LUGESTERON kapsel, mjuk 100 mg

En kapsel innehåller 100 mg mikroniserat progesteron som aktiv substans.

Hjälpämnen med känd effekt: sojalecitin
Varje kapsel innehåller 1 mg sojalecitin.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen

Kapsel, mjuk (för oral eller vaginal användning)

Tillstånd relaterade till progesteronbrist, såsom

• peri- och postmenopausal hormonersättningsbehandling i kombination med östrogen
• premenstruellt syndrom
• funktionella blödningsrubbningar
• nedsatt gulkroppsfunktion.

Vaginal behandling används som alternativ till oral behandling särskilt vid nedsatt gulkroppsfunktion

• för att stödja den luteala fasen under de cykler då in vitro‑fertilisering (IVF) görs
• för att stödja den luteala fasen vid hotande eller upprepade missfall i början av graviditeten, om orsaken till dessa är nedsatt gulkroppsfunktion.

Oral administrering:
Vanlig dygnsdos av Lugesteron är 200–300 mg (2–3 kapslar) givet som en eller två doser, d.v.s. 2 kapslar på kvällen vid sänggåendet eller 1 kapsel på morgonen och 2 kapslar på kvällen. Den orala dosen får inte tas i samband med måltid.

Peri- och postmenopausal hormonersättningsbehandling som tillägg till östrogen endast till kvinnor som har livmodern kvar eller som konstaterats ha endometrios:
2–3 kapslar om dagen under 12–14 dagar varje kalendermånad, om behandlingen kombineras med fortlöpande substitutionsbehandling med östrogen.
2–3 kapslar om dagen under de 12–14 sista dagarna av varje östrogenbehandlingsperiod, om östrogen används periodvis.

Lägsta effektiva dos, och kortast möjliga behandlingstid, ska användas vid initiering och vid fortsatt behandling av menopausala symtom (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Premenstruellt syndrom:
2–3 kapslar om dagen i 10 dagar från 17:e till 26:e dagen i menstruationscykeln.

Funktionella blödningsrubbningar:
2–3 kapslar om dagen i 10–14 dagar från och med den 15:e till 17:e dagen i menstruationscykeln. Innan behandlingen inleds ska elakartade förändringar i livmoderslemhinnan uteslutas genom sugprov, borstprov, sköljprov eller skrapning.

Nedsatt gulkroppsfunktion:

3 kapslar om dagen från den tredje dagen efter ovulationen (fastställs t.ex. med basaltemperaturkurva, i regel menstruationscykelns 17:e dag) fram till graviditetsveckorna 9–11, men inte längre, eller tills blödningen börjar.

Vaginal administrering:
Den vaginala dosen är vanligen 300–600 mg om dagen, fördelat på 2 eller 3 doseringstillfällen. Administrering sker genom att en eller flera kapslar förs djupt in i slidan med handen.

Den vaginala dosen vid behandling av barnlöshet, t.ex. in vitro‑fertilisering, är 300–600 mg/dygn, uppdelat i 3 doser från den tredje dagen efter ovulationen fram till graviditetsveckorna 9–11, men inte längre, eller tills blödningen börjar.

Pediatrisk population
Det finns ingen relevant användning av Lugesteron för en pediatrisk population.

Administreringssätt

Oral administrering
Läkemedlet ska inte tas tillsammans med mat, och helst på kvällen vid läggdags.

Vaginal administrering
Varje kapsel ska införas djupt i slidan.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen, soja, jordnötter (se avsnitt Varningar och försiktighet) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
• Akut eller tidigare leversjukdom, så länge leverfunktionsvärdena inte har normaliserats
• Porfyri

Dessutom gäller följande kontraindikationer för all annan användning än obstetrisk (ART eller graviditet):

• misstänkt eller bekräftad neoplasi i bröst eller könsorgan
• akut eller tidigare leversjukdom, så länge leverfunktionsvärdena inte har normaliserats
• tidigare eller pågående arteriell tromboembolisk sjukdom (t.ex. angina pectoris, hjärtinfarkt) venös tromboembolism (djup ventrombos, lungemboli)
• kända trombofila sjukdomar (t.ex. protein C-, protein S-, eller antitrombinbrist, se avsnitt Varningar och försiktighet)
• vid kontraindikation relaterad till östrogener när Lugesteron används för MHT tillsammans med ett östrogen (se produktresumén för det aktuella östrogeninnehållande läkemedlet).

Varningar

• En fullständig medicinsk undersökning måste utföras innan behandling initieras och regelbundet under behandlingen.
• Lugesteron är inte preventivmedel och får endast användas i enlighet med indikationerna i avsnitt Terapeutiska indikationer.

Endast vid obstetriska indikationer:

• Över hälften av de tidiga missfallen har genetiska orsaker. Därtill kan infektioner och mekaniska problem ge upphov till missfall.
• Stödjande behandling med progesteron ska användas endast i de fall där orsaken till missfallet är nedsatt gulkroppsfunktion.

• Behandling ska avbrytas vid diagnostisering av ett uteblivet missfall.

Lugesteron ska användas endast under första trimestern av graviditeten och också då vaginalt. Lugesteron är inte avsett för behandling av hotande förtidsbörd. Användning av mikroniserat progesteron under graviditetens andra och tredje trimester kan resultera i utveckling av kolestatisk ikterus eller hepatocellulär leversjukdom.

Trötthet eller yrsel 1–3 timmar efter administrering kan ibland förekomma i samband med användning av läkemedlet. Om symtom uppkommer i menlig utsträckning bör behandlingen inledas med intag av 2 kapslar på kvällen, varefter en övergång till administrering morgon och kväll kan ske efter 5–7 dagar; alternativt bör administreringen ske vaginalt. Användning av naturligt progesteron hos patienter med yrsel ska undvikas.

Endast vid gynekologiska indikationer:
Små genombrottsblödningar kan förekomma. I dessa fall kan det finnas skäl att justera doseringen av läkemedlet alternativt ta läkemedlet i ett senare skede av menstruationscykeln (t.ex. så att behandlingen inleds på den 19:e istället för den 17:e dagen i cykeln). Vid behov ska ett prov av livmoderslemhinnan tas.

Även om progesteron inte är känt för att öka koagulationsbenägenheten har risken för tromboflebit och/eller tromboembolisk sjukdom (t.ex. stroke) samt risken för bröstcancer dock rapporterats öka i vissa studier, när hormonersättningsbehandling med en kombination av östrogen och progesteron genomförts. Vid behandling med progesteron ska risken för trombotiska störningar beaktas, däribland tromboflebit, retinal trombos, cerebral emboli/stroke och lungemboli. Om sådana störningar förekommer eller misstänks måste hormonersättningsbehandlingen avbrytas omedelbart. Patienter med riskfaktorer för trombotiska störningar ska följas noggrant.

Eftersom gestagener kan orsaka vätskeretention måste tillståndet hos kvinnor som har någon sjukdom som kan påverkas av detta (t.ex. epilepsi, migrän eller nedsatt hjärt- eller njurfunktion) övervakas noga. Även följande tillstånd kan kräva avbrytande av läkemedelsbehandlingen och fortsatta diagnostiska åtgärder: mellanblödningar, andra oregelbundna blödningar och depression.

Gestagenbehandling kan dölja uppkomsten av postmenopausala symtom. Patologen ska underrättas om gestagenbehandlingen vid inlämning av vissa prover, eftersom gestagener påverkar till exempel livmoderslemhinnans struktur och patologi. Gestagener kan förvärra symtom på porfyri.

Skäl till att omedelbart avbryta behandlingen:
Behandlingen bör avbrytas vid bekräftade kontraindikationer, samt i följande situationer:
• gulsot (ikterus) eller försämrad leverfunktion
• signifikant ökning av blodtrycket
• debut av migränliknande huvudvärk
• graviditet
• venösa tromboemboliska eller trombotiska händelser, oavsett lokalisering

Endometriehyperplasi och cancer
Genombrottsblödning och stänkblödning kan förekomma under de första behandlingsmånaderna. Om
sådan genombrottsblödning eller stänkblödning förekommer senare under behandlingen, eller
fortsätter efter att behandlingen har avslutats, ska orsaken utredas; endometriebiopsi kan vara aktuellt
för att utesluta endometriecancer.

Hjälpämnen

Lugesteron innehåller sojalecitin och kan orsaka överkänslighetsreaktioner (urtikaria och anafylaktisk chock) hos överkänsliga patienter. Eftersom det finns ett möjligt samband mellan allergi mot soja och allergi mot jordnötter ska patienter med jordnötsallergi inte använda Lugesteron (se avsnitt Kontraindikationer).

Lugesteron innehåller högraffinerad solrosolja, för vilken överkänslighetsrisk är mycket sällsynt hos vuxna.

Följande effekter kan uppstå efter oral administrering av progesteron. På grund av de låga plasmakoncentrationerna av progesteron vid vaginal administrering förväntas dock inte följande läkemedelsinteraktioner inträffa vid vaginal administrering.

Ingen klinisk in vivo-studie har genomförts. Det har dock visats att progesteron metaboliseras in vitro av CYP3A4. Därför kan läkemedel som kan påverka CYP3A4-enzymet modifiera progesteronkoncentrationerna.

Läkemedel som är kända för att inducera hepatiskt CYP450-3A4 kan orsaka en ökning av metabolismen och elimineringen av progesteron. Dessa inkluderar, men är inte begränsade till

• rifampicin och rifabutin
• vissa antiepileptika (t.ex.fenytoin, fenobarbital, karbamazepin och topiramat)
• växtbaserade läkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum)
• antiretrovirala läkemedel (t.ex. nevirapin,efavirenz)
• bosentan
• aprepitant

Läkemedel som är kända för att hämma hepatiskt CYP450-3A4 kan förhindra metabolismen av progesteron, vilket leder till en ökad biotillgänglighet av progesteron. Dessa inkluderar, men är inte begränsade till:

• läkemedel som används för att behandla svampinfektioner (t.ex. itrakonazol, ketokonazol)
• antiretrovirala läkemedel (proteashämmare) (t.ex. darunavir, fosamprenavir, lopinavir och ritonavir)
• vissa antibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin)

Graviditet
Naturligt progesteron har använts länge för oral, vaginal och intramuskulär behandling av nedsatt gulkroppsfunktion ända fram till graviditetsveckorna 9–11. I samband med in vitro‑fertilisering används progesteron (antingen) vaginalt (eller oralt). (I senare skeden av graviditeten är läkemedlets indikationer inte obestridliga.) Användning av läkemedlet under graviditetens andra och tredje trimester kan resultera i utveckling av kolestatisk ikterus eller hepatocellulär leversjukdom.
Amning
Lugesteron är inte indicerat under amning

Lugesteron har måttlig påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Detta läkemedel kan orsaka dåsighet och/eller yrsel vid oral användning.

Biverkningarna är klassificerade enligt frekvens med följande konvention: mycket vanliga (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100, < 1/10); mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100); sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000); mycket sällsynta (< 1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Oral administrering:

Informationen nedan är baserad på erfarenheter av oral administrering av progesteron som samlats in efter godkännande för försäljning.

Vaginal administrering:

Informationen nedan är baserad på erfarenheter av vaginal administrering av progesteron som samlats in efter godkännande för försäljning.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta‑riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Trötthet, yrsel och stänkblödningar kan förekomma i samband med överdosering.

Farmakoterapeutisk grupp: Gestagener, pregnenderivat
ATC‑kod: G03DA04

Progesteron har samma farmakodynamiska egenskaper som endogent gulkroppshormon, d.v.s. det har särskilt antiöstrogen, gestagen, termogen och antialdosteron effekt, men ingen androgen effekt.

Oral användning:
Absorption:
Mikroniserat progesteron absorberas i magtarmkanalen. Koncentrationerna av progesteron i plasma ökar under den första timmen av behandling, och maximal koncentration uppnås 1–3 timmar efter administrering av läkemedlet.

Farmakokinetiska studier med friska frivilliga visar att progesteronkoncentrationerna i plasma efter intag av två kapslar vid samma tidpunkt är 0,13–4,25 ng/ml efter en timme, i genomsnitt 11,75 ng/ml efter två timmar, 8,37 ng/ml efter fyra timmar, 2,00 ng/ml efter sex timmar och i genomsnitt 1,64 ng/ml efter åtta timmar.

När hormonets retentionstid i vävnaderna beaktas bör den orala dosen delas i två doser som administreras med cirka 12 timmar intervall, så att vävnadskoncentrationerna bibehålls på en tillräcklig nivå under hela perioden på 24 timmar.

Betydande individuell variation förekommer när det gäller farmakokinetiken. De farmakokinetiska egenskaperna hos en och samma person bibehålls dock i flera månader, vilket möjliggör lämplig individuell dosering.

Metabolism:
Huvudmetaboliterna av progesteron i plasma är 20‑α‑hydroxi‑Δ‑4‑α‑pregnanolon och 5‑α‑dihydroprogesteron. 95 % av oralt administrerat progesteron utsöndras i urin som glykurokonjugerade metaboliter, huvudsakligen 3‑α, 5‑β‑pregnandiol (pregnandiol). Dessa metaboliter som förekommer i plasma och urin motsvarar de som ses vid fysiologisk sekretion från corpus luteum.

Vaginal användning:
Absorption:
Vaginalt administrerat progesteron absorberas snabbt, eftersom höga plasmakoncentrationer av progesteron konstateras en timme efter administrering av läkemedlet.
Maximal plasmakoncentration av progesteron uppnås inom 2–6 timmar efter administrering av läkemedlet, och koncentrationen bibehålls i genomsnitt på nivån 9,7 ng/ml i över 24 timmar när den vaginala dosen är 100 mg morgon och kväll. Denna genomsnittliga rekommenderade dos medför en jämn, fysiologisk progesteronkoncentration i plasma, motsvarande de koncentrationer som uppmätts i lutealfasen i den normala ovulatoriska cykeln. Eftersom de interindividuella skillnaderna i progesteronkoncentration är ringa är effekterna av läkemedlet mycket lika hos olika individer när standarddos används.
Om den dagliga dosen överskrider 200 mg är progesteronkoncentrationerna likadana som under den första trimestern av en graviditet.

Metabolism:
Plasmakoncentrationerna av 5‑β‑pregnanolon ökar inte.
Progesteron utsöndras i urin huvudsakligen som 3‑α, 5‑β‑pregnandiol (pregnandiol), vilket tar sig uttryck i en kontinuerlig ökning av koncentrationen av denna metabolit i urin (maximal koncentration på 142 ng/ml efter sex timmar).

Prekliniska uppgifter från gängse säkerhetsfarmakologiska och toxikologiska studier visade inte några särskilda risker för människa.

Solrosolja, raffinerad, sojalecitin (E322), gelatin (E441), glycerol (E422), titandioxid (E171), renat vatten.

Inga kända.

3 år

I rumstemperatur (+15–25 °C)

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

LUGESTERON kapseli, pehmeä
100 mg (L:ei) 30 fol (8,34 €)

PF-selosteen tieto

30 och 90 kapslar, blister (PVC/Al), kartong.

Läkemedlets utseende:

Rund, något gulaktig, mjuk gelatinkapsel som innehåller vitaktig oljesuspension.

Kapselstorlek: cirka 8,6 mm x 8,6 mm

Inga särskilda anvisningar.

LUGESTERON kapseli, pehmeä
100 mg 30 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
• Peruskorvaus (40 %).

G03DA04

12.02.2026