NICOTINELL MINT sumute suuonteloon, liuos 1 mg/suihke

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 suihke sisältää 1 mg nikotiinia 0,07 ml:ssa liuosta. 1 ml liuosta sisältää 13,6 mg nikotiinia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

Etanoli 7 mg/suihke

Propyleeniglykoli 10,95 mg/suihke

Natrium 0,5 mg/suihke

Bentsyylialkoholi 0,018 mg/suihke

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Sumute suuonteloon, liuos.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Nicotinell Mint on tarkoitettu aikuisten tupakkariippuvuuden hoitoon lievittämällä vieroitusoireita, mukaan lukien nikotiininhimo, kun yritetään lopettaa tupakointi kokonaan, tai vähentää tupakointia ennen tupakoinnin lopettamista kokonaan. Tarkoituksena on tupakoinnin pysyvä lopettaminen. Nicotinell Mint -sumutetta pitää mieluiten käyttää yhdessä tupakoinnin lopettamisohjelman kanssa.

Annostus ja antotapa

Annostus

Käyttäytymisterapeuttinen neuvonta ja tuki parantavat yleensä onnistumisen mahdollisuuksia.

Aikuiset ja iäkkäät

Suusumutetta voidaan käyttää enintään 4 suihketta tunnissa. Kerralla saa käyttää korkeintaan 2 suihketta ja vuorokaudessa korkeintaan 64 suihketta (4 suihketta tunnissa 16 tunnin aikana).

Tupakoinnin lopettaminen välittömästi

Tupakoitsijoille, jotka haluavat ja kykenevät lopettamaan tupakoinnin välittömästi.

Tupakoitsijoiden on lopetettava tupakointi kokonaan Nicotinell Mint -hoidon ajaksi.

Alla olevassa taulukossa kuvataan suositeltu suusumutehoidon kulku alkuvaiheen aikana (vaihe I) ja käytön asteittaisen vähentämisen aikana (vaiheet II ja III).

Vaihe I: Viikot 1–6

Ota 1 tai 2 suihketta, kun tavallisesti polttaisit savukkeen tai kun tunnet tupakanhimoa. Ota ensin yksi suihke ja jos tupakanhimo ei häviä muutaman minuutin kuluessa, ota toinen suihke. Jos tarvitset 2 suihketta, jatkossa voit ottaa 2 suihketta jokaisella annostelukerralla.

Useimmat tupakoitsijat tarvitsevat 1–2 suihketta 30–60 minuutin välein.

Vaihe II: Viikot 7–9

Ala vähentää päivittäisten suihkeiden määrää. Viikon 9 loppuun mennessä pitäisi päivittäisten suihkeiden määrän olla keskimäärin PUOLET vaiheessa 1 käytetystä määrästä.

Vaihe III: Viikot 10–12

Jatka päivittäisten suihkeiden määrän vähentämistä siten, että viikolla 12 käytät korkeintaan 4 suihketta päivässä. Kun olet vähentänyt 24 suihkeeseen päivässä, lopeta suusumutteen käyttö.

Esimerkki: Jos tupakoitsija polttaa keskimäärin 15 tupakkaa päivässä, hänen pitää ottaa 1–2 suihketta vähintään 15 kertaa päivässä.

Varmistaakseen tupakoimattomuuden vaiheen III jälkeen, tupakoitsija voi jatkaa suusumutteen käyttöä tilanteissa, joissa hänellä herää voimakas halu tupakoida. Tupakoitsija voi ottaa yhden suihkeen tilanteissa, joissa syntyy halu tupakoida ja toisen, jos ensimmäinen suihke ei auta muutamassa minuutissa. Tässä vaiheessa ei saa käyttää enempää kuin 4 suihketta vuorokaudessa.

Tupakoinnin lopettaminen vähitellen

Tupakoitsijoille, jotka eivät halua tai eivät kykene lopettamaan tupakointia välittömästi.

Suusumutetta käytetään tupakointijaksojen välillä tarkoituksena pidentää tupakoimattomia jaksoja ja vähentää tupakointia mahdollisimman paljon.

Potilaan pitää olla tietoinen, että suusumutteen virheellinen käyttö voi lisätä haittavaikutuksia.

Savuke korvataan yhdellä sumuteannoksella (1–2 suihketta). Tupakoinnin lopettamista on yritettävä niin pian kuin tupakoitsija tuntee olevansa valmis siihen, mutta viimeistään 12 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Jos päivittäisten savukkeiden määrän vähentäminen ei ole onnistunut 6 hoitoviikon jälkeen, pitää kääntyä terveydenhuollon ammattilaisen puoleen. Tupakoinnin lopettamisen jälkeen vähennetään vähitellen päivittäisten suihkeiden määrää. Suusumuteen käyttö on lopetettava, kun käyttö on vähennetty 2–4 suihkeeseen päivässä.

Suusumutteen säännöllistä käyttöä yli 6 kuukauden ajan ei suositella. Jotkut tupakoinnin lopettaneet saattavat kuitenkin tarvita suusumutehoitoa pidempään välttääkseen tupakoinnin aloittamisen uudelleen. Jäljelle jäänyt suusumute pitää säästää käytettäväksi tilanteissa, joissa tulee äkillinen halu tupakoida.

Pediatriset potilaat

Tätä lääkevalmistetta ei saa antaa alle 18-vuotiaille. Kokemusta alle 18-vuotiaiden nuorten hoidosta tällä lääkevalmisteella ei ole.

Antotapa

Ennen ensimmäistä käyttöä paina sumuttimen yläosaa lujasti etusormella 3 kertaa ilmaan suunnaten, kunnes muodostuu hienojakoinen suihke (käyttökuntoon saaminen). Kun sumutin on valmisteltu käyttöä varten, suuntaa sen suutin mahdollisimman lähelle avointa suuta. Paina sumuttimen yläosaa lujasti ja vapauta yksi suihke suuhun koskematta huuliin. Älä hengitä sisään suihkuttamisen aikana, jotta sumutetta ei joudu hengitysteihin.

Parhaan tuloksen saavuttamiseksi, älä niele muutaman sekunnin aikana sumuttamisen jälkeen.

Älä syö tai juo, kun annostelet sumutetta suuonteloon.

Vasta-aiheet

• Yliherkkyys nikotiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

• Ei alle 18-vuotiaille lapsille.

• Ei tupakoimattomille henkilöille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Tupakoimattomat henkilöt eivät saa käyttää tätä lääkevalmistetta.

Tupakoinnin lopettamiseen liittyvät hyödyt ovat suuremmat kuin mitkään nikotiinikorvaushoitoon liittyvät riskit, kun valmistetta annostellaan oikein.

Terveydenhuollon ammattilaisen on tehtävä riski-hyötyarvio potilaille, joilla on jokin seuraavista tiloista:

Sydän- ja verisuonitaudit: Jos tupakasta riippuvaisella henkilöllä on ollut hiljattain sydäninfarkti, epästabiili tai paheneva angina mukaan lukien Prinzmetalin angina, vaikea sydämen rytmihäiriö, äskettäin tapahtunut aivoverenkierron häiriö tai kontrolloimaton verenpainetauti, henkilöä on rohkaistava lopettamaan tupakointi ilman lääkeapua (esimerkiksi neuvonnan avulla). Jos tämä epäonnistuu, suusumutteen käyttöä voidaan harkita, mutta koska tiedot turvallisuudesta tässä potilasryhmässä ovat rajalliset, hoidon saa aloittaa vain tarkassa lääkärin valvonnassa.

Diabetes mellitus: Diabetespotilaita on neuvottava tarkkailemaan veren sokeriarvoja tavallista tarkemmin, kun tupakointi lopetetaan ja nikotiinikorvaushoito aloitetaan, sillä nikotiinin indusoiman katekoliamiinien vapautumisen väheneminen voi vaikuttaa hiilihydraattimetaboliaan.

Allergiset reaktiot: Alttius angioedeemaan ja nokkosihottumaan.

Munuaisten tai maksan vajaatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta ja/tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, sillä nikotiinin tai sen metaboliittien puhdistuma voi heikentyä ja haittavaikutukset lisääntyä.

Feokromosytooma ja kontrolloimaton kilpirauhasen liikatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on kontrolloimaton kilpirauhasen liikatoiminta tai feokromosytooma, sillä nikotiini aiheuttaa katekoliamiinien vapautumista.

Ruoansulatuskanavan sairaus: Nikotiini voi pahentaa oireita potilailla, joilla on ruokatorvitulehdus,

maha- tai pohjukaissuolihaava. Tällöin nikotiinikorvaushoitoa pitää käyttää varoen.

Pediatriset potilaat

Vaara lapsille: Tupakoitsijoiden sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vakavan myrkytyksen, joka voi johtaa kuolemaan. Nikotiinivalmisteita ei saa jättää paikkaan, jossa lapset voivat päästä käsiksi tai niellä niitä, ks. kohta Yliannostus Yliannostus.

Riippuvuuden siirtyminen: Riippuvuuden siirtyminen on mahdollista, mutta se on vähemmän haitallista ja riippuvuudesta eroon pääseminen on helpompaa.

Tupakoinnin lopettaminen: Tupakansavun sisältämät polysykliset aromaattiset hiilivedyt indusoivat CYP1A2-entsyymin (ja mahdollisesti myös CYP1A1:n) välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden hajoamista. Tupakoinnin lopettaminen voi hidastaa metaboliaa, minkä seurauksena näiden lääkeaineiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta. Tällä on kliinistä merkitystä lääkeaineille, joilla on kapea terapeuttinen ikkuna, kuten teofylliinillä, takriinilla, klotsapiinilla ja ropinirolilla. Muiden osittain CYP1A2:n välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden, kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin pitoisuudet plasmassa saattavat myös suurentua tupakoinnin lopettamisen yhteydessä, vaikkakaan tätä tukevia tietoja ei ole eikä tämän vaikutuksen mahdollista kliinistä merkitystä näiden lääkkeiden osalta tunneta. Suppeat tiedot viittaavat siihen, että tupakointi voi indusoida myös flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa.

Apuaineet: Tämä lääkevalmiste sisältää 7 mg alkoholia (etanolia) per suihke, joka vastaa 100 mg/ml. Alkoholimäärä yhdessä suihkeessa tätä lääkevalmistetta vastaa alle 2,5 ml:aa olutta tai 1 ml:aa viiniä. Tämän lääkevalmisteen sisältämä pieni määrä alkoholia ei aiheuta havaittavia vaikutuksia.

Tämä lääkevalmiste sisältää 0,5 mg natriumia per suihkeannos, joka vastaa 0,025 % WHO:n suosittelemasta natriumin 2 g:n päivittäisestä enimmäissaannista aikuisille.

Tämä lääkevalmiste sisältää 10,95 mg propyleeniglykolia per suihke, jokamikä vastaa 156,43 mg/ml.

Tämä lääkevalmiste sisältää 0,018 mg bentsyylialkoholia per suihke, joka vastaa 0,26 mg/ml. Bentsyylialkoholi saattaa aiheuttaa allergisia reaktioita.

Sumutteen joutumista silmiin on vältettävä, kun sumutetta annostellaan suuonteloon.

Yhteisvaikutukset

Kliinisesti merkityksellisiä nikotiinikorvaushoidon ja muiden lääkevalmisteiden välisiä yhteisvaikutuksia ei ole aukottomasti osoitettu. Nikotiini saattaa kuitenkin voimistaa adenosiinin hemodynaamisia vaikutuksia eli verenpaineen ja sydämen sykkeen nousua sekä kipuherkkyyden lisääntymistä (angina pectoriksen kaltainen rintakipu), ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Tupakoinnin lopettaminen.

Raskaus ja imetys

Hedelmällisessä iässä olevat naiset / ehkäisy miehillä ja naisilla

Tupakoinnilla on tunnetusti haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen ja raskauteen. Sen sijaan

nikotiinikorvaushoidon vaikutuksista ei ole tietoja. Vaikka tällä hetkellä ei ole katsottu tarpeelliseksi antaa erityisiä ohjeita naisten ehkäisyn tarpeesta, raskautta suunnittelevien naisten on viisainta olla sekä tupakoimatta että käyttämättä nikotiinikorvaushoitoa.

Vaikka tupakoinnilla voi olla haitallisia vaikutuksia miehen hedelmällisyyteen, ei ole näyttöä siitä, että erityisiä ehkäisykeinoja tarvittaisiin miehille nikotiinikorvaushoidon aikana.

Raskaus

Tupakointi raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön kasvun hidastumista, lapsen syntymisen ennenaikaisesti tai kuolleena. Tupakoinnin lopettaminen on ehdottomasti tehokkain yksittäinen keino parantaa sekä raskaana olevan tupakoitsijan että hänen lapsensa terveyttä. Mitä aiemmin tupakoinnin lopettaminen onnistuu, sen parempi. Nikotiini kulkeutuu sikiöön ja vaikuttaa sikiön verenkiertoon ja hengitysliikkeisiin. Verenkiertoon kohdistuva vaikutus riippuu annoksesta.

Raskaana olevaa tupakoitsijaa on aina kehotettava lopettamaan tupakointi kokonaan ilman

nikotiinikorvaushoitoa. Tupakoinnin jatkamisesta aiheutuvat riskit sikiölle saattavat olla suuremmat kuin valvotussa tupakoinnin lopetusohjelmassa käytetystä nikotiinikorvaushoidosta aiheutuvat haitat. Raskaana oleva tupakoitsija ei saa aloittaa tämän lääkevalmisteen käyttöä ennen kuin hän on keskustellut siitä terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

Imetys

Nikotiini kulkeutuu esteettä rintamaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa imeväiseen jo hoitoannoksilla. Sen vuoksi tämän lääkevalmisteen käyttöä on vältettävä imetyksen aikana. Jos tupakoinnin lopettaminen ei ole onnistunut, imettävien tupakoitsijoiden pitäisi aloittaa tämän lääkevalmisteen käyttö vain terveydenhuollon ammattilaisen suosituksesta. Annos on otettava heti imetyksen jälkeen ja seuraavaan suihkeen ottoon ja imetyksen väliin on jätettävä mahdollisimman pitkä aika (suositus 2 tuntia).

Hedelmällisyys

Tupakointi lisää hedelmättömyyden riskiä sekä naisilla että miehillä. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että nikotiini voi heikentää ihmisen sperman laatua. Heikentynyt sperman laatu ja alentunut hedelmällisyys on osoitettu rotilla.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tällä lääkevalmisteella ei ole haitallista vaikutusta tai sillä on vain vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Tupakoinnin lopettamisen vaikutukset

Tupakoinnin lopettamisen millä tahansa tavalla tiedetään aiheuttavan erilaisia vieroitusoireita. Näihin kuuluvat emotionaaliset ja kognitiiviset oireet, kuten epämiellyttävä olo tai alakuloisuus, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuminen tai kiukuntunne, ahdistuneisuus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys. Myös fyysisiä oireita, kuten hidastunutta sydämen sykettä, lisääntynyttä ruokahalua tai painonnousua, heitehuimausta tai pyörtymistä enteileviä oireita, yskää, ummetusta, verenvuotoa ikenistä tai aftamaisia haavaumia tai nenän ja nielun tulehdusta voi esiintyä. Lisäksi nikotiinihimo on kliinisesti merkityksellinen oire, joka voi johtaa voimakkaaseen tupakanhimoon.

Tämä lääkevalmiste voi aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin muulla tavoin annosteltu nikotiini. Haittavaikutukset ovat pääasiassa annoksesta riippuvaisia. Allergisia reaktioita, kuten angioedeemaa, urtikariaa tai anafylaksia, saattaa esiintyä niille alttiilla henkilöillä.

Paikalliset haittavaikutukset ovat samankaltaisia kuin muiden suun kautta käytettävien muotojen yhteydessä. Hoidon ensimmäisten päivien aikana voi esiintyä suun ja nielun ärsytystä ja hikka on erityisen yleistä. Siedettävyys muuttuu normaaliksi hoidon jatkuessa.

Tutkimuspotilaista päivittäin kerätyt tiedot osoittivat, että hyvin yleisesti esiintyviä haittavaikutuksia ilmoitettiin suusumutteen käytön ensimmäisten 2–3 viikon aikana, ja haittavaikutukset vähenivät ajan myötä.

Kliinisissä tutkimuksissa ja valmisteiden markkinoille tulon jälkeen havaitut haittavaikutukset potilailla, joita on hoidettu suuontelon kautta annettavilla nikotiinivalmisteilla, on listattu alla. Yleisyydet on arvioitu kliinisten tutkimusten perusteella haittavaikutuksille, jotka on raportoitu markkinoille tulon jälkeen.

Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100), harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Elinjärjestelmä

Raportoitu haittavaikutus

Immuunijärjestelmä

Yleinen

Yliherkkyys

Tuntematon

Allergiset reaktiot mukaan lukien angioedeema ja anafylaksia

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen

Epänormaalit unet

Hermosto

Hyvin yleinen

Päänsärky

Yleinen

Makuaistin häiriöt, tuntoharha (parestesia)

Silmät

Tuntematon

Näön hämärtyminen, lisääntynyt kyynelnesteen eritys

Sydän

Melko harvinainen

Sydämen tykytys, nopea sydämen syke

Tuntematon

Eteisvärinä

Verisuonisto

Melko harvinainen

Punastuminen, korkea verenpaine

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Hyvin yleinen

Hikka, nielun ärsytys

Yleinen

Yskä

Melko harvinainen

Bronkospasmi, nuha, äänen käheys, hengenahdistus, nenän tukkoisuus, suunielun kipu, aivastelu, kurkun kuristaminen

Ruuansulatuselimistö

Hyvin yleinen

Pahoinvointi

Yleinen

Vatsakipu, suun kuivuminen, ripuli, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, syljen liikaeritys, suutulehdus, oksentelu

Melko harvinainen

Röyhtäily, verta vuotavat ikenet, kielitulehdus, rakkulat ja hilseily suun limakalvolla, suun tuntoharha

Harvinainen

Nielemishäiriö, suun heikentynyt tunto, yökkäily

Tuntematon

Kurkun kuivuminen, maha-suolikanavan vaivat, huulten kipu

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen

Liikahikoilu, kutina, ihottuma, nokkosihottuma (urtikaria)

Tuntematon

Punoitus (eryteema)

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen

Polttava tunne, väsymys

Melko harvinainen

Voimattomuus, rintakipu ja epämiellyttävä tunne rinnassa, huonovointisuus

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Kun valmistetta käytetään ohjeen mukaan, yliannostuksen oireita voi ilmetä, jos potilas on ennen hoitoa käyttänyt nikotiinia vain vähän tai jos hän käyttää samanaikaisesti myös muita nikotiinia sisältäviä valmisteita.

Yliannostus aiheuttaa samanlaisia oireita kuin akuutti nikotiinimyrkytys: pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä syljeneritystä, vatsakipua, ripulia, hikoilua, päänsärkyä, heitehuimausta, kuulohäiriöitä ja huomattavaa voimattomuutta. Jos annos on ollut suuri, näiden oireiden lisäksi voi esiintyä hypotensiota, pulssin heikkenemistä ja epäsäännöllisyyttä, hengitysvaikeuksia, syvää uupumusta, verenkiertokollapsia ja kouristuksia.

Pediatriset potilaat

Aikuisten tupakoitsijoiden hoidon aikana sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vakavia myrkytysoireita, jotka voivat johtaa kuolemaan. Lapsella epäilty nikotiinimyrkytys on hätätapaus ja vaatii välitöntä hoitoa.

Yliannostuksen hoito: Nikotiinin käyttö on lopetettava heti ja potilasta on hoidettava oireenmukaisesti. Jos nikotiinia on nielty paljon, aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä maha-suolikanavasta.

Suun kautta otetun nikotiinin pienimmän tappavan annoksen ihmiselle arvellaan olevan

40−60 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet ATC-koodi: N07B A01.

Nikotiini on ääreis- ja keskushermoston nikotiinireseptorien agonisti ja sillä on voimakkaita keskushermostollisia ja kardiovaskulaarisia vaikutuksia.

Tupakkatuotteiden säännöllisen käytön äkillinen lopettaminen aiheuttaa tyypillisiä oireita, vieroitusoireita ja tupakanhimoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että nikotiinikorvaushoito voi auttaa tupakoitsijoita tupakoinnin lopettamisessa nostamalla nikotiinipitoisuutta veressä ja lievittämällä siten vieroitusoireita.

Tupakanhimon lievittäminen

Nikotiinipurukumiin tai -imeskelytabletteihin verrattuna suusumutteen kautta annettu nikotiini imeytyy nopeammin (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Tupakanhimoa koskeneessa avoimessa vaihtovuoroisessa tutkimuksessa, jossa käytettiin kerta-annosta ja johon osallistui 200 tervettä tupakoitsijaa, todettiin, että kaksi 1 mg suusumutesuihketta vähensi tupakanhimoa merkittävästi enemmän kuin 4 mg nikotiini-imeskelytabletti 60 sekunnin kuluttua annostelusta. Lääkemuotojen välinen ero säilyi 10 minuutin ajan.

Tupakanhimosta tehdyssä toisessa avoimessa vaihtovuoroisessa tutkimuksessa, jossa käytettiin kerta-annosta ja johon osallistui 61 tervettä tupakoitsijaa, todettiin kahden 1 mg suusumutesuihkeen vähentävän tupakanhimoa merkitsevästi enemmän kuin vertailuvalmiste 30 sekunnin kuluttua annostelusta tutkimusjoukossa; myös niillä tutkittavilla, jotka olivat lähtötilanteessa arvioineet tupakanhimonsa vaikeaksi.

Lisäksi tupakanhimo 2 tunnin tutkimusjakson aikana 53/58 (91 %:lla) tutkittavalla väheni 25 % ja 45/58 (78 %:lla) tutkittavalla 50 %.

Tupakoinnin lopettaminen

Tehoa on selvitetty kahdessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa. Ensimmäisessä tutkimuksessa 83/318 (26,1 %) suusumutetta käyttäneistä osallistujista onnistui lopettamaan tupakoinnin viikolla 6 verrattuna 26/161 (16,1 %:iin) lumelääkeryhmässä. Viikoilla 24 ja 52 suusumuteryhmässä 50/318 (15,7 %) ja 44/318 (13,8 %) ja lumelääkeryhmässä 11/161 (6,8 %) ja 9/161 (5,6 %) onnistuivat lopettamaan tupakoinnin. Toisessa tutkimuksessa tupakoimattomia viikolla 6 oli 30/597 (5,0 %) suusumuteryhmän osallistujista ja 15/601 (2,5 %) lumelääkeryhmässä.

Farmakokinetiikka

Erilaisten annostelumuotojen välillä on todettu olevan merkittäviä eroja nikotiinin imeytymisnopeudessa ja - määrässä. Suusumutteen farmakokinetiikkaa on tutkittu neljässä tutkimuksessa. Näihin tutkimuksiin osallistui 141 henkilöä.

Imeytyminen

Enimmäispitoisuus 5,3 ng/ml saadaan 13 minuutin kuluessa 2 mg annoksen annon jälkeen. Kun verrataan altistusta antoa seuranneiden ensimmäisten 10 minuutin aikana, 1 mg ja 2 mg suusumuteannoksilla saadut AUC-arvot ylittävät sekä 4 mg nikotiinipurukumilla että 4 mg nikotiini-imeskelytabletilla saadut arvot (suusumute 0,48 ja 0,64 h*ng/ml, purukumi 0,33 ja imeskelytabletti 0,33 h*ng/ml).

AUC-arvot osoittavat, että suusumutteella annetun nikotiinin biologinen hyötyosuus on samanlainen kuin nikotiinipurukumilla ja -imeskelytabletilla. Suusumutteen 2 mg annoksen AUC on 14,0 h*ng/ml, 4 mg nikotiinipurukumin 23,0 h*ng/ml ja 4 mg imeskelytabletin 26,7 h*ng/ml.

Keskimääräinen vakaan tilan nikotiinipitoisuus plasmassa enimmäisannoksen jälkeen (eli 2 suihketta 1 mg suusumutetta 30 minuutin välein) on noin 28,8 ng/ml. Vastaavasti 4 mg nikotiinipurukumilla (1 purukumi tunnin välein) saatiin pitoisuus 23,3 ng/ml ja 4 mg nikotiini-imeskelytabletilla (1 imeskelytabletti tunnin välein) saatiin pitoisuus 25,5 ng/ml.

Jakautuminen

Laskimoon annetun nikotiinin jakautumistilavuus on noin 2–3 l/kg.

Alle 5 % nikotiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Siksi muutokset nikotiinin sitoutumisessa, joita samanaikainen lääkitys tai sairaustiloista johtuvat plasman proteiinien muutokset aiheuttavat, eivät oletettavasti vaikuta merkittävällä tavalla nikotiinin farmakokinetiikkaan.

Biotransformaatio

Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksassa, mutta vähäisemmässä määrin myös munuaisissa ja keuhkoissa. Nikotiinilla on yli 20 tunnistettua metaboliittia, joita kaikkia pidetään vähemmän aktiivisina kuin kantayhdistettä.

Nikotiinin päämetaboliitti plasmassa on kotiniini. Sen puoliintumisaika on 15–20 tuntia ja pitoisuudet ovat kymmenkertaiset nikotiiniin verrattuna.

Eliminaatio

Nikotiinin keskimääräinen plasman puhdistuma on 70 l/h ja puoliintumisaika on 2–3 tuntia.

Virtsan päämetaboliitit ovat kotiniini (12 % annoksesta) ja trans-3-hydroksikotiniini (37 % annoksesta). Noin 10 % nikotiinista erittyy muuttumattomana virtsaan. Jopa 30 % nikotiinista voi erittyä virtsaan muuttumattomana, jos virtsaneritys on runsasta ja virtsa on happamuudeltaan alle pH 5.

Lineaarisuus/ei-lineaarisuus

Kun potilaalle annetaan kerta-annoksena 1, 2, 3 ja 4 suihketta 1 mg/suihke suusumutetta, AUC∞ ja CMX poikkeavat vain hieman annoslineaarisuudesta.

Munuaisten vajaatoiminta

Etenevään munuaisten vajaatoimintaan liittyy nikotiinin kokonaispuhdistuman pieneneminen. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä nikotiinin puhdistuma pieneni keskimäärin 50 %. Tupakoivilla hemodialyysipotilailla on todettu suurentuneita nikotiinipitoisuuksia.

Maksan vajaatoiminta

Nikotiinin farmakokinetiikka ei muutu potilailla, joilla maksan vajaatoiminta on lievää (Child-Pugh-

luokka 5). Nikotiinin puhdistuma pienenee 40–50 % potilailla, joilla maksan vajaatoiminta on keskivaikeaa (Child-Pugh-luokka 7). Saatavana ei ole tietoja potilaista, joilla Child-Pugh-luokka > 7.

Iäkkäät

Terveillä iäkkäillä henkilöillä nikotiinin kokonaispuhdistuma hieman pienenee, mikä ei kuitenkaan edellytä annostuksen muuttamista.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Nikotiinilla toteutettujen in vitro -genotoksisuuskokeiden tulokset ovat olleet pääosin negatiivisia. Suurilla nikotiinipitoisuuksilla tehtyjen kokeiden tulokset ovat olleet joiltakin osilta epäselviä.

In vivo -kokeissa nikotiini ei ole osoittautunut genotoksiseksi.

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että nikotiinialtistus aiheuttaa jälkeläisten syntymäpainon alenemista ja eloonjäämisen heikkenemistä sekä poikueiden koon pienenemistä.

Karsinogeenisuustutkimuksista ei ole saatu selvää näyttöä nikotiinin tuumorigeenisestä vaikutuksesta.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

propyleeniglykoli (E1520)

glyseroli (E422)

etanoli, vedetön

poloksameeri 407 Comment by Author: Please make the same revision in the excipients listing in the package leaflet.

glysiini (E640)

natriumvetykarbonaatti (E500 (ii))

levomentoli

minttuaromi (sisältää bentsyylialkoholia, propyleeniglykolia (E1520), pulegonia)

viilentävä makuaine (sisältää mentolia, mentolikarboksiamidia, eteeristä öljyä, propyleeniglykolia (E1520))

sukraloosi (E955)

asesulfaamikalium (E950)

natriumhydroksidi (E524)

puhdistettu vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta

Avatun pullon käyttöaika on 6 kuukautta.

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Ei markkinoilla olevia pakkauksia.

PF-selosteen tieto

Nicotinell Mint 1 mg/suihke sumute suuonteloon, liuos on pakattu

15 ml:n siniseksi värjättyyn ruskeaan lasipulloon (tyyppi III), jossa on mekaaninen sumutepumppu nousuputkella ja korkki.

Sumutepumpun näkyvät osat ovat polypropeenipumppu ja polypropopeenisuojakorkki sekä LDPE/polypropeeniyhdisteestä valmistettu nousuputki.

Pullossa on 13,2 ml liuosta, josta tulee noin 150 annossuihketta.

Pakkauskoot

1 pullo, 2 pulloa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas väritön tai ruskehtava mausteisen mintun makuinen liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Sumutepulloon jäävä nikotiini voi aiheuttaa haittaa, jos sitä joutuu vesistöihin. Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

NICOTINELL MINT sumute suuonteloon, liuos
1 mg/suihke 150 annosta, 2 x 150 annosta

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N07BA01

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

13.09.2023

Yhteystiedot

Haleon Finland Oy
Energiakuja 3
00180 Helsinki
Suomi

0800 77 40 80
www.haleon.com
mystory.nd@haleon.com

Etsi vertailtava PF-seloste.