Bupaq Multidose vet 0,3 mg/ml injektioneste, liuos

1 ml sisältää:

Vaikuttava aine:

Buprenorfiini (hydrokloridina) 0,3 mg

Apuaine:

Kloorikresoli 1,35 mg

Kirkas, väritön tai lähes väritön liuos.

KOIRA

Leikkauksen jälkeinen kivunhoito.

Keskushermostoon vaikuttavien lääkeaineiden rauhoittavan vaikutuksen vahvistaminen.

KISSA

Leikkauksen jälkeinen kivunhoito.

Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Ei saa käyttää intratekaalisesti eikä epiduraalisesti.

Ei saa käyttää ennen keisarinleikkausta (katso kohta ”Tiineys”).

Liiallista syljeneritystä, sydämen hidaslyöntisyyttä, alilämpöisyyttä, levottomuutta, elimistön kuivumista ja mustuaisten pienentymistä voi ilmetä koiralla. Lisäksi harvinaisina haittavaikutuksina on todettu kohonnutta verenpainetta ja sydämen tiheälyöntisyyttä.

Kissoilla esiintyy yleisesti mustuaisten laajentumista ja euforian merkkejä (runsasta kehräämistä, etutassuilla polkemista ja puskemista), jotka yleensä menevät ohi 24 tunnin kuluessa.

Buprenorfiini voi aiheuttaa hengityslamaa (katso kohta ”Erityisvaroitukset”).

Kun valmistetta käytetään kivunlievityksen aikaansaamiseksi, rauhoittumista ilmenee harvoin, mutta sitä voi ilmetä suositeltua annostusta suuremmilla annoksilla.

Hyvin harvoin* voi pistoskohdassa esiintyä epämiellyttävää tuntemusta tai kipua, joka voi johtaa ääntelyyn. Vaikutus on yleensä tilapäinen.

*Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:

- hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 eläintä saa haittavaikutuksen hoidon aikana)

- yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 eläintä)

- melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 eläintä)

- harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10.000 eläintä)

- hyvin harvinainen (alle 1 / 10.000 eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).

Jos havaitset vakavia vaikutuksia tai joitakin muita sellaisia vaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi.

Koira ja kissa.

Lihaksensisäiseen tai laskimonsisäiseen käyttöön.

KOIRA: Leikkauksen jälkeinen kivunlievitys, rauhoituksen vahvistaminen.

KISSA: Leikkauksen jälkeinen kivunhoito.

10–20 mikrogrammaa/kg (0,3 - 0,6 ml/10 kg)

Kipua lievittävän vaikutuksen jatkamiseksi annos voidaan tarvittaessa toistaa:

KOIRA: joko 3–4 tunnin kuluttua annostuksella 10 mikrogrammaa/kg

tai 5–6 tunnin kuluttua annostuksella 20 mikrogrammaa/kg.

KISSA: kerran, 1-2 tunnin kuluttua 10–20 mikrogrammaa/kg

Kumitulppa voidaan lävistää korkeintaan 25 kertaa.

Rauhoittava vaikutus alkaa 15 minuutin kuluessa ja kipua lievittävä vaikutus noin 30 minuutin kuluttua valmisteen annosta. Leikkauksen ja heräämisen aikaisen kivun lievityksen varmistamiseksi valmiste tulisi antaa ennen leikkausta osana esilääkitystä.

Annettaessa valmistetta rauhoituksen vahvistamiseksi tai osana esilääkitystä tulee muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkeaineiden, esimerkiksi asepromatsiinin tai medetomidiinin, annosta vähentää. Vähennyksen määrä riippuu vaaditun rauhoituksen asteesta, yksittäisestä eläimestä, muiden esilääkitykseen kuuluvien lääkkeiden tyypistä sekä anestesian induktio- ja ylläpitotavasta. Inhaloitavan anestesia-aineen määrää voi myös olla mahdollista vähentää. Opioideja käytettäessä eläinten yksilöllisissä vasteissa voi olla eroja, mistä syystä yksittäisen eläimen vastetta tulee seurata ja seuraavia annoksia muuttaa tarpeen mukaan. Toistuva annostelu ei aina lisää kipua lievittävää tehoa. Tällöin tulee harkita sopivan injisoitavan steroideihin kuulumattoman tulehduskipulääkkeen (NSAID) antoa. Eläimen paino on määriteltävä tarkasti ennen valmisteen annostelua. Annostelutarkkuuden varmistamiseksi on käytettävä sopivalla mitta-asteikolla varustettua ruiskua.

Ei oleellinen.

Ei lasten näkyville eikä ulottuville.

Pidä injektiopullo ulkopakkauksessa valolta suojassa.

Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä.

Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta erääntymispäivän jälkeen, joka on ilmoitettu etiketissä ja ulkopakkauksessa ”EXP” jälkeen. Erääntymispäivällä tarkoitetaan kuukauden viimeistä päivää.

Sisäpakkauksen ensimmäisen avaamisen jälkeinen kestoaika: 28 vuorokautta

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet

Eläinlääkevalmisteen käytön tulee alla mainituissa tapauksissa perustua hoidosta vastaavan eläinlääkärin tekemään hyöty-haitta-arvioon.

Buprenorfiini voi aiheuttaa hengityslamaa. Kuten muitakin opioidilääkkeitä käytettäessä, varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa eläimiä, joiden hengityselinten toiminta on heikentynyt, tai eläimiä, jotka saavat samanaikaisesti hengityslamaa mahdollisesti aiheuttavaa lääkitystä.

Käytettäessä valmistetta eläimille, joilla on munuaisten, sydämen tai maksan toimintahäiriö tai sokki, käyttöön voi liittyä tavallista suurempi riski.

Buprenorfiinin turvallisuutta ei ole tutkittu kattavasti kliinisesti sairailla kissoilla.

Koska buprenorfiini metabolisoituu maksassa, tulee sitä käyttää varovaisesti maksan vajaatoimintaa ja erityisesti sappitiesairautta sairastavilla eläimillä, sillä näillä eläimillä buprenorfiinin teho ja vaikutusaika saattaa olla muuttunut.

Buprenorfiinin turvallisuutta ei ole osoitettu alle 7 viikon ikäisillä eläimillä.

Tiheämpää kuin kohdassa ”Annostus” esitetyn suositellun annosvälin mukaista annostelua ei suositella.

Buprenorfiinin turvallisuutta pitkäaikaisessa käytössä kissoilla ei ole tutkittu yli 5 vuorokautta kestävän käytön osalta.

Opioidien vaikutus pään alueen vammoihin riippuu vamman laadusta ja vaikeusasteesta sekä käytetyistä hengitystä ylläpitävistä tukitoimista.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa 

Buprenorfiini voi aiheuttaa uneliaisuutta. Muut keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, esimerkiksi rauhoittavat lääkkeet, sedatiivit ja unilääkkeet, voivat vahvistaa tätä vaikutusta.

On olemassa näyttöä siitä, että buprenorfiini ei terapeuttisina annoksina vähennä tavanomaisten opioidiagonistiannosten kipua lievittävää tehoa ihmisellä ja että käytettäessä buprenorfiinia normaalilla terapeuttisella alueella, voidaan opioidiagonisteja antaa tavanomaisina annoksina jo ennen kuin buprenorfiinin vaikutukset ovat lakanneet heikentämättä kipua lievittävää vaikutusta. Buprenorfiinia ei kuitenkaan suositella käytettäväksi yhdessä morfiinin tai muiden opioidityyppisten kipulääkkeiden (esimerkiksi etorfiinin, fentanyylin, petidiinin, metadonin, papaveretumin tai butorfanolin) kanssa.

Buprenorfiinia on käytetty asepromatsiinin, alfaksalonin/alfadalonin, atropiinin, deksmedetomidiinin, halotaanin, isofluraanin, ketamiinin, medetomidiinin, propofolin, sevofluraanin, tiopentaalin ja ksylatsiinin kanssa. Yhteiskäyttö rauhoittavien lääkkeiden kanssa voi vahvistaa sydämen lyöntitiheyttä hidastavaa ja hengitystä lamauttavaa vaikutusta.

Yliannostus 

Yliannostustapauksissa on aloitettava tukitoimenpiteet. Tarvittaessa voidaan antaa naloksonia tai hengitystä stimuloivia lääkkeitä.

Koirilla buprenorfiinin yliannostus voi aiheuttaa uneliaisuutta. Erittäin suurilla annoksilla voi ilmetä sydämen hidaslyöntisyyttä ja mustuaisten pienentymistä.

Naloksoni voi edesauttaa alentuneen hengitystiheyden palautumista normaaliksi, ja hengitystä stimuloivat aineet kuten doksapraami ovat myös tehokkaita ihmisillä. Koska buprenorfiinilla on näihin lääkkeisiin verrattuna pitkä vaikutusaika, niitä voidaan joutua annostelemaan toistuvasti tai jatkuvana infuusiona. Vapaaehtoisilla koehenkilöillä tehdyissä tutkimuksissa on saatu viitteitä siitä, että opiaattiantagonistit eivät täysin kumoa buprenorfiinin vaikutusta.

Toksikologisissa tutkimuksissa koirilla todettiin biliaarista hyperplasiaa, kun buprenorfiinihydrokloridia oli käytetty vuoden ajan suun kautta annoksella vähintään 3,5 mg/kg/vrk.

Biliaarista hyperplasiaa ei havaittu annettaessa valmistetta lihaksensisäisesti kolmen kuukauden ajan korkeintaan annoksella 2,5 mg/kg/vrk, joka on selvästi suurempi kuin yksikään koirien hoidossa käytettävä kliininen annos.

Tiineys:

Laboratoriotutkimuksissa rotilla ei ole havaittu näyttöä epämuodostumia aiheuttavista vaikutuksista. Tutkimuksissa havaittiin kuitenkin implantaation jälkeisiä keskenmenoja ja varhaisia sikiökuolemia.

Niiden syynä on saattanut olla tiineyden aikainen emon kunnon heikkeneminen ja synnytyksen jälkeinen poikasten hoidon laiminlyönti johtuen emojen sedaatiosta.

Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta tiineyden tai imetyksen / maidon erityksen aikana ei ole selvitetty kohde-eläimillä, joten valmistetta tulee käyttää ainoastaan hoidosta vastaavan eläinlääkärin tekemään hyöty-haitta-arvion perusteella.

Valmistetta ei tule käyttää keisarileikkauksen yhteydessä ennen leikkausta, koska siihen liittyy hengityslaman riski pennuilla. Leikkauksen jälkeisessäkin käytössä tulee noudattaa erityistä varovaisuutta (katso alla kohta ”Imetys / maidon eritys”).

Imetys / maidon eritys:

Imettävillä rotilla tehdyissä tutkimuksissa on osoitettu, että lihaksensisäisen annostelun jälkeen muuttumattoman buprenorfiinin pitoisuus maidossa oli sama tai suurempi kuin plasmassa. Koska on todennäköistä, että buprenorfiini erittyy maitoon myös muilla eläinlajeilla, käyttöä ei suositella imetyksen / maidon erityksen aikana. Valmistetta tulee käyttää ainoastaan hoidosta vastaavan eläinlääkärin tekemän hyöty-haitta-arvion perusteella.

Yhteensopimattomuudet:

Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, tätä eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa.

Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava:

Jos valmistetta läikkyy iholle, kädet tai muu altistunut alue on pestävä huolellisesti.

Koska buprenorfiinilla on opioidien kaltainen vaikutus, on varottava injisoimasta valmistetta vahingossa itseensä. Injisoitaessa valmistetta vahingossa itseen tai kun sitä on nielty, on käännyttävä välittömästi lääkärin puoleen ja näytettävä tälle pakkausselostetta tai myyntipäällystä.

Naloksonia tulisi olla saatavilla mahdollisen parenteraalisen altistuksen varalta.

Jos valmistetta joutuu silmiin tai iholle, alue on huuhdeltava huolellisesti juoksevalla kylmällä vedellä. Jos ärsytys jatkuu, on otettava yhteyttä lääkäriin.

Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.

25.5.2023

Farmakodynamiikka

Buprenorfiini on voimakas, pitkävaikutteinen kipulääke, joka vaikuttaa keskushermoston

opiaattireseptoreissa. Se voi tehostaa muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden vaikutusta,

mutta kliinisinä annoksina sillä on yksinään vain rajallinen sedatiivinen (rauhoittava) vaikutus.

Buprenorfiinin kipua lievittävä vaikutus perustuu sen voimakkaaseen sitoutumiseen

keskushermoston opiaattireseptoreihin, erityisesti μ-reseptoriin.

Kliinisinä annoksina buprenorfiini sitoutuu reseptoriin voimakkaasti ja se irtoaa reseptorista hitaasti. Tämä voi selittää sen pidemmän vaikutusajan.

Buprenorfiinilla on vähäinen vaikutus maha-suolikanavan motiliteettiin.

Farmakokinetiikka

Rauhoittumisen merkit ilmenevät yleensä 15 minuutin kuluessa. Kipua lievittävät vaikutukset ilmenevät noin 30 minuutin kuluttua, vaikutuksen ollessa yleensä suurimmillaan noin 1–1,5 tunnin kuluttua.

Koirilla on laskimonsisäisen annostelun jälkeen farmakokineettisissä parametreissa huomattavia eroja eri yksilöiden välillä.

Buprenorfiini erittyy koirilla ja kissoilla pääasiassa ulosteessa. Suurimmat pitoisuudet havaittiin maksassa, keuhkoissa ja aivoissa. Huippupitoisuudet saavutettiin nopeasti, ja ne palautuivat mataliksi 24 tunnin kuluessa annostelusta.

Myyntiluvan haltija ja erän vapauttamisesta vastaava valmistaja:

Vetviva Richter GmbH, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Itävalta

Lisätietoja tästä eläinlääkevalmisteesta saa myyntiluvan haltijan paikalliselta edustajalta: