LUGESTERON kapseli, pehmeä 100 mg

Yksi kapseli sisältää vaikuttavana aineena 100 mg mikrokiteistä progesteronia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: soijalesitiini
Yksi kapseli sisältää soijalesitiiniä 1 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet

Kapseli, pehmeä (oraaliseen tai vaginaaliseen käyttöön)

Progesteronin puutteeseen liittyvät tilat, kuten

• peri- ja postmenopausaalinen korvaushoito estrogeenihoidon yhteydessä
• premenstruaalinen oireyhtymä
• toiminnalliset vuotohäiriöt
• keltarauhasen vajaatoiminta.

Vaginaalista hoitoa käytetään vaihtoehtoisesti oraalisen hoidon sijasta erityisesti keltarauhasen vajaatoiminnan yhteydessä

• tukemaan luteaalivaihetta sykleissä, joiden aikana tehdään koeputkihedelmöitys (IVF)
• tukemaan luteaalivaihetta uhkaavien tai toistuvien alkuraskauden keskenmenojen yhteydessä, jos niiden syynä on keltarauhasen vajaatoiminta.

Oraalinen annostus:
Lugesteron-valmisteen tavallinen vuorokausiannos on 200–300 mg (2–3 kapselia) yhtenä tai kahtena annoksena, eli kaksi kapselia illalla nukkumaan mennessä tai yksi kapseli aamulla ja kaksi kapselia illalla. Oraalinen annos tulisi ottaa erillään aterioista.

Peri- ja postmenopausaalinen korvaushoito estrogeenin lisäksi vain naisille, joilla on kohtu tallella tai joilla on todettu endometrioosi:
2–3 kapselia päivässä 12–14 päivän aikana kalenterikuukausittain, jos hoito yhdistetään jatkuvaan estrogeenikorvaushoitoon.
2–3 kapselia päivässä kunkin estrogeenihoitojakson 12–14 viimeisenä päivänä, jos estrogeenia käytetään jaksottaisesti.
Postmenopausaalisten oireiden hoitoa aloitettaessa ja sitä jatkettaessa tulisi käyttää pienintä tehokasta annosta ja hoitoa tulisi jatkaa mahdollisimman lyhyen aikaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Premenstruaalinen oireyhtymä:
2–3 kapselia päivässä 10 päivän ajan kierron 17.–26. päivinä.

Toiminnalliset vuotohäiriöt:
2–3 kapselia päivässä 10–14 päivän ajan kierron 15.–17. päivästä lähtien. Ennen hoidon alkua on poissuljettava pahanlaatuisten muutosten mahdollisuus ottamalla kohdun limakalvolta imu-, harja-, huuhtelu- tai kaavintanäyte.

Keltarauhasen vajaatoiminta:
3 kapselia päivässä kolmannesta ovulaation jälkeisestä päivästä lähtien (määritetään esim. peruslämpökäyrän avulla, yleensä kierron 17. päivä) 9.–11. raskausviikolle, mutta ei pidemmälle, tai kunnes vuoto alkaa.

Vaginaalinen annostus:
Vaginaalinen annos on yleensä 300–600 mg päivässä, ja se jaetaan kahteen tai kolmeen osa-annokseen. Hoito tapahtuu työntämällä yksi tai useampi kapseli käsin syvälle emättimeen.

Vaginaalinen annos lapsettomuuden hoidossa, esim. koeputkihedelmöityksen yhteydessä, on 300–600 mg/vrk jaettuna kolmeen annokseen kolmannesta ovulaation jälkeisestä päivästä lähtien 9.–11. raskausviikolle, mutta ei pidemmälle, tai kunnes vuoto alkaa.

Pediatriset potilaat
Ei ole asianmukaista käyttää Lugesteron-valmistetta pediatrisille potilaille.

Antotapa

Oraalinen käyttö
Valmiste otetaan mieluiten jonkin aikaa syömisen jälkeen, illalla nukkumaanmenon yhteydessä.

Vaginaalinen käyttö
Kapselit tulee työntää syvälle emättimeen.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, soijalle, maapähkinöille (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.) tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
• Akuutti tai aiempi maksasairaus, silloin kun maksan toimintakokeiden tulokset eivät ole korjautuneet normaaleiksi
• Porfyria

Lisäksi seuraavat vasta-aiheet koskevat kaikkea muuta kuin obstetrista käyttöä (avusteisten lisääntymismenetelmien (Assisted Reproductive Technology, ART) tai raskauden yhteydessä):
• Epäilty tai vahvistettu rintojen tai sukuelinten kasvain
• Aiempi tai nykyinen valtimotromboembolia (angina pectoris, sydäninfarkti) tai laskimon tromboembolia (syvä laskimotukos, keuhkoembolia)
• Tiedossa oleva trombofiilinen häiriö (esim. proteiini C:n, proteiini S:n tai antitrombiinin puutos, ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)
• Estrogeeneihin liittyvä vasta-aihe, kun Lugesteron-valmistetta käytetään hormonikorvaushoidossa yhdessä estrogeenivalmisteen kanssa (ks. kyseisen estrogeeniä sisältävän lääkevalmisteen valmisteyhteenveto).

Varoitukset

• Ennen hoidon alkua ja säännöllisin väliajoin hoidon aikana on tarpeellista tehdä täydellinen lääketieteellinen tutkimus
• Lugesteron ei sovellu ehkäisyvalmisteeksi ja sitä saa käyttää ainoastaan kohdassa Käyttöaiheet mainittujen käyttöaiheiden mukaisesti

Obstetriset käyttöaiheet:

• Yli puolet varhaisista keskenmenoista johtuu geneettisistä syistä. Lisäksi infektiot ja mekaaniset ongelmat saattavat olla syynä keskenmenoon.
• Progesteronitukihoitoa tulisi käyttää vain niissä tapauksissa, joissa keskenmenon syynä on keltarauhasen vajaatoiminta.
• Hoito pitää lopettaa, jos todetaan keskeytynyt keskenmeno.

Lugesteron-valmistetta pitäisi käyttää ainoastaan raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja silloinkin vaginaalisesti. Lugesteron-valmistetta ei ole tarkoitettu uhkaavan ennenaikaisen synnytyksen hoitoon. Mikronoidun progesteronin käyttö raskauden keskimmäisen ja viimeisen kolmanneksen aikana voi johtaa kolestaattisen ikteruksen tai hepatosellulaarisen maksasairauden kehittymiseen.

Valmisteen käytön yhteydessä saattaa joskus esiintyä väsymystä tai huimausta 1–3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Jos oireita ilmenee haittaavassa määrin, hoito on syytä aloittaa ottamalla ensin 2 kapselia illalla ja siirtyä aamuin illoin otettavaan annokseen 5–7 päivän kuluttua tai käyttää vaginaalista annosta. Luonnollisen progesteronin käyttöä potilaille, jotka kärsivät huimauksesta, tulee välttää.

Gynekologiset käyttöaiheet:
Tiputtelevia läpäisyvuotoja saattaa esiintyä. Näissä tapauksissa saattaa olla syytä muuttaa lääkkeen annostusta tai ottaa lääke kierron myöhemmässä vaiheessa (esim. hoidon aloitus kierron 19. päivänä kierron 17. päivän sijasta). Tarvittaessa on otettava näyte kohdun limakalvolta.

Vaikkakaan progesteronin ei tiedetä lisäävän hyytymistaipumusta, on eräissä tutkimuksissa kuitenkin raportoitu tromboflebiitin ja/tai tromboembolisen sairauden (esim. aivohalvaus) riskin ja rintasyöpäriskin suurenemista, kun hormonikorvaushoito toteutetaan estrogeenin ja progesteronin yhdistelmällä. Progesteronia annettaessa tulee ottaa huomioon tromboottisten häiriöiden mahdollisuus, tromboflebiitti, verkkokalvotromboosi, aivoembolia/aivohalvaus ja keuhkoembolia mukaan lukien. Jos tällaisia häiriöitä esiintyy tai epäillään, hormonikorvaushoito on heti lopetettava. Niiden potilaiden tilaa, joilla on tromboottisten häiriöiden riskitekijöitä, on seurattava huolellisesti.

Progestageenit voivat aiheuttaa nesteretentiota, ja sen vuoksi sellaisten naisten tilaa, joilla on jokin sairaus, johon tämä voi vaikuttaa (esim. epilepsia, migreeni tai sydämen tai munuaisten vajaatoiminta) on seurattava tarkasti. Myös seuraavat tilat saattavat edellyttää lääkityksen lopettamista ja jatkodiagnostisia toimenpiteitä: välivuodot, muut epäsäännölliset vuodot ja masennus.

Progestageenihoito voi peittää postmenopausaalioireiden alkamisen. Progestageenihoidosta tulee ilmoittaa patologille tiettyjä näytteitä toimitettaessa, koska progestageenit vaikuttavat esimerkiksi kohdun limakalvon rakenteeseen ja patologiaan. Progestageenit voivat pahentaa porfyrian oireita.

Perusteita hoidon välittömään keskeyttämiseen:
Hoito on keskeytettävä, jos potilaalla esiintyy hoidon vasta-aiheita sekä seuraavissa tapauksissa:
• keltaisuus tai maksan toiminnan heikkeneminen
• verenpaineen merkittävä kohoaminen
• aiemmin esiintymättömän migreenityypin ilmaantuminen
• raskaus
• tromboemboliset tai tromboottiset laskimotapahtumat sijainnista riippumatta

Kohdun limakalvon hyperplasia ja syöpä
Jos läpäisyvuotoa tai tiputtelua esiintyy hoidon jo kestettyä jonkin aikaa tai jatkuu, kun hoito on keskeytetty, sen syy tulisi selvittää kohdun limakalvosta mahdollisesti otettavan koepalan avulla kohdun limakalvon pahanlaatuisen muutoksen poissulkemiseksi.

Apuaine

Lugesteron sisältää soijalesitiiniä ja saattaa aiheuttaa yliherkkyysreaktioita (urtikariaalinen ja anafylaktinen sokki) yliherkillä potilailla). Koska soija-allergia saattaa olla yhteydessä maapähkinäallergiaan, potilaiden, joilla on maapähkinäallergia, on vältettävä Lugesteron-valmisteen käyttöä (ks. kohta Vasta-aiheet).

Lugesteron sisältää puhdistettua auringonkukkaöljyä, jonka osalta yliherkkyysreaktioiden esiintyminen aikuisilla on hyvin harvinaista.

Seuraavia vaikutuksia voi esiintyä progesteronin oraalisen käytön jälkeen. Koska progesteronin pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin alhaiset emättimen kautta annosteltaessa, seuraavia lääkeyhteisvaikutuksia ei odoteta esiintyvän emättimen kautta annosteltaessa.

Kliinistä in vivo -tutkimusta ei ole tehty. Progesteronin on kuitenkin osoitettu metaboloituvan CYP3A4:n kautta in vitro. Siksi lääkkeet, jotka voivat vaikuttaa CYP3A4-entsyymiin, voivat muuttaa progesteronipitoisuuksia.

Lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan maksan sytokromi P450-3A4-järjestelmää saattavat nopeuttaa progesteronin metaboloitumista ja eliminaatiota. Näitä ovat mm.:
• rifampisiini ja rifabutiini
• jotkin epilepsialääkkeet (esim. fenytoiini fenobarbitaali, karbamatsepiini ja topiramaatti)
• mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävät rohdosvalmisteet
• antiretroviraalilääkkeet (esim. nevirapiini, efavirentsi)
• bosentaani
• aprepitantti.

Lääkkeet, joiden tiedetään estävän maksan sytokromi P450-3A4-järjestelmää voivat estää progesteronin metaboloitumista ja siten lisätä progesteronin biologista hyötyosuutta. Näitä ovat mm.
• sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkkeet (itrakonatsoli, ketokonatsoli)
• antiretroviraalilääkkeet (proteaasin estäjät) (esim. darunaviiri, fosamprenaviiri, lopinaviiri, ritonaviiri)
• jotkin antibiootit (esim. klaritromysiini, erytromysiini).

Raskaus
Luonnollista progesteronia on käytetty kauan keltarauhasen vajaatoiminnan hoitoon oraalisesti, vaginaalisesti ja lihakseen annettuna aina 9.–11. raskausviikolle asti. Koeputkihedelmöityksen yhteydessä progesteronia käytetään (joko) vaginaalisesti (tai oraalisesti). (Raskauden myöhemmässä vaiheessa lääkkeen käyttöaiheet eivät ole kiistattomia.) Valmisteen käyttö raskauden keskimmäisen ja viimeisen kolmanneksen aikana voi johtaa kolestaattisen ikteruksen tai hepatosellulaarisen maksasairauden kehittymiseen.

Imetys
Lugesteron-valmistetta ei ole tarkoitettu käytettäväksi imetyksen aikana.

Lugesteronilla on kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Tämä lääke saattaa aiheuttaa uneliaisuutta tai huimausta suun kautta otettaessa.

Haittavaikutukset on luokiteltu esiintyvyyden mukaan seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000); hyvin harvinainen (< 1/10 000); tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Oraalinen käyttö:

Alla mainitut tiedot pohjautuvat laajaan myyntiluvan myöntämisen jälkeiseen kokemukseen progesteronin käytöstä oraalisesti.

Vaginaalinen käyttö:

Alla mainitut tiedot pohjautuvat laajaan myyntiluvan myöntämisen jälkeiseen kokemukseen progesteronin käytöstä vaginaalisesti.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Väsymystä, huimausta ja tiputteluvuotoja saattaa esiintyä yliannostuksen yhteydessä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Progestageenit, pregneeni-(4)-johdokset

ATC-koodi: G03DA04

Progesteronilla on samat farmakodynaamiset ominaisuudet kuin luonnollisella keltarauhashormonilla, eli sillä on erityisesti antiestrogeeninen, gestageeninen, termogeeninen ja aldosteronin vastainen vaikutus, mutta ei androgeenista vaikutusta.

Oraalinen käyttö:
Imeytyminen:
Mikrokiteinen progesteroni imeytyy ruoansulatuskanavasta. Progesteronipitoisuudet plasmassa suurenevat hoidon ensimmäisen tunnin aikana ja huippupitoisuus saavutetaan 1–3 tunnin kuluttua lääkkeen annosta.

Vapaaehtoisille koehenkilöille tehdyt farmakokineettiset tutkimukset osoittavat, että plasman progesteronipitoisuudet ovat kahden samaan aikaan otetun kapselin jälkeen 0,13–4,25 ng/ml yhden tunnin kuluttua, keskimäärin 11,75 ng/ml kahden tunnin kuluttua, 8,37 ng/ml neljän tunnin kuluttua, 2,00 ng/ml kuuden tunnin kuluttua ja keskimäärin 1,64 ng/ml kahdeksan tunnin kuluttua.

Kun otetaan huomioon hormonin retentoitumisaika kudoksissa, oraalinen annos tulisi jakaa kahteen noin 12 tunnin välein otettavaan osa-annokseen, jotta kudospitoisuudet pysyisivät riittävällä tasolla koko 24 tunnin ajan.

Farmakokinetiikassa esiintyy huomattavia yksilöllisiä vaihteluita. Samalla henkilöllä farmakokineettiset ominaisuudet pysyvät kuitenkin samoina usean kuukauden ajan, mikä mahdollistaa sopivan yksilöllisen annostelun.

Biotransformaatio:
Plasmassa progesteronin päämetaboliitit ovat 20-α-hydroksi-Δ-4-α-pregnanoloni ja 5-α-dihydroprogesteroni. 95 % suun kautta otetusta progesteronista erittyy virtsaan glykurokonjugaattimetaboliitteina, pääasiassa 3-α, 5-β-pregnanediolina (pregnandiolina). Nämä plasmassa ja virtsassa esiintyvät metaboliitit ovat samanlaisia kuin ne, joita esiintyy keltarauhasen fysiologisen erityksen yhteydessä.

Vaginaalinen käyttö:
Imeytyminen:
Vaginaalisesti käytetty progesteroni imeytyy nopeasti, sillä suuria plasman progesteronipitoisuuksia todetaan yhden tunnin kuluttua lääkkeen annosta. Progesteronin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2–6 tunnin kuluessa lääkkeen annosta ja pitoisuus pysyy keskimäärin tasolla 9,7 ng/ml yli 24 tuntia, kun vaginaalisena annoksena käytetään 100 mg aamulla ja illalla. Tämä keskimääräinen suositeltu annos saa aikaan tasaisen fysiologisen plasman progesteronipitoisuuden, joka vastaa normaalissa ovulatorisessa kierrossa luteaalivaiheessa mitattuja pitoisuuksia. Koska interindividuaaliset eroavuudet progesteronipitoisuuksissa ovat vähäiset, lääkkeen vaikutukset ovat hyvin samanlaiset eri yksilöillä standardiannosta käytettäessä.
Jos päivittäinen annos ylittää 200 mg, progesteronipitoisuudet ovat samanlaiset kuin raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Biotransformaatio:
Plasman 5-β-pregnanolonipitoisuudet eivät suurene. Progesteroni erittyy virtsaan pääasiassa 3-α, 5-β-pregnanediolina (pregnandiolina), mikä ilmenee tämän metaboliitin pitoisuuden jatkuvana suurenemisena virtsassa (huippupitoisuus 142 ng/ml kuuden tunnin kuluttua).

Prekliiniset tiedot konventionaalisista turvallisuusfarmakologisista ja toksisuustutkimuksista eivät osoittaneet erityistä vaaraa ihmisille.

Auringonkukkaöljy, puhdistettu, soijalesitiini (E322), liivate (E441), glyseroli (E422), titaanidioksidi (E171), puhdistettu vesi.

Ei tunneta.

3 vuotta

Huoneenlämmössä (+15–25 °C:ssa)

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

LUGESTERON kapseli, pehmeä
100 mg (L:ei) 30 fol (8,34 €)

PF-selosteen tieto

30 ja 90 kapselia, läpipainopakkaus (PVC/Al), kartonkikotelo.

Valmisteen kuvaus:

Pyöreä, hieman kellertävä, pehmeä liivatekapseli, joka sisältää valkeahkoa öljysuspensiota

Kapselin koko: noin 8,6 mm x 8,6 mm

Ei erityisvaatimuksia.

LUGESTERON kapseli, pehmeä
100 mg 30 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
• Peruskorvaus (40 %).

G03DA04

12.02.2026