joka on liittynyt tulehduskipulääkityksen käyttöön.
• Akuutti maha/pohjukaissuolihaava tai siihen liittyvä verenvuoto tai aiemmin sairastetut uusiutuvat episodit (ainakin kaksi varmistettua erillistä episodia).
• Aivoverenvuoto tai muu akuutti verenvuototapahtuma.
• Vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
• Vaikea kuivumistila (oksentelun, ripulin tai liian vähäisen nesteen saannin vuoksi).
• Selvittämättömät verisolujen muodostumiseen liittyvät häiriöt.
• Alle 20 kg painavat tai alle 6-vuotiaat lapset, sillä vaikuttavan aineen pitoisuus ei sovellu näin pienten lasten hoitoon.

Yleiset varotoimet

Lääkkeen haittavaikutuksia voidaan vähentää käyttämällä pienintä tehokasta annosta lyhyimmän mahdollisen ajan oireiden hoitamiseksi (ks. kohta Annostus ja antotapa sekä alempana ruoansulatuskanavaan ja verenkiertoelimistöön liittyvät varoitukset).

Vaikutukset sydämeen, verenkiertoelimistöön ja aivoverenkiertoon

Varovaisuuteen on syytä (potilaan on keskusteltava lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa) ennen hoidon aloittamista potilaille, joilla on tai on ollut korkea verenpaine ja/tai sydämen vajaatoiminta, sillä nesteen kertymistä, kohonnutta verenpainetta ja turvotuksia on raportoitu NSAID-lääkityksen yhteydessä.

Kliiniset tutkimukset viittaavat siihen, että ibuprofeenin käytöllä etenkin suurina annoksina (2400 mg vuorokaudessa) saattaa olla yhteyttä hieman kohonneeseen valtimoveritulppatapahtumien riskiin (esimerkiksi sydäninfarkti tai aivohalvaus). Kaiken kaikkiaan epidemiologiset tutkimukset eivät viittaa siihen, että ibuprofeeni pieninä annoksina (esimerkiksi enintään 1200 mg vuorokaudessa) liittyisi kohonneeseen valtimoveritulppatapahtumien riskiin.

Jos potilaalla on hoitamaton kohonnut verenpaine, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokitus II tai III), todettu iskeeminen sydänsairaus, ääreisverisuonten sairaus ja/tai aivoverisuonten sairaus, ibuprofeenin käyttöä hoidossa on harkittava huolellisesti ja suuria annoksia (2400 mg vuorokaudessa) vältettävä.

Samoin on harkittava huolellisesti pitkäaikaisen hoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitapahtumien riskitekijöitä (kuten kohonnut verenpaine, hyperlipidemia, diabetes mellitus tai tupakointi), etenkin jos hoito edellyttää suuria ibuprofeeniannoksia (2400 mg vuorokaudessa).

Kounisin oireyhtymän tapauksia on raportoitu ibuprofeenihoitoa saaneilla potilailla. Kounisin oireyhtymän määritelmänä ovat sydämen ja verisuoniston oireet, jotka johtuvat allergisesta reaktiosta tai yliherkkyysreaktiosta, johon liittyy sepelvaltimoiden supistumista ja joka johtaa mahdollisesti sydäninfarktiin.

Ruoansulatuskanavaan liittyvät varoitukset

Vakavat ruoansulatuskanavan verenvuodot ovat vahvasti annosriippuvaisia. Ibuprofeenin ja muiden tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien selektiivisten syklo-oksigenaasi-2:n (COX-2) salpaajien, samanaikaista käyttöä on vältettävä.

Iäkkäät potilaat

Tulehduskipulääkkeet aiheuttavat herkemmin haittavaikutuksia iäkkäille potilaille; erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuotoja tai perforaatioita, jotka saattavat olla hengenvaarallisia (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Ruoansulatuskanavan verenvuodot, haavaumat ja perforaatiot

Kaikkien tulehduskipulääkkeiden käyttäjillä on todettu ruoansulatuskanavan verenvuotoja, haavaumia tai perforaatioita, jotka voivat olla henkeä uhkaavia, riippumatta hoidon kestosta, ennakoivista oireista tai aiemmin ilmenneistä vaikeista ruoansulatuskanavan haittavaikutuksista.

Ruoansulatuskanavan verenvuodon, haavauman tai perforaation riski kasvaa tulehduskipulääkeannoksen kasvaessa ja on suurempi potilailla, joilla on ollut aiemmin ruoansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio (ks. kohta Vasta-aiheet) sekä iäkkäillä potilailla. Näille potilaille hoito on aloitettava pienimmällä mahdollisella lääkeannoksella, ja lisäksi on harkittava suojaavien lääkkeiden, kuten misoprostolin tai protonipumpun estäjien määräämistä. Suojaavia lääkkeitä on myös harkittava potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti pieniannoksista asetyylisalisyylihappolääkitystä tai muuta lääkitystä, joka voi lisätä ruoansulatuskanavaan kohdistuvia haittoja (ks. alla ja kohta Yhteisvaikutukset).

Jos potilaalla on aiemmin ilmennyt ruoansulatuskanavaan kohdistuvia haittavaikutuksia, ja etenkin jos kyseessä on iäkäs potilas, tulee hänen tarkkailla kaikkia epätavallisia vatsaoireita (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuoto). Jos oireita ilmenee, etenkin hoidon alkuvaiheessa, potilaan tulee hakeutua lääkärin hoitoon.

Potilaita, jotka samanaikaisesti käyttävät muita haavauman tai verenvuodon riskiä mahdollisesti lisääviä lääkkeitä, kuten suun kautta otettavia kortikosteroideja, antikoagulantteja (kuten varfariinia), selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI-lääkkeitä) tai verihiutaleiden aggregaatiota estäviä lääkkeitä (kuten asetyylisalisyylihappoa), on kehotettava erityiseen varovaisuuteen (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Ibuprofeenin käyttö on keskeytettävä, jos potilaalla ilmenee ruoansulatuskanavan verenvuotoa tai haavaumia.

Tulehduskipulääkkeitä on käytettävä varoen, jos potilaalla on tai on ollut jokin ruoansulatuskanavan sairaus (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti), sillä ibuprofeeni saattaa pahentaa näiden sairauksien oireita (ks. kohta Haittavaikutukset).

Vaikea-asteiset ihon haittavaikutukset

Ibuprofeenin käytön yhteydessä on raportoitu vaikea-asteisia ihon haittavaikutuksia, mukaan lukien eksfoliatiivista dermatiittia, erythema multiformea, Stevens-Johnsonin oireyhtymää (SJS), toksista epidermaalista nekrolyysiä (TEN), lääkeyliherkkyysoireyhtymää (DRESS-oireyhtymää) ja akuuttia yleistynyttä eksantematoottista pustuloosia (AGEP), jotka voivat olla hengenvaarallisia tai johtaa kuolemaan (ks. kohta Haittavaikutukset). Suurin osa näistä haittavaikutuksista on ilmennyt ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Jos näihin reaktioihin viittaavia merkkejä ja oireita ilmaantuu, ibuprofeenin käyttö on keskeytettävä heti ja vaihtoehtoista hoitoa on harkittava (soveltuvin osin).

Vesirokko voi poikkeustapauksissa aiheuttaa vakavia ihon ja pehmytkudosten tulehduksellisia jälkisairauksia (ks. kohta Haittavaikutukset). Tulehduskipulääkkeiden myötävaikutusta kyseisten reaktioiden syntyyn ei toistaiseksi voida sulkea pois. Sen vuoksi ibuprofeenin käyttöä vesirokon yhteydessä on suositeltavaa välttää.

Taustalla olevien infektioiden oireiden peittyminen

Ibuprofeeni voi peittää infektion oireita, jolloin asianmukaisen hoidon aloittaminen voi viivästyä, mikä pahentaa infektion seurauksia. Näin on havaittu tapahtuvan bakteeriperäisen sairaalan ulkopuolella saadun keuhkokuumeen ja vesirokon bakteeriperäisten komplikaatioiden yhteydessä. Kun Ibumax Lysin ‑valmistetta käytetään infektioon liittyvän kuumeen tai kivun lievittämiseen, infektiota on seurattava tiiviisti. Avohoidossa olevan potilaan on otettava yhteyttä lääkäriin, jos oireet jatkuvat tai pahenevat.

Muut varoitukset

Erityiseen varovaisuuten on syytä, jos potilaalla on

• SLE (systeeminen lupus erythematosus) tai systeeminen sidekudostauti (ks. kohta Haittavaikutukset),
• perinnöllinen porfyriiniaineenvaihdunnan häiriö (esim. akuutti ajoittainen porfyria),
• munuaisten vajaatoiminta (sillä äkillistä munuaisten toiminnan heikkenemistä voi ilmetä potilailla, joilla on ennestään jokin munuaissairaus),
• kuivumistila,
• maksan vajaatoiminta,
• jokin allergia (esim. muiden lääkkeiden aiheuttama ihottuma, astma, heinänuha), krooninen turvotus nenän limakalvoissa tai krooninen hengitysteitä supistava hengitystiesairaus, sillä yliherkkyysreaktioiden ja bronkospasmien riski on lisääntynyt näillä henkilöillä,
• tai jos potilaalle on äskettäin tehty suurehko leikkaus.

Vaikeita, akuutteja yliherkkyysreaktioita (esim. anafylaktinen sokki) on todettu hyvin harvoin. Ibumax Lysin ‑valmisteen käyttö on lopetettava heti ensimmäisten yliherkkyysreaktioon viittaavien oireiden ilmaantuessa. Yliherkkyysreaktioiden oireiden hoito kuuluu terveydenhuollon ammattihenkilöstölle.

Ibuprofeeni saattaa tilapäisesti estää verihiutaleiden toimintaa (verihiutaleaggregaatiota). Hyytymishäiriöistä kärsiviä potilaita on näin ollen seurattava huolellisesti ibuprofeenihoidon aikana.

Jos lääkäri katsoo pitkäaikaisen ibuprofeenihoidon olevan tarpeen, potilaan maksa-arvoja, munuaisten toimintaa ja veriarvoja on seurattava säännöllisesti.

Hoidon aikana on huolehdittava riittävästä nesteytyksestä, jotta vältytään elimistön kuivumistilalta ja siihen mahdollisesti liittyvältä ibuprofeenin munuaistoksisuudelta.

Minkä tahansa päänsärkyyn käytettävän kipulääkkeen pitkittynyt käyttö voi pahentaa päänsärkyä. Jos epäillään särkylääkepäänsärkyä, tulee kääntyä lääkärin puoleen ja keskeyttää lääkitys. Särkylääkepäänsärkyä tulee epäillä sellaisten potilaiden kohdalla, jotka kärsivät useista tai päivittäisistä päänsäryistä säännöllisestä kipulääkkeen käytöstä huolimatta (tai sen johdosta).

Yleisesti ottaen kipulääkkeiden tapakäyttö, etenkin useiden eri kipulääkkeiden yhteiskäyttö, voi johtaa pysyvään munuaisvaurioon ja munuaisten vajaatoiminnan riskiin (ns. särkylääkenefropatia).

Samanaikainen alkoholin ja tulehduskipulääkkeiden käyttö voi lisätä lääkkeiden vaikuttavien aineiden aiheuttamia, etenkin ruoansulatuselimistöön tai keskushermostoon kohdistuvia, haittavaikutuksia.

On olemassa jonkin verran näyttöä siitä, että syklo-oksigenaasia/prostaglandiinisynteesiä estävät lääkkeet saattavat heikentää naisten hedelmällisyyttä ovulaatioon kohdistuvan vaikutuksen kautta. Tämä hedelmällisyyttä heikentävä vaikutus korjaantuu kuitenkin lääkehoidon keskeyttämisen myötä (ks. kohta Raskaus ja imetys).

Pediatriset potilaat

Nestehukasta kärsivillä lapsilla ja nuorilla on riski munuaisten vajaatoiminnan kehittymiselle.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per annos eli sen voidaan sanoa olevan "natriumiton".

Iburofeenia (kuten muitakin tulehduskipulääkkeitä) tulee käyttää varoen seuraavien lääkeaineiden kanssa:

Antikoagulantit

Tulehduskipulääkkeet voivat voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Muut tulehduskipulääkkeet salisylaatit mukaan lukien

Useiden tulehduskiplääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä ruoansulatuskanavan haavaumien ja verenvuodon riskiä. Ibuprofeenin ja muiden tulehduskipulääkkeiden samanaikaista käyttöä on siksi vältettävä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Digoksiini, fenytoiini ja litium

Ibuprofeenin ja digoksiinin, fenytoiinin tai litiumin samanaikainen käyttö saattaa suurentaa näiden lääkeaineiden pitoisuuksia seerumissa. Litiumin, digoksiinin tai fenytoiinin pitoisuuksia seerumissa ei kuitenkaan yleensä tarvitse seurata, jos käyttö on lyhytaikaista (enintään 4 vuorokautta).

Diureetit, ACE:n estäjät, beetasalpaajat ja angiotensiini II -reseptorin salpaajat

Tulehduskipulääkkeet saattavat heikentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden tehoa. Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää myös beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta.

ACE:n estäjän, beetasalpaajan tai angiotensiini II -reseptorin salpaajan käyttö syklo-oksigenaasia estävän lääkkeen kanssa voi johtaa munuaistoiminnan heikentymiseen entisestään sellaisilla potilailla, joilla jo ennestään on jokin munuaisten toimintahäiriö (esim. nestevajauksesta kärsivät tai iäkkäät potilaat, joiden munuaistoiminta on heikentynyt). Seurauksena voi mahdollisesti olla jopa akuutti munuaisten vajaatoiminta, joka kuitenkin yleensä on palautuva. Tällaisten yhdistelmien käytössä on siksi syytä erityiseen varovaisuuteen, etenkin iäkkäitä potilaita hoidettaessa. Potilaiden on oltava riittävästi nesteytettyjä ja munuaistoiminnan seurantaa on harkittava yhdistelmälääkitystä aloitettaessa sekä määrävälein hoidon aikana.

Samanaikainen ibuprofeenin ja kaliumia säästävien diureettien käyttö voi johtaa hyperkalemiaan (kaliumpitoisuuden seuranta on suositeltavaa).

Metotreksaatti

Ibuprofeenin käyttö alle 24 tunnin sisällä ennen tai jälkeen metotreksaatin oton saattaa suurentaa metotreksaatin pitoisuutta seerumissa, ja voi näin lisätä sen toksisia vaikutuksia.

Tsidovudiini

Tsidovudiinin ja ibuprofeenin samanaikaisen käytön yhteydessä on nähty viitteitä lisääntyneestä hemartroosin ja hematoomien riskistä HIV-positiivisilla hemofiliapotilailla.

Siklosporiini

Siklosporiinin käyttöön liittyvä munuaisvaurion vaara suurenee, kun sitä käytetään samanaikaisesti tiettyjen tulehduskipulääkkeiden kanssa. Tätä vaikutusta ei voida sulkea pois myöskään käytettäessä siklosporiinia samanaikaisesti ibuprofeenin kanssa.

Sulfonyyliureat

Kliinisissä tutkimuksissa on todettu yhteisvaikutuksia tulehduskipulääkkeiden ja diabeteslääkkeiden (sulfonyyliureoiden) välillä. Vaikka ibuprofeenin ja sulfonyyliureoiden välisiä interaktioita ei toistaiseksi ole kuvattu, on näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä varmuuden vuoksi suositeltavaa seurata veren sokeripitoisuutta.

Takrolimuusi

Takrolimuusin ja ibuprofeenin samanaikainen käyttö lisää munuaistoksisuuden riskiä.

Probenesidi ja sulfiinipyratsoni

Probenesidiä tai sulfiinipyratsonia sisältävät lääkevalmisteet saattavat hidastaa ibuprofeenin erittymistä.

Kinoloniryhmään kuuluvat antibiootit

Eläintutkimuksista peräisin olevat tiedot viittaavat siihen, että tulehduskipulääkkeet saattaisivat lisätä kinoloniantibioottien käyttöön liittyvää kouristuskohtausten riskiä. Tulehduskipulääkkeitä ja kinoloniantibiootteja käyttävien potilaiden riski kouristuskohtauksille saattaa olla tavallista suurempi.

Kortikosteroidit

Kortikosteroidien ja ibuprofeenin samanaikainen käyttö lisää ruoansulatuskanavan haavaumien ja verenvuotojen riskiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Verihiutaleiden aggregaatiota estävät lääkkeet ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI-lääkkeet)

Yhteiskäyttö lisää ruoansulatuskanavan verenvuotojen riskiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Asetyylisalisyylihappo

Ibuprofeenin ja asetyylisalisyylihapon samanaikaista käyttöä ei yleisesti ottaen suositella, sillä se saattaa lisätä haittavaikutuksia.

Kokeelliset tiedot viittaavat siihen, että ibuprofeeni saattaa inhiboida pienen asetyylisalisyylihappoannoksen vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon, kun valmisteita otetaan samanaikaisesti. On epävarmaa, voidaanko näitä tietoja ekstrapoloida kliiniseen tilanteeseen, mutta ei voida kuitenkaan sulkea pois mahdollisuutta, että ibuprofeenin säännöllinen, pitkäaikainen käyttö saattaa heikentää pieniannoksisen asetyylisalisyylihapon sydäntä suojaavaa vaikutusta. Ei ole todennäköistä, että satunnaisella ibuprofeenin käytöllä olisi kliinisesti merkityksellisiä vaikutuksia (ks. kohta Farmakodynamiikka).

CYP2C9:n estäjät

Ibuprofeenin käyttö samanaikaisesti CYP2C9:n estäjien kanssa voi lisätä altistusta ibuprofeenille (CYP2C9:n substraatti). Tutkimuksessa vorikonatsoli ja flukonatsoli (CYP2C9:n estäjiä) suurensivat S(+)-ibuprofeenin altistusta noin 80-100 %. Ibuprofeeniannoksen pienentämistä on harkittava, jos voimakkaita CYP2C9:n estäjiä annetaan samanaikaisesti, varsinkin jos ibuprofeenia annetaan suurina annoksina yhteiskäytössä vorikonatsolin tai flukonatsolin kanssa.

Neidonhiuspuu-uute (Ginkgo biloba)

Yhteiskäyttö ibuprofeenin kanssa saattaa lisätä verenvuotojen riskiä.

Raskaus

Prostaglandiinisynteesin estolla saattaa olla haitallisia vaikutuksia raskauden kulkuun ja/tai alkion/sikiön kehitykseen. Epidemiologiset tutkimustiedot viittaavat siihen, että prostaglandiinisynteesiä estävien aineiden käyttö varhaisraskaudessa voi lisätä keskenmenojen, sikiön sydämen epämuodostumien ja gastroskiisin riskiä. Sydämen epämuodostumien absoluuttinen riski kasvoi alle 1 %:sta noin 1,5 %:iin. Riskin uskotaan kasvavan annoksen suurenemisen ja käytön pitkittymisen myötä.

Eläinkokeissa prostaglandiinisynteesin estäjien käytön on osoitettu johtavan lisääntyneeseen alkioiden tuhoutumiseen (sekä ennen implantaatiota että sen jälkeen) ja sikiökuolleisuuden kasvuun. Lisäksi erilaisten mm. sydän- ja verenkiertoelimistön epämuodostumien ilmaantuvuuden on raportoitu lisääntyneen eläinkokeissa, kun eläimille on annettu prostaglandiinisynteesin estäjää organogeneesin aikana.

20. raskausviikosta alkaen ibuprofeenin käyttö voi aiheuttaa oligohydramnionia sikiön munuaisten toimintahäiriön seurauksena. Tämä voi ilmetä pian hoidon aloittamisen jälkeen, ja tilanne yleensä korjaantuu, kun hoito lopetetaan. Lisäksi on raportoitu hoidon aiheuttaneen toisella raskauskolmanneksella valtimotiehyen supistumista, mikä useimmissa tapauksissa hävisi hoidon lopettamisen jälkeen. Siksi ibuprofeenia ei saa käyttää raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Jos raskautta yrittävä tai ensimmäisellä/toisella raskauskolmanneksella oleva nainen käyttää ibuprofeenia, annos on pidettävä mahdollisimman pienenä ja hoidon kesto on pidettävä mahdollisimman lyhyenä. Oligohydramnionin ja valtimotiehyen supistumisen varalta on harkittava syntymää edeltävää seurantaa, kun ibuprofeenille on altistuttu useita päiviä raskausviikolla 20 tai sen jälkeen. Ibuprofeenin käyttö on lopetettava, jos oligohydramnion tai valtimotiehyen supistumista todetaan.

Prostaglandiinisynteesi-inhibiittorin käyttö viimeisen raskauskolmanneksen aikana voi altistaa sikiön:

• sydämeen ja keuhkoihin kohdistuvalle toksisuudelle (ennenaikainen valtimotiehyen supistuminen/sulkeutuminen ja kohonnut keuhkovaltimon paine)
• munuaisten toimintahäiriöille (ks. edellä olevat tiedot)

Prostaglandiinisynteesi-inhibiittorin käyttö raskauden loppuvaiheessa voi altistaa äidin ja vastasyntyneen:

• mahdolliselle verenvuotoajan pitenemiselle eli verihiutaleiden aggregaation estymiselle, joka saattaa ilmetä jo hyvinkin pienillä annoksilla
• kohdun supistusten heikentymiseen tai estymiseen, mikä voi viivästyttää ja pitkittää synnytystä

Tämän vuoksi ibuprofeenin käyttö viimeisellä raskauskolmanneksella on vasta-aiheista (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Imetys

Ibuprofeeni ja sen metaboliitit erittyvät ainoastaan pieninä määrinä ihmisen rintamaitoon, joten yleensä ei ole tarpeen keskeyttää imetystä, kun ibuprofeenia käytetään lyhytaikaisesti suositeltuina annoksina lievän tai kohtalaisen kivun tai kuumeen hoitoon.

Hedelmällisyys

Ibuprofeenin käyttö saattaa heikentää naisen hedelmällisyyttä, eikä sitä suositella naisille, jotka yrittävät tulla raskaaksi. Naisilla, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi tai joiden lapsettomuuden syitä tutkitaan, ibuprofeenilääkityksen keskeyttämistä tulisi harkita.

Ibumax Lysin ‑valmisteella ei yleensä ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn, jos sitä otetaan lyhytaikaisesti suositelluilla annoksilla.

Suurten annosten yhteydessä voi esiintyä keskushermostoon vaikuttavia haittavaikutuksia, kuten väsymystä ja huimausta, jolloin ajokyky ja koneiden käyttökyky saattavat yksittäisissä tapauksissa heiketä. Samanaikainen alkoholin käyttö voimistaa näitä vaikutuksia.

Seuraavassa haittavaikutusluettelossa mainitaan kaikki ibuprofeenihoidon tunnetut haittavaikutukset; myös reumapotilailla suurten annosten ja pitkäaikaisen käytön yhteydessä todetut haittavaikutukset. Tiedot haittavaikutusten yleisyydestä (lukuun ottamatta hyvin harvinaisia raportteja) perustuvat lyhytaikaiseen lääkitykseen enintään 1200 mg/vrk suun kautta otetuin annoksin tai enintään 1800 mg/vrk peräpuikkoina annetuin annoksin.

Yleisimmin ilmenevät haittavaikutukset liittyvät ruoansulatuselimistöön. Peptisiä haavoja, perforaatioita tai ruoansulatuskanavan verenvuotoja, jotka saattavat toisinaan johtaa kuolemaan, voi ilmetä etenkin iäkkäillä potilailla (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Lääkkeen annon jälkeen on raportoitu pahoinvointia, oksentelua, ripulia, ilmavaivoja, ummetusta, ruoansulatusvaivoja, vatsakipua, veriripulia, verioksennuksia, haavaista suutulehdusta sekä koliitin ja Crohnin taudin pahenemista (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Harvemmin on havaittu gastriittia.

Etenkin ruoansulatuskanavan verenvuodon riskin on todettu olevan riippuvainen käytetyn annoksen suuruudesta ja hoidon kestosta.

Kliiniset tutkimukset viittaavat siihen, että ibuprofeenin käytöllä etenkin suurina annoksina (2400 mg vuorokaudessa) saattaa olla yhteyttä hieman kohonneeseen valtimoveritulppatapahtumien riskiin (esimerkiksi sydäninfarkti tai aivohalvaus) (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Turvotusta, kohonnutta verenpainetta ja sydämen vajaatoimintaa on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen ≥ 1 / 10

Yleinen ≥ 1 / 100, < 1 / 10

Melko harvinainen ≥ 1 / 1 000, < 1 / 100

Harvinainen ≥ 1 / 10 000, < 1 / 1 000

Hyvin harvinainen < 1 / 10 000

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin)

On tärkeää muistaa, että seuraavat haittavaikutukset ovat pääasiassa annosriippuvaisia ja vaihtelevat yksilöllisesti.

Infektiot

Hyvin harvinaiset:

Infektioon liittyvien tulehdusten pahenemista (esim. nekrotisoivan faskiitin kehittymistä) on kuvattu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä. Tämä haittavaikutus saattaa johtua tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismista.

Potilasta on kehotettava viipymättä hakeutumaan lääkärin hoitoon, jos tulehdusoireet pahenevat ibuprofeenin käytön aikana. Lääkärin on selvitettävä, onko potilaalla tarvetta infektiolääkitykselle/antibioottihoidolle.

Ibuprofeenihoidon yhteydessä on havaittu aseptisen meningiitin oireita, kuten niskajäykkyyttä, päänsärkyä, pahoinvointia, oksentelua, kuumetta tai tajunnan tason hämärtymistä. Autoimmuunisairauksia (SLE, sekamuotoinen sidekudostauti) potevat potilaat vaikuttavat olevan erityisen herkkiä tämänkaltaiselle reaktiolle.

Veri ja imukudos

Hyvin harvinaiset:

Hematopoieettiset häiriöt (anemia, leukopenia, trombosytopenia, pansytopenia, agranulosytoosi).

Tällaisten häiriöiden ensioireita voivat olla kuume, kurkkukipu, haavaumat suun limakalvoilla, influenssankaltaiset oireet, vaikea uupumus, nenä- ja ihoverenvuodot. Tällaisissa tapauksissa potilasta on ohjeistettava välittömästi lopettamaan lääkkeen käyttö, välttämään muiden kipulääkkeiden käyttöä itsehoitotarkoituksessa sekä kääntymään lääkärin puoleen.

Immuunijärjestelmä

Melko harvinaiset:

Yliherkkyysreaktiot, joihin liityy ihottumaa ja kutinaa, sekä astmakohtaukset (joihin saattaa liittyä verenpaineen lasku). Potilasta on kehotettava heti ilmoittamaan tällaisista reaktioista lääkärille sekä lopettamaan ibuprofeenin käyttö.

Hyvin harvinaiset:

Vaikeat yleistyneet yliherkkyysreaktiot, jotka voivat ilmetä kasvojen, kielen ja nielun sisäpuolisena turvotuksena sekä hengitysteiden supisteluna, hengenahdistuksena, sydämentykytyksenä, verenpaineen romahtamisena ja jopa henkeä uhkaavana sokkina.

Jos potilaalla ilmenee jokin näistä oireista (saattavat esiintyä jo ensimmäisen lääkkeenottokerran yhteydessä), tila vaatii välitöntä lääkärin hoitoa.

Psyykkiset häiriöt

Hyvin harvinaiset:

Psykoottiset reaktiot, masennus.

Hermosto

Melko harvinaiset:

Keskushermoston häiriöt, kuten päänsärky, huimaus, unettomuus, agitaatio, ärtyneisyys tai väsymys.

Silmät

Melko harvinaiset:

Näköhäiriöt. Potilasta on ohjeistettava välittömästi kertomaan oireistaan lääkärille ja lopettamaan ibuprofeenin käyttö, jos hänellä ilmenee näköhäiriöitä.

Kuulo ja tasapainoelin

Harvinaiset:

Korvien soiminen (tinnitus).

Sydän

Hyvin harvinaiset:

Sydämentykytys, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti.

Tuntematon:

Kounisin oireyhtymä

Verisuonisto

Hyvin harvinaiset:

Valtimoperäinen hypertensio.

Ruoansulatuselimistö

Yleiset:

Ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt, kuten närästys, vatsakivut, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ripuli, ummetus ja lievät ruoansulatuskanavan verenvuodot, jotka yksittäistapauksissa saattavat aiheuttaa anemiaa.

Melko harvinaiset:

Ruoansulatuselimistön haavaumat, joihin voi liittyä verenvuotoa ja perforaatioita. Haavainen suutulehdus, koliitin tai Crohnin taudin paheneminen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet), gastriitti.

Hyvin harvinaiset:

Esofagiitti, pankreatiitti, palleatyrän kaltaisten suoliston kuroumien muodostuminen.

Potilasta on kehotettava lopettamaan lääkkeen käyttö ja hakeutumaan lääkärin hoitoon välittömästi, jos hänellä ilmenee suhteellisen kovaa ylävatsakipua, veriripulia tai verioksennuksia.

Maksa ja sappi

Hyvin harvinaiset:

Maksan toimintahäiriöt, maksavauriot (etenkin pitkäaikaiskäytön yhteydessä), maksan vajaatoiminta, akuutti hepatiitti.

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinaiset:

Erityyppiset ihottumat.

Hyvin harvinaiset:

Vaikea-asteiset ihon haittavaikutukset (mukaan lukien erythema multiforme, eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi), rakkulaiset ihoreaktiot, alopesia.

Yksittäistapauksissa vesirokon yhteydessä saattaa ilmetä vakavia ihotulehduksia, joihin liittyy pehmytkudoskomplikaatioita (ks. myös alaotsikko ”Infektiot”).

Tuntematon:

Yleisoireinen eosinofiilinen oireyhtymä (DRESS-oireyhtymä), akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi (AGEP).

Ihon herkistyminen valolle.

Munuaiset ja virtsatiet

Harvinaiset:

Munuaiskudoksen vaurioituminen (papillaarinen nekroosi), etenkin pitkäaikaishoidossa.

Virtsahappopitoisuuden nousu seerumissa.

Hyvin harvinaiset:

Virtsan erityksen väheneminen ja turvotukset. Nämä oireet saattavat viitata munuaissairauteen, ja joskus munuaisten vajaatoimintaan. Potilasta on ohjeistettava lopettamaan ibuprofeenin käyttö ja ottamaan heti yhteyttä lääkäriin, jos tällaisia oireita ilmenee tai olemassa olevat oireet pahenevat.

Nefroottinen oireyhtymä ja interstitiaalinen nefriitti, johon saattaa liittyä akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Toksisuus

Oireiden vaara on olemassa annoksilla >80-100 mg/kg. Yli 200 mg/kg annoksella on vakavien oireiden riski, vaikkakin vaihtelu yksilöiden välillä on suuri. 6-vuotiaalle lapselle 3,2 g annos on aiheuttanut lievän tai kohtalaisen myrkytyksen ja 6 g vakavan myrkytyksen. Aikuiselle 8 g on aiheuttanut kohtalaisen myrkytyksen ja yli 20 g hyvin vakavan myrkytyksen. 16-vuotias on saanut munuaisvaikutuksia 8 g annoksesta, 12 g annos yhdessä alkoholin kanssa on aiheuttanut teini-ikäiselle akuutin tubulusnekroosin.

Oireet

Yliannostuksen oireita voivat olla keskushermostoon liittyvät häiriöt, kuten päänsärky, huimaus, pyörryttävä olo, tinnitus, sekavuus, nystagmus ja tajunnan menetys (lapsilla myös myoklooniset kouristukset) sekä vatsakivut, pahoinvointi ja oksentelu. Lisäksi ruoansulatuskanavan verenvuodot ja maksan sekä munuaisten toiminnalliset häiriöt ovat mahdollisia. Näiden lisäksi voi ilmetä hypotensiota, hengityslamaa ja syanoosia. Satunnaisesti on myös raportoitu hypotermiaa, hyperkalemiaa ja akuuttia hengitysvaikeusoireyhtymää (ARDS).

Vaikea-asteisissa myrkytystiloissa voi ilmetä metabolista asidoosia. Pitkäaikainen käyttö suositusannoksia suuremmilla annoksilla tai yliannostus voi johtaa renaaliseen tubulaariseen asidoosiin ja hypokalemiaan.

Hoito

Ibuprofeenille ei ole olemassa spesifistä vasta-ainetta. Hoidon tulee olla oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa. Hengitystiet on pidettävä avoimina ja sydämen toimintaa sekä elintoimintoja on seurattava, kunnes ne saadaan vakaiksi. Lääkehiilen antamista suun kautta voidaan harkita, jos potilas saadaan hoitoon tunnin kuluessa mahdollisesti toksisen annoksen ottamisesta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Tulehduskipu- ja reumalääkkeet; propionihappojohdokset

ATC-koodi: M01AE01

Ibumax Lysin kuuluu ei-steroidirakenteisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään. Se sisältää propionihappojohdannaista p-isobutyylihydrotrooppihappoa, geneeriseltä nimeltään ibuprofeenia, lysiinisuolana. Perinteisissä eläinkokeissa sen on osoitettu vaikuttavan prostaglandiinisynteesin eston kautta. Ihmisillä ibuprofeeni vähentää tulehdukseen liittyvää kipua, turvotusta ja kuumetta. Lisäksi ibuprofeeni estää reversiibelisti ADP:n ja kollageenin indusoimaa trombosyyttiaggregaatiota.

Kokeelliset tiedot viittaavat siihen, että ibuprofeeni saattaa inhiboida pienen asetyylisalisyylihappoannoksen vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon, kun valmisteita otetaan samanaikaisesti. Joissakin farmakodynaamisissa tutkimuksissa asetyylisalisyylihapolla on havaittu heikentynyttä vaikutusta tromboksaanin muodostumiseen ja verihiutaleiden aggregaatioon, kun ibuprofeenia on otettu yksittäisenä 400 mg:n annoksena joko 8 tuntia ennen kuin henkilö on saanut lääkeainetta välittömästi vapauttavan asetyylisalisyylihappoannoksen (81 mg) tai 30 minuuttia sen jälkeen. On epävarmaa, voidaanko näitä tietoja ekstrapoloida kliiniseen tilanteeseen, mutta ei voida kuitenkaan sulkea pois mahdollisuutta, että ibuprofeenin säännöllinen, pitkäaikainen käyttö saattaa heikentää pieniannoksisen asetyylisalisyylihapon sydäntä suojaavaa vaikutusta. Ei ole todennäköistä, että satunnaisella ibuprofeenin käytöllä olisi kliinisesti merkityksellisiä vaikutuksia (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Imeytyminen

Suun kautta otettu ibuprofeeni imeytyy osittain jo mahalaukusta, ja tämän jälkeen täydellisesti ohutsuolesta. Paastotilanteessa ibuprofeenin huippupitoisuus plasmassa saavutettiin 55 minuutin (Tmax mediaani) kuluttua ibuprofeenilysiinin ottamisesta (bioekvivalenssitutkimuksessa).

Jakautuminen

Ibuprofeeni sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (99 %). Jakautumistilavuus on pieni ja on aikuisilla noin 0.12±0.02 l/kg.

Biotransformaatio

Sytokromi P450 (pääasiassa CYP2C9) metaboloi ibuprofeenin nopeasti maksassa ensisijaisesti kahdeksi inaktiiviseksi metaboliitiksi, 2-hydroksi-ibuprofeeniksi ja 3-karboksi-ibuprofeeniksi. Maksametabolian (hydroksylaatio, karboksylaatio) jälkeen farmakologisesti inaktiiviset metaboliitit erittyvät kokonaan; pääosin munuaisten (90 %), mutta myös sapen kautta. Pieniä määriä muuttumatonta ibuprofeenia erittyy virtsaan.

Eliminaatio

Munuaiseritys on nopeaa ja täydellistä. Eliminaation puoliintumisaika terveillä ja munuais- tai maksasairailla on 1.8-3.5 tuntia. Ibuprofeenin eliminaatio on lähes täydellistä 24 tunnin kuluttua viimeisestä annoksesta.

Eläinkokeissa ibuprofeenin subkrooniset ja krooniset toksisuuslöydökset koostuivat pääosin ruoansulatuselimistön vaurioista ja haavaumista.

Mutageenisuutta selvittäneissä in vitro- ja in vivo -tutkimuksissa ei todettu kliinisesti merkittäviä viitteitä mahdollisista mutageenisista vaikutuksista. Hiirillä ja rotilla suoritetuissa kokeissa ei löydetty minkäänlaisia merkkejä karsinogeenisista vaikutuksista. Ibuprofeenin on todettu estävän ovulaatiota kaneilla ja lääkkeen on myös todettu johtavan implantaatiohäiriöihin useilla eri eläinlajeilla (kani, rotta ja hiiri).

Rotilla ja kaneilla suoritetut kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet ibuprofeenin läpäisevän istukan. Emolle toksisten annosten anto lisäsi jälkeläisillä esiintyvien epämuodostumien (kammioväliseinien viat) ilmaantuvuutta rotilla.

Vaikuttava aine ibuprofeeni aiheuttaa vesiympäristöön, erityisesti kaloihin, kohdistuvan riskin.

Tabletin ydin:

• mikrokiteinen selluloosa
• natriumtärkkelysglykolaatti tyyppi A
• magnesiumstearaatti

Tabletin päällyste:

• hypromelloosi
• hydrogenoitu polydekstroosi

Ei oleellinen.

5 vuotta

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

IBUMAX LYSIN tabletti, kalvopäällysteinen
400 mg (J) (L:ei) 30 fol (9,00 €)

PF-selosteen tieto

10, 20, 30, 50 ja 100 tablettia läpipainopakkauksessa (Al/PVC).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai kellertävä, kapselin muotoinen tabletti, jossa jakouurre toisella puolella.

Tabletin leveys on 7,5 mm ja pituus 18 mm.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Ei erityisvaatimuksia.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

IBUMAX LYSIN tabletti, kalvopäällysteinen
400 mg 30 fol

• Ei korvausta.

M01AE01

03.10.2024