BISELTOC oraaliliuos 2,13 mg/ml

1 ml oraaliliuosta sisältää 2,13 mg pentoksiveriinisitraattia, vastaten 1,35 mg pentoksiveriiniä.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
1 ml sisältää:
• 300 mg sorbitolia
• 0,75 mg bentsoehappoa
• 0,0472 mg bentsyylialkoholia
• 100 mg propyleeniglykolia
• 0,393 mg natriumia

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet

Oraaliliuos

Biseltoc oraaliliuos on tarkoitettu aikuisten ja vähintään 6-vuotiaiden lasten limaa irrottamattoman (kuivan) yskän oireenmukaiseen hoitoon.

Annostus

Katso annostus taulukosta.

*Tarvittaessa aikuisten vuorokausiannos voidaan suurentaa 90 ml:aan (vastaa 120 mg:aa pentoksiveriiniä vuorokaudessa). Yksittäiset annokset on jaettava tasaisesti vuorokauden ajalle.

Pediatriset potilaat

Biseltoc on vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille (ks. kohta Vasta-aiheet).
Pediatrisia potilaita koskevaa lisätietoa on kohdassa Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

Antotapa
Käytä pakkauksessa olevaa mittakuppia. Jos yskään liittyy kurkkukipua, suositellaan liuoksella kurlaamista ennen annoksen nielemistä. Biseltoc oraaliliuosta ei pidä käyttää yli kahden viikon ajan. Jos yskänärsytys haittaa nukkumista, päivän viimeinen annos otetaan vähän ennen nukkumaanmenoa.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

• Hengityksen vajaatoiminta
• Keskushermostolama (kuten uneliaisuus, hypotonia tai sedaatio)
• Raskaus
• Imetys

Biseltoc oraaliliuoksen käyttö on vasta-aiheista alle 6-vuotiaille lapsille.

Biseltoc oraaliliuos on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon. Jos taustalla on jokin sairaus, on sen hoitoon kiinnitettävä huomiota.

Tätä lääkevalmistetta ei suositella maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille, koska valmisteen turvallisesta käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on rajoitetusti tietoa (ks. myös propyleeniglykolia ja bentsyylialkoholia koskevat varoitukset jäljempänä tässä kohdassa).

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä pentoksiveriiniä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien sekä iäkkäiden lääkkeeksi, koska ei ole saatavilla riittävästi turvallisuutta, jotka tukisivat valmisteen käyttöä näille erityisryhmille (ks. propyleeniglykolia ja bentsyylialkoholia koskevat varoitukset jäljempänä tässä kohdassa).

Varotoimet ovat suositeltavia hoidettaessa potilaita, joilla on krooninen yskä (joka johtuu esim. astmasta, keuhkolaajentumasta tai tupakoinnista). Tällaisia potilailla yskänrefleksiä ei saa hillitä, sillä se voisi vaikuttaa yskösten irtoamiseen ja suurentaa hengitysteiden virtausvastusta.

Pentoksiveriinin antikolinergisten vaikutusten vuoksi sen antamisessa on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on kohonnut silmänpaine, eturauhasen hypertrofia, virtsarakon obstruktio, kohonnut valtimoverenpaine, sydämen rytmihäiriöitä, myasthenia gravis, ahtauttava peptinen haavauma tai ruokatorveen, suolistoon tai virtsarakkoon vaikuttava suolitukos.

Erityisesti tämän lääkemuodon sisältämiin apuaineisiin liittyvät tiedot (ks. kohta Apuaineet)

Biseltoc oraaliliuos sisältää:
11,25 mg bentsoehappoa per 15 ml:n annos.

Biseltoc oraaliliuos sisältää: 4,5 g sorbitolia per 15 ml:n annos.

Tätä lääkevalmistetta ei pidä antaa potilaille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi (HFI).

Sorbitoli saattaa aiheuttaa vatsavaivoja ja olla lievästi laksatiivinen.

Biseltoc oraaliliuos sisältää: 1,5 g propyleeniglykolia per 15 ml:n annos.

Lääkärin on valvottava niiden potilaiden hoitoa, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, sillä erilaisia propyleeniglykoliin liittyviä haittatapahtumia, kuten munuaisten toimintahäiriöitä (akuutti tubulusnekroosi), akuuttia munuaisten vajaatoimintaa ja maksan toimintahäiriöitä on raportoitu (ks. maksan vajaatoimintaa tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita koskevat varoitukset edellä tässä kohdassa).

Biseltoc oraaliliuos sisältää: 0,708 mg bentsyylialkoholihappoa per 15 ml:n annos.

Bentsyylialkoholi voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

Suuria määriä on käytettävä varoen ja vain tarvittaessa, etenkin potilaille, joilla on maksa- tai munuaisten vajaatoiminta kertymis- ja toksisuusriskin (metabolisen asidoosin) vuoksi (ks. maksan vajaatoimintaa tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita koskevat varoitukset edellä tässä kohdassa).

Biseltoc oraaliliuos sisältää: Alle 1 mmol natriumia (23 mg) per 15 ml annos eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Pediatriset potilaat
Lapsia, joilla tiedetään olevan kouristustaipumuksia, on seurattava tarkasti pentoksiveriinihoidon aikana. Lapsilla yskänrefleksiä ei saa hillitä, jos lapsen yskään liittyy erittäin voimakas limaneritys.

Pentoksiveriini saattaa voimistaa keskushermostoa lamaavien aineiden (kuten alkoholin, sedatiivisten ja rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden ja antihistamiinien) vaikutuksia.

In vitro -tietojen perusteella CYP2D6- ja CYP3A4-entsyymit osallistuvat pentoksiveriinin metaboliaan maksassa. CYP2D6:n ja CYP3A4:n estäjien vaikutuksista pentoksiveriinin metaboliaan ei ole tehty invivo -yhteisvaikutustutkimuksia. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä pentoksiveriiniä samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:n tai CYP2D6:n estäjien kanssa.

Ei tiedetä, pystyykö pentoksiveriini estämään tai indusoimaan entsyymejä tai kuljettajaproteiineja. Pentoksiveriinin mahdollisia vaikutuksia muihin lääkkeisiin ei näin ollen tiedetä. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä pentoksiveriiniä samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti kapean terapeuttisen leveyden omaavien lääkkeiden kanssa.

Raskaus
Ei ole tehty riittäviä eläinkokeita lisääntymistoksisuuden selvittämiseksi (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Mahdollisia riskejä ihmisille ei tunneta. Tämän vuoksi pentoksiveriinin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana (ks. kohta Vasta-aiheet). Raskauden aikainen tahaton käyttö on lopetettava välittömästi.

Imetys
Vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon. Biseltoc oraaliliuoksen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista. Pääasiassa tämä johtuu imetettyjen vauvojen hengityslaman riskistä (ks. kohta Vasta-aiheet).

Hedelmällisyys
Pentoksiveriinillä ei ole tehty hedelmällisyyteen liittyviä prekliinisiä tutkimuksia. Tutkimuksia vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksista ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Tämä lääkevalmiste saattaa kuitenkin joskus aiheuttaa väsymystä myös lääkärin antamien ohjeiden mukaan käytettynä. Koska väsymys saattaa vaikuttaa reaktiokykyyn, ajokyky ja koneiden käyttökyky saattavat heikentyä.

Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Veri ja imukudos
Hyvin harvinainen: leukopenia

Immuunijärjestelmä
Hyvin harvinainen: anafylaktinen sokki, yliherkkyys

Psyykkiset häiriöt
Tuntematon: rauhattomuus, hallusinaatiot, sekavuustila

Hermosto
Melko harvinainen: uneliaisuus
Hyvin harvinainen: hypotonia, kouristukset (erityisesti pienillä lapsilla)

Silmät
Tuntematon: näön hämärtyminen

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Hyvin harvinainen: apnea, hengenahdistus, hengityslama (erityisesti pienillä lapsilla), hengitysvaikeus

Ruoansulatuselimistö
Yleinen: ylävatsakipu, ripuli, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu

Iho ja ihonalainen kudos
Hyvin harvinainen: angioneuroottinen edeema, kutina, dermatiitti, urtikaria, eksanteema
Tuntematon: ohimenevä eksanteema

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Melko harvinainen: väsymys

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Oireet
Pentoksiveriinin yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus, pahoinvointi sekä antikolinergiset vaikutukset (virtsaretentio, suun kuivuminen, silmänpaineen kohoaminen, ihon kuivuminen, jano, kasvojen punoitus, takykardia, hengityksen tiheneminen, mydriaasi, näön hämärtyminen, kuume, suoliston motiliteetin väheneminen, rauhattomuus, kouristukset, kiihtymys, hallusinaatiot, tajuttomuus ja kohonnut verenpaine). Yliannostuksen jälkeen hengitys saattaa lamaantua tai voi ilmaantua keskushermostolamaa, erityisesti lapsilla.

Yliannostuksen hoito
Spesifistä antidoottia ei tunneta. Hoito on oireenmukaista. Hengitystä ja kardiovaskulaarista tilaa on tarkkailtava huolellisesti.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: yskänhillitsijät, ATC-koodi R05DB05.

Pentoksiveriini on sentraalisesti vaikuttava, ei-narkoottinen antitussiivi, jolla on spesifinen vaikutus yskänrefleksiin. Se vaikuttaa yskäkeskukseen ja sillä on antitussiivinen vaikutus. Pentoksiveriinillä on myös lievä paikallispuuduttava vaikutus.

Oraalisen annon jälkeen vaikutus on havaittavissa 10−20 minuutissa ja kestää 4−6 tuntia. Keuhkojen toimintakokeissa on osoitettu, että pentoksiveriinillä on lievä keuhkoputkia laajentava vaikutus. Pentoksiveriinillä on myös lieviä spasmolyyttisiä ja antikolinergisiä ominaisuuksia. Kodeiiniin verrattuna hengitystilavuuden pienenemistä ei ole havaittu. Lääkeaineen ei ole todettu aiheuttavan riippuvuutta tai vieroitusoireita.

Imeytyminen:
Pentoksiveriini imeytyy nopeasti nielemisen jälkeen. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta. Imeytyminen tapahtuu nopeammin nestemäisistä lääkemuodoista kuin tableteista. Plasman huippupitoisuus oli 155 ng/ml (N=20) 150 mg pentoksiveriinisitraatin (= 100 mg pentoksiveriiniemästä) tablettilääkemuodon kerta-annoksen oton jälkeen.

Jakautuminen:
Tietoa pentoksiveriinin jakautumisesta ihmisen kudoksiin ei ole saatavilla. Näennäinen jakautumistilavuus on noin 10 l/kg. Sitoutumisastetta proteiineihin ei tiedetä.

Biotransformaatio:
Pentoksiveriini metaboloituu voimakkaasti aikuisten elimistössä. CYP2D6- ja vähemmässä määrin CYP3A4- ja esteraasientsyymit osallistuvat pentoksiveriinin metaboliaan maksassa in vitro. Yli 50 % annoksesta metaboloituu maksassa. Plasmasta ja virtsasta on tunnistettu hydrolyysireaktion (26,3 % virtsassa olleesta määrästä) ja N-dealkylaatioreaktion (0,38 % virtsassa olleesta määrästä) metaboliitteja. Myös rengashydroksylaatiosta ja konjugaatioreaktiosta on viitteitä.

Eliminaatio:
Suun kautta otetun pentoksiveriinin eliminaation puoliintumisaika aikuisten elimistössä on noin 2 tuntia. Pentoksiveriini erittyy äidinmaitoon, joten sen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana (ks. kohta Vasta-aiheet).

Erityisryhmät
Iäkkäät potilaat
Iäkkäitä potilaita hoidettaessa on noudatettava varovaisuutta, sillä pentoksiveriinin eliminaatiosta tässä potilasryhmässä ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita hoidettaessa on noudatettava varovaisuutta, sillä pentoksiveriinin eliminaatiosta tässä potilasryhmässä ei ole tietoa.

Maksan vajaatoiminta
Pentoksiveriinin antoa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei suositella sillä pentoksiveriini metaboloituu voimakkaasti maksassa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Eläinkokeissa pentoksiveriinisitraatin toksisuus on vähäinen sekä kerta-annostutkimuksissa että toistuvin annoksin. Rotilla ja hiirillä ei-toksinen oraalinen annos on 15−30 kertaa suurempi kuin suurin kliinisesti käytetty kerta-annos. Pentoksiveriinin akuutti oraalinen toksisuus (LD₅₀-arvo) on samaa luokkaa kuin kodeiinilla. Toistuvin oraalisin annoksin pentoksiveriinisitraatti ei ollut toksinen hiirille annoksella 142 mg/kg/vrk 30 päivän ajan käytettynä, eikä rotille tai koirille annoksella 100 mg/kg/vrk yli 38 viikon käytössä eikä koirille annoksella 300 mg/kg/vrk käytettynä 20−22 viikon ajan. Rotat sietävät annosta 100 mg/kg/vrk pitkiä ajanjaksoja (11 viikosta lähes 2 vuoteen) ilman, että rutiinitutkimuksissa olisi havaittu lääkkeestä johtuvia haittoja hematologisissa tai biokemiallisissa kokeissa, tai patologisissa ja histopatologisissa tutkimuksissa.
Pentoksiveriinisitraatilla ei ole havaittu mutageenista tai teratogeenista vaikutusta rottiin, hiiriin tai kaneihin.

Bentsoehappo
Sorbitoli, nestemäinen (kiteytymätön) (E420)
Glyseroli
Propyleeniglykoli
Sitruunahappomonohydraatti
Natriumsitraattidihydraatti
Sakkariininatrium
Päärynäaromi
Giniaromi (sisältää aromiaineita, bentsyylialkoholia [E1519] ja alfa-tokoferolia [E307])
Puhdistettu vesi

Ei oleellinen.

3 vuotta
Avaamiseen jälkeen: 6 kuukautta

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

BISELTOC oraaliliuos
2,13 mg/ml (L:ei) 95 ml (7,25 €), 190 ml (9,99 €)

PF-selosteen tieto

Meripihkanvärinen 95 ml:n ja 190 ml:n lasipulloa (tyyppi III), jossa on lapsiturvallinen polypropeenista valmistettu kierrekorkki. Korkki avataan painamalla korkki alas ja kiertämällä sitä samanaikaisesti vastapäivään. Polypropeenista valmistetussa lääkemitassa on asteikkomerkinnät 5 ml, 7,5 ml ja 15 ml kohdilla.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas tai lähes kirkas, väritön tai lähes väritön neste.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

BISELTOC oraaliliuos
2,13 mg/ml 95 ml, 190 ml

• Ei korvausta.

R05DB05

15.07.2023